GARALEN

Denominación genérica: Gentamicina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada ampolleta para adulto contiene: sulfato de gentamicina equivalente a 80 mg de gentamicina base, vehículo cbp 2 ml. Cada ampolleta para infantil contiene: sulfato de gentamicina equivalente a 20 mg de gentamicina base, vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: El empleo de GARALEN®está indicado en: Septicemia y otras infecciones graves debidas a bacilos gramnegativos aerobios; es el medicamento para el tratamiento de primera elección de septicemia letal por bacilos gramnegativos aerobios en pacientes hospitalizados. También está indicado en el tratamiento urgente inicial de la septicemia por microorganismos no identificados, en cuyo caso se puede combinar con penicilina G, cefalotina o carbenicilina, sobre todo en pacientes neutropénicos con cáncer. En septicemia cuyo origen es una infección intraabdominal o del sistema genital de la mujer, combinado con cloranfenicol o clindamicina constituye un régimen terapéutico adecuado. En las infecciones graves por Pseudomonas aeruginosa, ha dado buenos resultados la combinación con carbenicilina. En estos casos no es conveniente mezclar los dos antimicrobianos en líquidos para infusión intravenosa. Ha producido buenos resultados en la septicemia por Pseudomonasque complica a las quemaduras. También es útil en el tratamiento de la artritis séptica aguda debida a bacilos gramnegativos. Ha resultado útil en las infecciones bronquiales purulentas o en la neumonía debidas a P. aeruginosa, Klebsiellau otros bacilos gramnegativos. Infecciones graves por gramnegativos en niños: En la meningitis neonatal, combinado con ampicilina se considera el mejor tratamiento inicial antes que se identifique el microorganismo causal. Por vía intramuscular e intratecal (o intramuscular) combinadas, se ha empleado con éxito en el tratamiento de meningitis y ventriculitis por E. coli, Klebsiellao Pseudomonas. En lactantes y niños es eficaz para el tratamiento de otras infecciones graves por bacilos gramnegativos, como septicemia, pielonefritis, neumonía, artritis séptica y osteomielitis. Infecciones de vías urinarias: Es eficaz contra casi todos los microorganismos que producen infecciones de vías urinarias, con excepción de S. faecalis. En estos casos su eficacia es mayor si se alcaliniza la orina con la administración concomitante de bicarbonato de acetazolamida. Infecciones estafilocócicas: Es un valioso antimicrobiano de reserva para las infecciones debidas a cepas de Staphylococcus pyogenesresistentes a la meticilina y a otros medicamentos. Endocarditis bacteriana: La combinación con penicilina G es eficaz para el tratamiento de la endocarditis por Streptococcus faecalis.En cirugía de válvulas cardíacas, se ha utilizado con buenos resultados con cloracilina o una de las cefalosporinas para prevenir endocarditis de válvula protésica. Estos medicamentos se comienzan a administrar dos días antes de la operación y después se continúan durante ocho días después de la misma. Quimioprofilaxis en cirugía abdominal:la administración parenteral junto con clindamicina o metronidazol, iniciados poco antes de la cirugía y continuados durante cinco días después de la misma, reduce en forma significativa las infecciones postoperatorias después de operaciones del colon. Infecciones de vías biliares:combinado con ampicilina o una cefalosporina suele emplearse en el tratamiento de la colangitis aguda. Solo o en combinación con cefaloridina se ha utilizado en dosis únicas para prevenir infecciones postoperatorias en pacientes operados de colecistectomía. Infecciones graves por gramnegativos en niños:combinado con ampicilina se considera el mejor tratamiento inicial antes que se identifique el microorganismo causal. Por vía intramuscular e intratecal (o intraventricular) combinadas, se ha empleado con éxito en el tratamiento por E. coli, Klebsiellao Pseudomonas.en lactantes y niños es eficaz para el tratamiento de otras infecciones graves por bacilos gramnegativos, como infecciones postoperatorias en pacientes operados de colecistectomía.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tras la inyección intramuscular de 80 mg de gentamicina en el adulto, las concentraciones séricas máximas son de un promedio de 7 pg/ml 8 (rango de 4.2 a 12.0 pg/ml) a las 0.5 a 2.0 h después de la inyección. Las mismas concentraciones máximas se alcanzan con la inyección intravenosa, siempre y cuando la dosis se aplique mediante una infusión en un lapso de 20 a 30 minutos. La vida media del medicamento en el suero en individuos con función renal normal es de casi 4 horas; en los pacientes con insuficiencia renal grave se puede prolongar hasta 40 a 50 horas. La unión de la gentamicina a las proteínas séricas en condiciones normales es baja, del orden de 0% a 25%. En el líquido cefalorraquídeo de pacientes con meninges no inflamadas se encuentran concentraciones bajas de gentamicina. Sus concentraciones en líquidos pleural, pericárdico y ascítico suelen alcanzar 50% de las que se encuentran en el suero. En pacientes con peritonitis bacteriana, la concentración del medicamento en el líquido ascítico puede llegar a 90% de los valores en el suero. La gentamicina penetra bien en el líquido sinovial ( >50%), aun cuando no haya infección bacteriana. En secreciones bronquiales alcanza concentraciones de 25 a 50% con respecto a las séricas. Atraviesa la placenta y sus concentraciones máximas promedio en suero de cordón umbilical son de 30 a 40% respecto a las del suero materno. Estudios en seres humanos indican que los riñones son el principal sitio donde se deposita la gentamicina (40% de todo el antimicrobiano que se encuentra en el organismo). La gentamicina se excreta mediante filtración glomerular casi por completo en su forma activa. Su tasa de depuración renal en sujetos normales es de 60 ml/min, aproximadamente. Una pequeña cantidad se excreta también en la bilis, pero su concentración biliar promedio es de sólo 30 a 40% con relación a las concentraciones séricas promedio. Mecanismo de acción: La gentamicina inhibe el desarrollo de bacterias al interferir en la síntesis de proteínas bacterianas. Su acción depende de la capacidad para unirse a proteína(s) de la subunidad 30S de los ribosomas de las bacterias, después de lo cual ocurre una lectura o codificación errónea de los codones de ARN mensajero. En consecuencia, se incorporan aminoácidos equivocados en las cadenas pépticas y se producen proteínas bacterianas defectuosas.

