FELDENE GEL

Denominación genérica: Piroxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 g contiene: Piroxicam 0.500 g. Vehículo c.b.p. 100 g. 0.5% (5.0 mg por gramo de gel) por peso de piroxicam anhidro.

Indicaciones terapéuticas: Piroxicam tópico está indicado para una variedad de condiciones caracterizadas por dolor e inflamación, tal como osteoartritis (artrosis, enfermedad articular degenerativa), desórdenes postraumáticos o musculoesqueléticos agudos, incluyendo tendinitis, tenosinovitis, periartritis, esguinces, distensiones y dolor de espalda inferior.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades Farmacodinámicas: Piroxicam es un agente anti-inflamatorio no esteroideo útil en el tratamiento de condiciones inflamatorias. Aunque el mecanismo de acción para este agente no es precisamente entendible, el piroxicam inhibe la síntesis y liberación de las prostaglandinas a través de una inhibición reversible de la enzima ciclo-oxigenasa. Propiedades farmacocinéticas: Basado en varios estudios farmacocinéticos y de distribución en tejido de ratas y perros, el piroxicam 0.5% gel es liberado de forma continua y gradual de la piel al músculo subyacente o líquido sinovial. Además, el equilibrio entre la piel y el músculo o líquido sinovial parece alcanzarse rápidamente, dentro de unas cuantas horas después de la aplicación. En un estudio de dosis múltiple, dos aplicaciones al día de piroxicam 0.5% gel (dosis diaria total equivalente a 20 mg por día de piroxicam) durante 14 días, se encontró que los niveles plasmáticos se elevaron lentamente durante el curso del periodo de tratamiento y alcanzaron un valor de más de 200 ng/ml en el cuarto día. En promedio, los niveles plasmáticos de estado estable fueron entre 300 y 400 ng/ml y valores promedio permanecieron por debajo de 400 ng/ml incluso en el día décimo cuarto de tratamiento. Estos niveles de piroxicam observados en equilibrio fueron aproximadamente 5% de los observados en sujetos que recibieron una dosificación oral similar (20 mg diarios). La vida media de eliminación en este estudio fue calculada en aproximadamente 79 horas. En humanos, el gel fue bien tolerado en voluntarios con piel sensible. La vida media sérica del piroxicam es de aproximadamente 50 horas.

Contraindicaciones: Piroxicam tópico no debe ser utilizado en esos pacientes que han demostrado previamente hipersensibilidad al gel, crema o piroxicam en cualquiera de sus formas de dosificación. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada al ácido acetilsalicílico y otros medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs). Piroxicam tópico no debe ser administrado a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico y otros AINEs inducen síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria.

Precauciones generales: Si se desarrolla irritación local, el uso de piroxicam tópico debe ser suspendido y se debe instituir una terapia apropiada de acuerdo a necesidades. No aplicarlo en ojos, mucosa, lesiones de piel abiertas, o condiciones de piel que afecten el sitio de la aplicación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La seguridad del uso del piroxicam durante el embarazo o lactancia aún no ha sido establecida. El piroxicam tópico no es recomendado para su uso en madres durante la lactancia debido a que su seguridad clínica no ha sido establecida.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos secundarios relacionados posiblemente con el tratamiento han sido reportados con poca frecuencia. En estudios clínicos, la gran mayoría de los efectos secundarios involucraron irritación leve a moderada, eritema, erupción cutánea, descamación pitiroide, prurito, y reacciones en el sitio de aplicación. En la experiencia post-mercadeo, los siguientes efectos dermatológicos adicionales han sido reportados: dermatitis por contacto, eczema y reacción de fotosensibilidad de la piel. Cuando el gel no ha sido frotado completamente, se ha observado decoloración de la piel leve pero transitoria y coloración de la ropa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ninguna conocida.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se tienen reportes.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de toxicidad aguda y crónica e irritación han sido realizados en animales. En un estudio agudo, se les administró a ratones albinos una aplicación dérmica única de 5 g/kg (200-300 veces la aplicación clínica recomendada). No se observaron muertes, signos de intoxicación o irritación de la piel y ningún cambio macroscópico fue observado en la autopsia. Un estudio de un mes fue realizado en ratones albinos, un grupo de ratas recibió una aplicación diaria de 1 g de gel, en la piel dorsal, otro fue tratado con el vehículo y el tercer grupo sirvió como control no tratado. Ninguna irritación de la piel fue observada en los sitios de tratamiento, y ningún cambio relacionado con el medicamento fue observado en hematología, química sanguínea, peso de órgano, hallazgos de autopsia o histopatología. El gel también fue evaluado para irritación de la piel primaria, irritación ocular, y fototoxicidad en conejos y para fotoalergia y potencial de sensibilización de piel en cobayos, todo de acuerdo con los protocolos establecidos. Ninguna reacción en piel fue observada después de la aplicación de gel al 0.5% o el vehículo a la piel intacta de conejo. En piel escoriada, el piroxicam gel produjo un ligero eritema y edema que fue ligeramente superior que aquella con el vehículo. Los efectos anti-inflamatorios y analgésicos del piroxicam gel al 0.5% fueron estudiados en ratones y cobayos utilizando los modelos de dolor e inflamación estándar como edema de la pata de rata inducida por carragenina, eritema ultravioleta en cobayos, edema traumático en ratas, dolor inducido por levaduras en ratas, eritema inducido por aceite de crotón en abdómenes de cobayos, formación de granuloma inducido por motas de algodón en ratas y artritis inducida por adyuvante en ratas. El piroxicam 0.5% en gel fue comparable con la indometacina 1% en gel en todos estos modelos y fue comparable con el piroxicam administrado por vía oral en la inhibición de la inflamación en el modelo de edema de la pata de rata. El piroxicam tópico es un agente anti-inflamatorio no esteroideo (AINEs) que también posee propiedades analgésicas. El edema, eritema, proliferación tisular, fiebre y dolor puede ser inhibido todo en animales de laboratorio por la administración de piroxicam gel.

Dosis y vía de administración: Este producto está destinado para uso externo únicamente. Una dosis de 1 gramo de gel 0.5% (correspondiente a 5 mg de piroxicam) debe ser aplicada al sitio afectado tres o cuatro veces por día. Ningún vendaje oclusivo debe ser utilizado. Frote el gel, no deje residuos en la piel. Uso en Niños: Recomendaciones de dosificación e indicaciones para uso en niños no han sido establecidas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Es poco probable que la sobredosis ocurra con esta preparación tópica.

Presentación(es): Tubo de 60 g de gel al 0.5% de piroxicam.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Pfizer S.A. de C.V. Km. 63 Carretera México-Toluca, Zona Industrial, C.P. 50140, Toluca, Edo. de México, México. ®Marca Registrada

Número de registro del medicamento: 068M87 SSA VI

Clave de IPPA: 083300RR010469