LOMETOPAN

Denominación genérica: Mometasona.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión, Para inhalación. Cada 100 ml. contiene: Furoato de mometasona monohidratado. Equivalente a: 0.050 g. de Furoato de mometasona. Vehículo, c.b.p 100 ml. Cada ml. contiene: Furoato de mometasona monohidratado. Equivalente a: 0.50 mg. de furoato de mometasona. Vehículo cbp: 1 ml. Cada nebulización contiene 50 mcg de furoato de mometasona.

Indicaciones terapéuticas: El furoato de mometasona spray nasal está indicado para uso en adultos y niños mayores de 6 años de edad para tratar los síntomas de alergia estacional o rinitis alérgica perenne. En pacientes con historia de síntomas moderados a severos de rinitis alérgica estacional, el tratamiento profiláctico con furoato de mometasona en spray nasal puede ser iniciado hasta cuatro semanas antes del inicio de la estación de polen. El furoato de mometasona spray nasal está indicado para el tratamiento sintomático de pólipos nasales en adultos mayores de 18 años de edad.

Farmacocinética y farmacodinamia: El furoato de mometasona es un glucocorticoide tópico con propiedades anti-inflamatorias locales. Es probable que gran parte del mecanismo de acción para los efectos antialérgicos y anti-inflamatorios del furoato de mometasona recaiga en la capacidad de inhibir la liberación de los mediadores de las reacciones alérgicas. El furoato de mometasona, administrado como un spray nasal acuoso, presenta una insignificante biodisponibilidad sistémica ( < 0.1%) y generalmente es indetectable en plasma, a pesar de que se use un ensayo de alta sensibilidad con un límite inferior de cuantificación de 50 pg/mL; no hay datos farmacocinéticos relevantes de esta forma de dosificación. La suspensión de furoato de mometasona se absorbe muy poco en tracto gastrointestinal y la pequeña cantidad que podría ser deglutida y absorbida presenta un metabolismo extenso de primer paso antes de su excreción a través de la bilis y de la orina. En estudios que utilizan retos con antígenos nasales, el spray nasal de furoato de mometasona muestra actividad anti-inflamatoria tanto en la fase temprana como en la tardía de las reacciones alérgicas. En comparación contra un placebo se ha demostrado disminución de la actividad histamínica y eosinofílica y reducciones (en comparación contra un valor basal) de la cuenta de eosinófilos, neutrófilos y de proteínas de adhesión de las células epiteliales. En el 28% de los pacientes con rinitis alérgica estacional, el spray nasal de furoato de mometasona ha demostrado un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las primeras 12 horas después de la primera dosis. La mediana (50%) del tiempo para el inicio del alivio es de 35.9 horas. En un estudio clínico controlado contra placebo realizado en pacientes pediátricos (n=49 por grupo) a quienes se les administró 100 microgramos diarios de furoato de mometasona en spray nasal durante un año, no se observó reducción en la velocidad de crecimiento. Existen datos limitados disponibles sobre la seguridad y eficacia de furoato de mometasona en la población pediátrica entre los 3 y 5 años de edad y por lo tanto no se puede establecer un rango de dosis apropiado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, furoato de mometasona o a alguno de los excipientes. Furoato de mometasona no se debe utilizar en caso de una infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal, como herpes simple. Dado el efecto inhibitorio que los corticosteroides ejercen sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que hayan sido sometidos recientemente a cirugía nasal o que hayan sufrido un traumatismo nasal no deben utilizar corticosteroides nasales hasta que no haya ocurrido la cicatrización.