Contraindicaciones: Pacientes con antecedente de hipersensibilidad a la gentamicina o a otros aminoglucósidos. El medicamento debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedad renal o con otros factores que alteran la función renal, como hipotensión o deshidratación. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad de la gentamicina durante el embarazo. El medicamento atraviesa la barrera placentaria, pero se desconoce el riesgo de ototoxicidad para el feto.

Reacciones secundarias y adversas: La ototoxicidad es una importante reacción adversa de la gentamicina, pero en pacientes con funcionamiento renal normal, sólo llega a presentarse si se administra en altas dosis (concentraciones séricas máximas por arriba de 10 a 12 mg/ml) o por periodos prolongados. La gentamicina se concentra en forma selectiva en las células de la corteza renal y puede producir daño funcional y estructural en los túbulos proximales. Durante el tratamiento con gentamicina se excretan diversas enzimas de los túbulos proximales renales y esta manifestación temprana precede a la elevación de la creatinina sérica, por lo que permite predecir daño de la nefrona antes que se deteriore la función renal. La nefrotoxicidad de la gentamicina tiende a ser más grave si existen otros factores agravantes, como hipovolemia. La gentamicina, al igual que otros aminoglucósidos, puede producir bloqueo neuromuscular por lo que hay que tener presente esta complicación en pacientes a quienes se administran otros agentes bloqueadores, como succinilcolina o tubocurarina. Otros efectos colaterales raros de la gentamicina son leucopenia, agranulocitosis, elevación transitoria de la aspartato aminotransferasa y alopecia. Raras veces se ha informado sobre hipopotasemia, glucosuria, hipomagnesemia, hipocalcemia y alcalosis en pacientes tratados con gentamicina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se debe evitar el empleo simultáneo de gentamicina y otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos, como kanamicina, neomicina, amikacina, estreptomicina, tobramicina, vancomicina, colistín, cefaloridina o cisplatino.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Entre las anormalidades en estudios que se han comunicado en pacientes tratados con gentamicina, están: elevación en los valores de transaminasas séricas, deshidrogenasa láctica y bilirrubinas. También se ha comunicado hipocalcemia, hiponatremia, hipopotasemia e hipomagnesemia.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento no se ha demostrado algún efecto carcinógeno, teratógeno o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: En pacientes adultos con infecciones de moderada gravedad y con función renal normal, se administra por vía intramuscular o intravenosa en dosis de 3 mg/kg de peso/24 horas, divididos en tres dosis. En caso de infecciones graves, se puede aumentar esta dosificación hasta 5 mg/kg de peso/24 horas, divididos en tres o cuatro dosis. Si se utiliza el medicamento en dosis altas, es conveniente determinar sus concentraciones séricas en forma periódica y asegurarse que las concentraciones máximas no sobrepasen 12 mg/ml por un periodo prolongado. En niños menores de 5 años de edad es recomendable una dosis de 7.5 mg/kg de peso/24 horas. En niños de 5 a 10 años de edad se recomienda una dosis de 6 mg/kg de peso/24 horas. En ambos casos, la dosificación se administra dividida en tres dosis. En recién nacidos de una semana de vida y en prematuros, la dosificación recomendada es de 5 mg/kg peso/24 horas, divididos en dos dosis. En todos los demás lactantes, la dosificación es similar a la recomendable para niños menores de 5 años de edad: 7.5 mg/kg de peso/24 horas, divididos en tres dosis. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse de acuerdo con el grado de alteración de la función renal. Después de la dosis inicial recomendada se determina el intervalo de administración de la dosis subsiguiente (en horas) multiplicando la cifra de las concentraciones séricas de creatinina (mg/100 ml) por 8.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación de la gentamicina se manifiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos señalados en reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas de nefrotoxicidad u ototoxicidad, se deben determinar las concentraciones séricas del medicamento para ajustar la dosis o suspenderlo. Asimismo, la hemodiálisis permitirá la eliminación del medicamento con mayor eficacia que la diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con una ampolleta de 2 ml con 80 mg. Caja con una ampolleta de 2 ml con 20 mg. Clave CBSS Núm. 1954-1955.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco a una temperatura no mayor de 25°C.

Leyendas de protección: Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: PROBIOMED, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 79929, S.S.A.

Clave de IPPA: GEAR-305001/RM2000.