DIGENOR

Cápsulas

Denominación genérica: Metoclopramida, dimeticona.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: clorhidrato de metoclopramida 10 mg. Dimeticona 40 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Coadyuvante en el tratamiento de: esofagitis, hernia hiatal, gastritis, síndrome ulceroso y en quimioterapia. Disminuye las molestias de la endoscopía y radiología de tubo digestivo alto. Facilita la intubación del tubo digestivo alto. Antiemético.

Farmacocinética y farmacodinamia: Metoclopramida: es un agente procinético relacionado estructuralmente con la procainamida. Aun cuando es un claro antagonista dopaminérgico, se cree que este agente promueve la liberación de acetilcolina desde las neuronas mientéricas, aunque también puede estar implicado el aumento a la respuesta a la acetilcolina. Tiene un efecto directo sobre el centro del vómito. A nivel del tracto gastrointestinal aumenta la contracción del esfinter esófago-gástrico y porción antral del píloro, aumentando la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestino delgado acelerando el vaciado gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hasta la válvula ileocecal, sin efectos sobre el colon. La metoclopramida es fácilmente absorbida por vía tanto oral como parenteral. Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral (30 minutos). La vida media en circulación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas cuando hay alteración de la función renal. El 85% se elimina por vía renal y el 15% por biliar. Se ha usado ampliamente para controlar el vómito aun en embarazadas e intravenosamente en quimioterapia oncológica. La dimeticona (dimetilpolisiloxano) es un silicón que disminuye la flatulencia, meteorismo y distensión abdominal, reduciendo la tensión superficial del moco evitando la coalescencia de las burbujas. Además facilita la formación de gas libre que es más fácil de eliminar y dispersa así la acumulación local de gases. Acciones: reduce el flujo gastroesofágico, aumenta y regulariza la motilidad del tubo digestivo alto, antiflatulento, reduce las molestias y cólicos, disminuye la sensación de plenitud y distensión abdominal, reduce nausea y vómito. Su efecto es inmediato. Contraindicaciones:DIGENOR®está contraindicado: en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metoclopramida o a cualquiera de los componentes del medicamento. Siempre que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pudiera ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. En pacientes con antecedentes de discinesia neuroléptica o discinesia tardía reducida por el uso prolongado de metoclopramida. En pacientes con sospecha o confirmación de feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva. En combinación con levodopa debido a un antagonismo mutuo.

Precauciones generales: pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se administran dosis altas (ver Reacciones adversas). Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento. Puede ser necesario el tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos). Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la sección Dosis y vía de administración entre cada administración de metoclopramida (de al menos 6 horas en niños menores de 15 años), aun en caso de vómito o rechazo de la dosis, para así evitar sobredosificación. La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis. Al igual que con los medicamentos neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertemia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto, se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha este síndrome. Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa. En estos casos, la metoclopramida deberá suspenderse inmediata y permanentemente al iniciar las medidas apropiadas. Puede ocurrir somnolencia posterior a la administración de metoclopramida, potencializado por depresores del SNC, alcohol pudiendo alterar la facultad de maneja vehículos o de operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Datos en pacientes embarazadas ( >1.000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad sobre el producto durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos de pacientes embarazadas ( >300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. El uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo en caso necesario. La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