Precauciones generales: Inmunosupresión:Furoato de mometasona se debe utilizar con precaución, o evitar, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o latentes del árbol respiratorio, o con infecciones fúngicas, bacterianas, vírales sistémicas no tratadas. Se debe advertir a los pacientes en tratamiento con corticosteroides que se encuentren potencialmente inmunodeprimidos acerca del riesgo de exposición a determinadas infecciones (p.ej., varicela, sarampión), así como de la importancia de consultar con el médico si se produjera dicha exposición. Al igual que en otros esteroides nasales, los pacientes que utilizan el spray nasal de furoato de mometasona a largo plazo, deben ser examinados periódicamente por posibles cambios en la mucosa nasal. Si se desarrolla una infección micótica localizada en la nariz o en la faringe, podría ser necesario suspender el uso del spray nasal de furoato de mometasona o establecer un tratamiento apropiado. La persistencia de irritación nasofaríngea podría ser una indicación para discontinuar el spray nasal del furoato de mometasona. No hay evidencia de supresión del eje hipotálamo hipófisis-glándula adrenal (HPA), después de la administración prolongada del spray nasal de furoato de mometasona. Sin embargo, a los pacientes que son transferidos desde una terapia de largo plazo con corticosteroides activos al spray nasal de furoato de mometasona, requieren de una cuidadosa atención. El retiro de los corticosteroides sistémicos en estos pacientes puede resultar en una insuficiencia adrenal temporal durante algunos meses hasta la recuperación de la función del eje HPA. Esta transferencia entre las terapias esteroideas puede enmascarar condiciones alérgicas pre-existentes, tales como conjuntivitis alérgica y eczema, suprimidos previamente por el tratamiento con esteroides sistémicos. Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos al furoato de mometasona en spray nasal, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de los corticosteroides sistémicos activos (por ejemplo dolores musculares o articulares, lasitud y depresión inicialmente). Efectos nasales locales:En un ensayo clínico con pacientes diagnosticados de rinitis perenne, después de 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona, no se observó evidencia de atrofia de la mucosa nasal; asimismo, el furoato de mometasona tendió a hacer que la mucosa nasal volviera a un estado más cercano al fenotipo histológico normal. No obstante, los pacientes que utilicen furoato de mometasona durante varios meses o por periodos superiores deben ser examinados periódicamente en cuanto a posibles alteraciones de la mucosa nasal. Si se produjera una infección fúngica localizada de nariz o faringe, puede ser necesaria la interrupción del tratamiento con furoato de mometasona o la institución de un tratamiento apropiado. La persistencia de irritación nasofaríngea puede ser un indicio de la necesidad de descontinuación de furoato de mometasona. No se recomienda furoato de mometasona en casos de perforación del tabique nasal (véase la sección Reacciones Secundarias y Adversas). En ensayos clínicos, la incidencia de epistaxis fue mayor en comparación con placebo. Por lo general, la epistaxis fue de carácter auto-limitado e intensidad leve (véase la sección Reacciones Secundarias y Adversas). Efectos sistémicos de los corticosteroides:Se pueden producir efectos sistémicos de los corticosteroides administrados por vía intranasal, particularmente cuando se utilizan a dosis altas y en tratamientos prolongados. Es mucho menos probable que se produzcan estos efectos en comparación con los corticosteroides administrados por vía oral y pueden variar en forma individual entre los pacientes y entre diferentes preparaciones de corticosteroides. Los efectos sistémicos potenciales pueden ser síndrome de Cushing, razgos Cushingoides, supresión suprarrenal, retraso en el crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma, y más raramente, diversos efectos psicológicos o del comportamiento, como hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (particularmente en niños). Después del uso de corticosteroides intranasales se han reportado casos de presión intraocular aumentada (véase la sección Reacciones Secundarias y Adversas). Sin embargo, requieren especial atención aquellos pacientes quienes vayan a recibir tratamiento con furoato de mometasona después de la administración prolongada de corticosteroides de acción sistémica. En estos pacientes, la suspensión de los corticosteroides sistémicos podría resultar en una insuficiencia suprarrenal por varios meses hasta la recuperación de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Si estos pacientes mostraran signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal