LOMIDAL

Denominación genérica: Loperamida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Clorhidrato de loperamida 2 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: LOMIDAL* Está indicado en el control de los cuadros diarreicos agudos y crónicos; en los casos de enterocolitis infecciosa, alimentaria, colon irritable (con diarrea), diarreas producidas por fármacos, enteritis regional o enfermedad de Crohn. También está indicado en la llamada "diarrea de los viajeros", en cuyo tratamiento puede a no combinarse con agentes antiinfecciosos. Como regulador del tránsito intestinal en colostomía o ileostomía.Como sintomático en las diarreas autolimitadas o en tanto se establece el tratamiento específico. Asimismo deberán restablecerse el balance electrolítico e hídrico.

Farmacocinética y farmacodinamia: LOMIDAL* se absorbe poco por vía gastrointestinal y lo cual favorece la selectividad de su acción. Las concentraciones de loperamida inalterada, permanecen por abajo de 2 ng/ml después de una sola administración de 2 mg VO, alcanzándose a las 5 horas post administración. Se distribuye en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0,2% (corazón, pulmones, riñones y gónadas).Inicio su efecto antidiarreico entre 1 y 3 horas post administración, se puede observar expulsión de heces bien formadas, en el 97 a 99% de los pacientes tratados con LOMIDAL* entre las 48 y 72 horas post-administración. Tiene un importante metabolismo de primer paso a través de biotransformación oxidativa (desmetilación y desalquilación). Aproximadamente el 50% de la dosis administrada se excreta sin cambios, principalmente en heces. Los metabolitos son inactivos. Se elimina por vía renal el 1%. Por heces es excretada alrededor de 40% de una dosis de 2 mg (30% como fármaco inalterado). Debido a sus muy bajos niveles plasmáticos, cantidades ínfimas se eliminan por leche materna. La vida media de eliminación es de 7 a 15 horas (promedio 11 horas).LOMIDAL* tiene acción antiperistáltica por diversos mecanismos: Disminuye la actividad motora propulsiva intestinal por efecto directo en las terminaciones nerviosas y/o ganglios intramurales de la pared intestinal, interfiriendo con la calmodulina (mecanismos iónicos de calcio y cloro) y a través de un efecto directo en la pared gastrointestinal interactuando localmente con los mecanismos neuronales colinérgicos y no colinérgicos involucrados con el reflejo peristáltico. Disminuye la actividad de las fibras musculares circulares y longitudinales de la pared intestinal como resultado de su interacción con los receptores opiáceos del intestino, con inhibición de la acetilcolina y prostaglandinas. Por las acciones descritas, retarda el tiempo de tránsito del contenido del intestino delgado y grueso, por lo que reduce el volumen fecal, incrementa la viscosidad fecal, disminuye la pérdida de fluidos y electrólitos. No se produce tolerancia de su efecto antidiarreico. No altera el vaciamiento gástrico. Loperamida incrementa la absorción de agua y electrolitos (mayor dosis no aumenta la absorción), además de prolongar el tiempo de tránsito intestinal. La dependencia física en humanos no ha sido reportada.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a loperamida, pacientes con cuadros de constipación, atonía u obstrucción intestinal, colitis ulcerativa o pseudomembranosa asociada a antibióticos de amplio espectro, si presentan distensión abdominal, constipación o ileo.

Precauciones generales: Debido a que el tratamiento de la diarrea con loperamida es solamente sintomático, ésta deberá ser tratada causalmente, por lo que se recomienda precaución en cuadros bacterianos severos o disentéricos, caracterizados por evacuaciones sanguinolentas y presencia de fiebre, ya que puede enmascararse el cuadro clínico. El tratamiento con loperamida debe ser suspendido si no se perciben movimientos peristálticos, si existe distensión abdominal, o si los pacientes con diarrea aguda no presentan mejoría clínica dentro de 48 horas o en 10 días en casos de diarrea crónica, asimismo en caso de ileo, colitis ulcerativa aguda. La loperamida debe ser usada con precaución en niños, debido a su mayor variabilidad de respuesta. La deshidratación puede incrementar tal variabilidad. La seguridad y eficacia del fármaco no se ha establecido en menores de 2 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:no se observó efecto teratogénico en animales ni han sido reportadas alteraciones fetales en humanos. Sin embargo, deberán ser evaluados beneficios de su uso contra posibles riesgos, sobre todo en el primer trimestre del embarazo. Se desconoce si cruza a placenta. Lactancia:a pesar de que la cantidad de loperamida circulante en el organismo es escasa debida a su poca absorción, se ha detectado en algunas mujeres, mínimas cantidades secretadas en leche materna. Por tal razón se recomienda suprimir la lactancia o evitar la administración de loperamida durante esta etapa.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más comunes que se han reportado con el uso de loperamida pertenecen al tracto gastrointestinal, como son: dolor epigástrico, náusea, boca seca, vómito, anorexia. Fatiga o mareos se han reportado en muy raras ocasiones. Puede incrementar las cifras de glucemia y su uso crónico podría favorecer la formación de cálculos biliares. Se han descrito casos aislados de megacolon tóxico, ileo paralítico, enterocolitis necrotizante, apendicitis, poliuria o retención urinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ninguna de importancia clínica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A la fecha no se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha reportado dismorfogenicidad en estudios conducidos en animales. Estudios con ratas y conejos a dosis por arriba de 30 veces la recomendada en humanos, no mostraron daño fetal ni evidencia de alteraciones en la fertilidad. Otros estudios conducidos en ratas usando loperamida a dosis mayores de 133 veces la dosis máxima humana durante 18 meses, no mostraron evidencia de carcinogenicidad.