Reacciones secundarias y adversas: Alteraciones en sistema nervioso central y psiquiátricas: las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, pueden ocurrir más frecuentemente cuando se usan dosis altas: síntomas extrapiramidales: distonía y discinesia agudas, síndrome parkinsoniano y acatisia, particularmente en niños y adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento (ver Precauciones). Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. Pueden ocurrir otras reacciones:discinesia tardía durante o después de tratamientos a largo plazo, particularmente en pacientes ancianos. Convulsiones. Síndrome neuroléptico maligno. Depresión. Alteraciones gastrointestinales:diarrea. Alteraciones endocrinas, después del tratamiento prolongado en relación a hiperprolactinemia: amenorrea. Galactorrea Ginecomastía. Alteraciones hematológicas:metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, particularmente en neonatos. Sulfhemoglobinemia, principalmente con la administración concomitante de dosis altas de medicamentos liberadores de sulfuros. Alteraciones generales:reacción alérgica incluyendo anafilaxia. Astenia. Alteraciones cardiovasculares: hipertensión arterial, especialmente con la formulación intravenosa. Bradicardia y bloqueo cardíaco, particularmente con la formulación intravenosa. Paro cardíaco, que ocurre en breve después del uso inyectable y que puede ser posterior a bradicardia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Combinación contraindicada: levodopa:levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo. Combinación a evitar:alcohol:el alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida. Combinaciones a tomarse en cuenta: anticolinérgicos y derivados de morfina:los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo. Depresores del SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados): los efectos sedantes de los depresores del SNC y metoclopramida se potencian. Neurolépticos:la metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales. Debido al efecto procinético de metoclopramida, la absorción de ciertos fármacos puede modificarse: digoxina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina. Ciclosporina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede aumentar las cifras de prolactina en sangre.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ninguna en animales de laboratorio y no hay reportes en humanos.

Dosis y vía de administración: Tomar una cápsula con cada uno de los alimentos principales. Vía de administración: oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

Presentación(es): caja de cartón con 20 o 30 cápsulas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Winthrop Pharmaceuticals de México S.A. de C.V. Acueducto de Alto Lerma No. 2 Local B, Zona Industrial Ocoyoacac, Ocoyoacac, Edo. de México C.P. 52740.

Número de registro del medicamento: 75789 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-08351415D0064/RM2008

Suspensión

Denominación genérica: Metoclopramida, dimeticona.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contienen: clorhidrato de metoclopramida 100 mg, dimeticona 400 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Procinético, antiemético, antiflatulento. Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis, ulcera gástrica, vaciamiento gástrico lento, plenitud postprandial y gastroparesia diabética. Prevención y tratamiento de náusea y vómito inducidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia, perianestesia, postoperatorios, mareo de movimiento, gastroenteritis, etc. Disminuye las molestias de la endoscopía y radiología de tubo digestivo alto y facilita la intubación del intestino delgado.

Farmacocinética y farmacodinamia: La metoclopramida es un agente procinético relacionado estructuralmente con la procainamida. Aun cuando es un claro antagonista dopaminérgico, se cree que este agente promueve la liberación de acetilcolina desde las neuronas mientéricas, aunque también puede estar implicado el aumento a la respuesta a la acetilcolina. Tiene un efecto directo sobre el centro del vómito. A nivel del tracto gastrointestinal, aumenta la contracción del esfínter esófago-gástrico y porción antral del píloro, aumenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestino delgado, con lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hasta la válvula ileocecal, sin efectos sobre el colon. La metoclopramida es fácilmente absorbida por vía tanto oral como parenteral. Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral (30 minutos). La vida media en circulación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas cuando hay alteración de la función renal. El 85% se elimina por vía renal y el 15% por vía biliar. Se ha usado ampliamente para controlar el vómito aun en embarazadas y en quimioterapia oncológica por vía intravenosa. La dimeticona (dimetilpolisiloxano) es un silicón que disminuye la flatulencia, meteorismo y distensión abdominal. Reduce la tensión superficial del moco con lo que evita la coalescencia de burbujas, formando gas libre que es más fácil de eliminar y dispersa así la acumulación local de gases. No se absorbe por el intestino.

Contraindicaciones: DIGENOR®está contraindicado: en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquiera de los componentes del medicamento. Siempre que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pudiera ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. En pacientes con antecedentes de discinesia neuroléptica o discinesia tardía inducida por el uso prolongado de metoclopramida. En pacientes con sospecha o confirmación de feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva. En combinación con levodopa debido a un antagonismo mutuo. Lactancia.