o síntomas relacionados con la suspensión del tratamiento (p.ej., inicialmente dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión), independientemente del alivio de los síntomas nasales, se debe volver a instaurar la administración de corticosteroides sistémicos e instituir otros tipos de tratamiento y medidas apropiadas. Este cambio de tratamiento puede también desenmascarar procesos alérgicos pre-existentes, como conjuntivitis y eczema alérgicos, previamente controlados por el tratamiento con corticosteroides sistémicos. El tratamiento con dosis superiores a las recomendadas puede ocasionar una supresión adrenal clínicamente significativa. Si existiera evidencia del uso a dosis superiores a las recomendadas, se debe considerar la necesidad de una protección adicional con corticosteroides sistémicos durante los periodos de estrés o en cirugía electiva. Pólipos nasales. La seguridad y eficacia de furoato de mometasona no se ha analizado para el uso en el tratamiento de pólipos unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística, o pólipos que obstruyen completamente las fosas nasales. Los pólipos unilaterales que son poco frecuentes o de aspecto irregular, especialmente si están ulcerados o sangrantes, deben ser evaluados más a fondo. A los pacientes que reciben corticosteroides y que son potencialmente inmunodeprimidos se les debe advertir sobre el riesgo de exponerse a ciertas infecciones (por ejemplo varicela y sarampión) y de la importancia de obtener asesoría médica si ocurre tal exposición. En muy raras ocasiones se han reportado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después del uso de corticosteroides intranasales. El uso de furoato de mometasona spray nasal puede producir resultados positivos en controles de dopaje. El furoato de mometasona en spray nasal contiene cloruro de benzalconio que es irritante y puede causar irritación nasal. Si se usa por periodos prolongados, el conservador cloruro de benzalconio, puede causar inflamación de la mucosa nasal. En caso de presentarse esa reacción (congestión nasal persistente), deberían de ser usados en lo posible medicamentos sin conservador. A menos que tales productos no estén disponibles debe utilizarse otra forma farmacéutica. (Ver Farmacocinética y farmacodinamia). La seguridad y eficacia del spray nasal de furoato de mometasona para el tratamiento de poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años no han sido estudiadas. Efecto en el crecimiento en la población pediátrica:Se recomienda vigilar regularmente la estatura de los niños que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se detecta un retraso del crecimiento, se debe revisar el tratamiento con objeto de, si es posible, reducir la dosis administrada a la mínima con la que se consiga un control efectivo de los síntomas. Además, se debe considerar la revisión del paciente por parte de un pediatra. Síntomas no nasales:A pesar de que furoato de mometasona es capaz de controlar los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de una terapia adicional apropiada puede aportar un alivio adicional de otros síntomas, particularmente de los síntomas oculares. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Se desconocen.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:No hay datos o solamente datos limitados relativos al uso de furoato de mometasona en mujeres embarazadas. Después de la administración intranasal, la exposición sistémica al furoato de mometasona es limitada. (Ver Farmacocinética y farmacodinamia). Los corticosteroides atraviesan la placenta. Después del uso sistémico de altas dosis corticosteroides, se han descrito los efectos sobre el feto/recién nacido (retraso de crecimiento intrauterino, supresión adrenocortical, paladar hendido). Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver Precauciones en relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad). Al igual que con otros corticosteroides nasales, furoato de mometasona no se debe utilizar durante el embarazo a menos que el beneficio potencial para la madre justifique cualquier riesgo potencial para la madre, el feto o niño. Los recién nacidos de madres que hayan recibido corticosteroides durante el embarazo se deben observar cuidadosamente en cuanto a signos de hipoadrenalismo. Lactancia:Se desconoce si furoato de mometasona se excreta en la leche materna. Al igual que con otros corticosteroides nasales, se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. Fertilidad:No hay datos relativos al efecto de furoato de mometasona en la fertilidad. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, pero ningún efecto sobre la fertilidad (ver Precauciones en relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad).