Dosis y vía de administración: Se recomienda iniciar con 2 tabletas. Posteriormente continuar con 1 tableta después de cada evacuación diarreica, sin exceder de 8 tabletas en 24 horas. Si no se observa mejoría clínica después de 48 horas, la administración de LOMIDAL* , deberá ser suspendida. Diarrea crónica:la dosis inicial de 2 tabletas, deberá continuarse con 1 tableta después de cada evacuación diarreica, hasta que sea controlada la diarrea. Posteriormente reducir la dosis hasta encontrar la mínima necesaria para cada individuo. Esta última podrá ser administrada en una dosis o en dosis fraccionadas. La dosis de mantenimiento podrá administrarse una hora antes del alimento. LOMIDAL* retrasa significativamente el tránsito intestinal con lo cual mejoran los síntomas y la absorción de líquidos y glucosa. Usualmente la dosis de mantenimiento se encuentra entre 2 y 4 tabletas al día. Si la diarrea no es controlada en 10 días a dosis máxima de 8 tabletas al día, es poco probable que dosis mayores puedan reportar algún beneficio. Dosis en Insuficiencia Renal:no se requiere ajustar la dosis en tales condiciones, ya que solamente una pequeña cantidad de loperamida es excretada por la orina. Dosis en niños:no existen reportes amplios de experiencias en Pediatría. Se ha reportado el uso de loperamida durante más de un año a 10 niños entre 2.5 a 52 meses de edad, con diagnóstico de diarrea crónica. Se obtuvo respuesta benéfica en 8 de pacientes, sin que se presentaran efectos secundarios en ninguno de ellos. La mejoría clínica ocurrió alrededor de 2.5 días post-administración. Dosis de inicioen niños (primer día de tratamiento):de 6-8 años (20 a 30 Kg de peso corporal):la primera vez 1 tableta después de la evacuación, continuar con ½ tableta después de cada evacuación sin pasar de 2 tabletas en 24 horas. De 9-12 años (más de 30 Kg de peso):la primera vez 1 tableta después de la evacuación, continuar con ½ tableta después de cada evacuación sin pasar de 3 tabletas en 24 horas. Sobredosificación o ingesta accidental, manifestaciones y manejo: los síntomas más frecuentes de sobredosificación son somnolencia (15.7%), náusea, vómito (4.2%), cefalea y dolor abdominal (3.7%). Un signo frecuente es la miosis,que puede ser alterado en presencia de hipoxia, acidosis severa o depresión respiratoria. Se han llegado a reportar bradicardia y depresión respiratoria. El tratamiento recomendado de sobredosis de loperamida incluye lavado gástrico seguido de administración de 100 g de carbón activado por sonda nasogástrica. Si el vómito ocurrió espontáneamente administrar oralmente 100 g de carbón activado tan pronto como puedan ser retenidos los líquidos. Los pacientes deben ser monitoreados por signos de depresión del SNC al menos durante 24 horas. De existir ésta, puede administrarse naloxona. Debido a que la duración de la loperamida es mayor que la de naloxona, el paciente debe ser observado de cerca y administrar dosis adicionales de naloxona si persiste la depresión y hay recurrencia de síntomas de sobredosis. Evaluar signos vitales cuando menos durante las siguientes 24 horas después de la última dosis de naloxona. Ante la ingestión intencional de una dosis de más 60 mg para evaluar el potencial de efectos adversos, éstos no presentaron significado clínico alguno.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 6 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios SILANES, S. A. DE C. V. Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte. Parque Industrial Toluca 2000. Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan. C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. *Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 074M99 SSA-IV.

Clave de IPPA: LEAR 06330060102363/RM2006.