Precauciones generales: pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se administran dosis altas (ver Reacciones secundarias y adversas). Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento. Puede ser necesario el tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos). Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la sección de Dosis y vía de administración entre cada administración de metoclopramida (de al menos 6 horas en niños menores de 15 años), aun en caso de vómito o rechazo de la dosis, para así evitar sobredosificación. La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis. Al igual que con los medicamentos neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertemia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto, se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha este síndrome. Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa. En estos casos, la metoclopramida debe suspenderse inmediata y permanentemente y debe iniciar las medidas apropiadas. Puede ocurrir somnolencia posterior a la administración de metoclopramida, potencializado por depresores del SNC, alcohol; pudiendo alterar la facultad de manejar vehículos o de operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Datos en pacientes embarazadas ( >1.000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad sobre el producto durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos de pacientes embarazadas ( >300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. El uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo en caso necesario. La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

Reacciones secundarias y adversas: Alteraciones en sistema nervioso central y psiquiátricas.Las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, pueden ocurrir más frecuentemente cuando se usan dosis altas: síntomas extrapiramidales: distonía y discinesia agudas, síndrome parkinsoniano y acatisia, particularmente en niños y adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento (ver Precauciones generales). Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. Pueden ocurrir otras reacciones: discinesia tardía durante o después de tratamientos a largo plazo, particularmente en pacientes ancianos. Convulsiones. Síndrome neuroléptico maligno. Depresión. Alteraciones gastrointestinales: diarrea. Efectos endocrinos raros: amenorrea, galactorrea, ginecomastía e hiperprolactimenia después del tratamiento prolongado. Alteraciones hematológicas:metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, particularmente en neonatos. Sulfhemoglobinemia, principalmente con la administración concomitante de dosis altas de medicamentos liberadores de sulfuros. Alteraciones generales:reacción alérgica incluyendo anafilaxia. Astenia. Alteraciones cardiovasculares:hipertensión arterial, especialmente con la formulación intravenosa. Bradicardia y bloqueo cardíaco, particularmente con la formulación intravenosa. Paro cardíaco, que ocurre en breve después del uso inyectable y que puede ser posterior a bradicardia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Combinación contraindicada: levodopa:levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo. Combinación a evitar:alcohol:el alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida. Combinaciones a tomarse en cuenta:anticolinérgicos y derivados de morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo. Depresores del SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados):los efectos sedantes de los depresores del SNC y metoclopramida se potencian. Neurolépticos:la metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales. Debido al efecto procinético de metoclopramida, la absorción de ciertos fármacos puede modificarse: Digoxina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina. Ciclosporina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:puede aumentar las cifras de prolactina en sangre.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de la reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos en los que se administró el medicamento por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral, en concentraciones máximas que variaron de 12 a 250 veces la dosis para humanos, no demostraron deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el producto debido a la metoclopramida.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Niños menores de 6 años:0,1 ml/kg de peso por dosis, 3 o 4 veces al día. Niños de 6 a 12 años:2,5 a 5 ml, 3 o 4 veces al día. Mayores de 12 años o más de 40 kg de peso:10 ml, 3 o 4 veces al día. Dosis ponderal:0,3 a 0,5 ml/kg de peso por día, repartido en 3 o 4 tomas (con cada uno de los alimentos principales y a la hora de acostarse). No debe excederse la dosis máxima de 0,5 ml/ kg de peso por día (1ml = 1mg).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

Presentación(es): Caja de cartón con un frasco de polietileno de alta densidad etiquetado con 120 ml y pipeta dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se administre durante la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Winthrop Pharmaceuticals de México S.A. de C.V. Acueducto de Alto Lerma No. 2 Local B, Zona Industrial Ocoyoacac, Ocoyoacac, Edo. de México, C.P. 52740.

Número de registro del medicamento: 211M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-83501415D0065/RM2008