Reacciones secundarias y adversas: Resumen del perfil de seguridad: Por lo general, la epistaxis fue de carácter auto-limitado y de intensidad leve y, aunque se produjo con una incidencia mayor que con placebo (5%), su incidencia fue comparable o menor que la producida por los corticosteroides nasales analizados que servían de control activo (hasta el 15%), tal y como se reporta en los ensayos clínicos en rinitis alérgica. La incidencia de todos los demás eventos adversos fue comparable a la del placebo. La incidencia total de los eventos adversos en pacientes tratados por poliposis nasal fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica. Los corticosteroides administrados por vía intranasal pueden dar lugar a efectos sistémicos, particularmente cuando se prescriben a dosis altas durante periodos prolongados. Lista de reacciones adversas:En la lista 1 se presentan las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento (1%) notificadas en ensayos clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal y post-comercialización independientemente de la indicación. Las reacciones adversas se enumeran según la categoría de órganos y sistemas primarios conforme a MedDRA. En cada categoría de órganos y sistemas, las reacciones adversas se ordenan por frecuencia. Las frecuencias se definen como se indica a continuación: Muy frecuentes (1/10); frecuentes (1/100 a < 1/10); poco frecuentes (1/1,000 a < 1/100). La frecuencia de los eventos adversos post-comercialización se consideran como "frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)". Infecciones e infestaciones:Frecuente: Faringitis, infección del árbol respiratorio superior†. Trastornos del sistema inmunológico:Frecuencia no conocida: Hipersensibilidad incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema, broncoespasmo y disnea. Trastornos del sistema nervioso:Frecuente: Dolor de cabeza. Trastornos oculares:Frecuencia no conocida: Glaucoma, presión intraocular aumentada, cataratas. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:Muy frecuente: Epistaxis*. Frecuente: Epistaxis, ardor nasal, irritación nasal, ulceración nasal. Frecuencia no conocida: Perforación del tabique nasal. Trastornos gastrointestinales:Frecuente: Irritación de garganta. Frecuencia no conocida: Alteraciones del olor y del gusto. * notificado para la dosificación de dos veces al día en poliposis nasal. †notificado como poco frecuente para la dosificación de dos veces al día en poliposis nasal. Población pediátrica:En la población pediátrica, la incidencia de eventos adversos registrados en ensayos clínicos, p.ej., epistaxis (6%), dolor de cabeza (3%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue comparable a placebo. Se ha reportado retraso en el crecimiento en niños que recibieron esteroides intranasales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ver la sección Precauciones Generales, "Corticosteroides sistémicos". Se realizó un estudio clínico de interacción en adultos y niños con loratadina. No se observaron interacciones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han demostrado efectos toxicológicos de la exposición única a furoato de mometasona. Todos los efectos observados son los típicos de esta clase de compuestos y están relacionados con efectos farmacológicos exagerados de los glucocorticoides. Estudios preclínicos han demostrado que furoato de mometasona no presenta actividad androgénica, antiandrogénica, estrogénica o antiestrogénica, pero como otros glucocorticoides, exhibe alguna actividad anti uterotrófica y retrasa la apertura vaginal en modelos animales a dosis altas, entre 56 mg/kg/día y 280 mg/kg/día. Como otros glucocorticoides, el furoato de mometasona muestra un potencial clastogénico in vitro a altas concentraciones. Sin embargo, no se esperan efectos mutagénicos relevantes a dosis terapéuticas. En estudios de la función reproductiva, la aplicación subcutánea de furoato de mometasona a 15 microgramos/kg, prolonga la gestación y dificulta el trabajo de parto, lo que reduce la sobrevida del producto y de su peso corporal y de su ganancia de peso. Como otros glucocorticoides, el fluroato de mometasona es teratógeno en roedores y conejos. Los efectos fueron hernia umbilical en ratas, paladar hendido en ratones y agenesia de la vesícula biliar, hernia umbilical y garras frontales flexionadas en conejos. Se presentaron también reducciones en el aumento peso corporal materno, efectos en el crecimiento fetal (bajo peso corporal fetal y/o retraso en la osificación) en ratas, conejos y ratones, así como reducción en la sobrevida de las crías en el ratón. El potencial carcinogénico del furoato de mometasona inhalada (aerosol con propelente y surfactante) a concentraciones de 0.25 a 2.0 microgramos/L fue investigada en 24 estudios realizados en ratones y ratas. Los efectos típicos asociados a glucocorticoides incluyeron diversas lesiones no neoplásicas. No se detectó una relación dosis-respuesta significativa para ningún tipo de tumores. Los datos preclínicos muestran que el cloruro de benzalconio podría tener efectos inhibitorios en los cilios, incluyendo inmovilidad irreversible, dependiendo de la concentración y duración del tratamiento. También se han demostrado cambios histopatológicos en la mucosa nasal. No hay datos del efecto del furoato de mometasona en la fertilidad humana. Estudios en animales han demostrado que la fertilidad no se ve afectada después del uso de furoato de mometasona.

Dosis y vía de administración: Debe agitarse el frasco antes de cada administración. Previo al primer uso del furoato de mometasona en spray nasal, la bomba debe purgarse con 10 bombeos hasta que se observe un spray uniforme, cada bombeo entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidratado equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona. Si la bomba no se utiliza por 14 días o más, se debe purgar con dos bombeos hasta que se observe un spray uniforme antes del siguiente uso. El furoato de mometasona está indicado únicamente para aplicación nasal. Rinitis alérgica estacional o perenne. La dosis usual recomendada de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 microgramos). Una vez controlados los síntomas, la reducción a una aplicación al día en cada fosa nasal (dosis total de 100 microgramos) puede ser efectiva como mantenimiento. Si los síntomas no son controlados de forma adecuada, la dosis puede incrementarse a máximo 4 bombeos en cada fosa nasal diariamente (dosis total de 400 microgramos). Se recomienda la reducción de dosis después del control de los síntomas. El spray nasal de furoato de mometasona ha demostrado un inicio clínicamente significativo dentro de las 12 horas posteriores a la aplicación de la primera dosis en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional; sin embargo, el beneficio íntegro del tratamiento puede no alcanzarse en las primeras 48 horas. Además, el paciente debe continuar con el tratamiento hasta alcanzar el beneficio completo. Niños entre 6 y 11 años. La dosis usual recomendada es una aplicación (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 100 microgramos). El furoato de mometasona en spray nasal no debería ser usado en niños menores de 6 años porque no se cuenta con información suficiente en relación a la seguridad y eficacia (ver Farmacocinética y farmacodinamia). Pólipos nasales: La dosis de inicio recomendada para poliposis es de 2 bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total diaria de 200 microgramos). Si después de 5 a 6 semanas los síntomas no han sido controlados adecuadamente, la dosis puede incrementarse a dos bombeos diarios en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total diaria de 400 microgramos). Después de que se mantenga el control efectivo de los síntomas, la dosis debe disminuirse a un bombeo en cada fosa nasal una vez al día. Si no hay mejoría en los síntomas después de la administración diaria de dos bombeos al día en cada fosa nasal durante 5 a 6 semanas, deben evaluarse otras terapias alternativas. Los estudios de eficacia y seguridad del spray nasal de furoato de mometasona para el tratamiento de la poliposis nasal tuvieron una duración de cuatro meses. El furoato de mometasona en spray nasal no debe ser utilizado en menores de 18 años ya que no hay suficientes datos de seguridad y eficacia.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Debido a la insignificante biodisponibilidad sistémica del furoato de mometasona ( < 0.1%), la sobredosis es poco probable que requiera mayor tratamiento que la observación, seguida del inicio del tratamiento con la dosis apropiada. La administración oral o inhalada de dosis excesivas de corticosteroides puede conducir a la supresión de la función del eje HPA. Síntomas:La inhalación o administración oral de dosis excesivas de corticosteroides pueden resultar en la supresión de la función del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal. Tratamiento: Puesto que la biodisponibilidad sistémica de furoato de mometasona es < 1%, en caso de sobredosis es improbable que requiera un tratamiento más allá de la observación, seguido por el comienzo de la dosis prescrita apropiada.

Presentación(es): Caja con frasco nebulizador con 10 mL que proporciona 60 nebulizaciones, válvula dosificadora e instructivo anexo. Caja con frasco nebulizador con 17 mL que proporciona 120 nebulizaciones, válvula dosificadora e instructivo anexo. Caja con frasco nebulizador con 18 mL que proporciona 140 nebulizaciones, válvula dosificadora e instructivo anexo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 25°C. Consérvese el frasco bien cerrado.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected] y [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Sandoz, S.A. de C.V. La Candelaria No. 186, Col. Atlántida, C.P. 04370, Deleg. Coyoacán, D.F., México. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 143M2015 SSA IV.

Clave de IPPA: 153300415R0023.