LOVARIN P

Denominación genérica: Loratadina, Pseudoefedrina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe.Cada 100 ml contienen: Loratadina 100.0 mg. Clorhidrato de Pseudoefedrina 1,200.0 mg. Vehículo cbp 100.0 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico y descongestivo nasal. Está indicado para el alivio de los síntomas y molestias causadas por alergias respiratorias y del resfriado o gripe, como congestión, flujo nasal, estornudos, irritación de los ojos y lagrimeos. Se recomienda cuando se desea obtener el efecto antihistamínico de la Loratadina y la acción descongestiva de la Pseudoefedrina.

Farmacocinética y farmacodinamia: La Loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrado por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente en el hígado y se excreta a través de la orina y heces. El Clorhidrato de Pseudoefedrina es uno de los alcaloides naturales de la efedra. Es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético, se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración por vía oral, y alcanza concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La Pseudoefedrina se excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas, sin embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos de 1%) por N-demetilación. Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a medicamentos adrenérgicos y a otros medicamentos de estructura química similar. También está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días después de haberse suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo. Estos productos están contraindicados durante el embarazo y la lactancia, en hipertrofia prostática y diabetes mellitus.

Precauciones generales: Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital. Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. La pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños. En pacientes mayores de 60 años es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte, por lo tanto, debe procederse con cautela cuando se administre LOVARIN P en pacientes ancianos. En los pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar iniciamente una dosis menor, ya que éstos pueden tener una depuración de loratadina más lenta, se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada. Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad del uso de LOVARIN P en niños menores de 6 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use durante el embarazo. No se ha establecido la seguridad del uso de este medicamento durante el embarazo, por lo tanto, este medicamento solo debe administrarse si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Debido a que la Loratadina y el clorhidrato de Pseudoefedrina se excretan por leche humana y debido al riesgo potencial de antihistamínicos para lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o la administración de LOVARIN P.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de Loratadina y el clorhidrato de Pseudoefedrina, insomnio y boca seca, son comunes. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de Loratadina y Pseudoefedrina incluyeron cefalea y somnolencia. Las reacciones adversas en orden decreciente de frecuencia incluyeron: nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hiperuinésis, hipoastesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudoración, trastornos oculares, otalgia, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, vómito, disfunción hepática transitoria, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncoespasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general y rigores. Durante la comercialización del LOVARIN P, se han informado en raras ocasiones casos de alopecia, anafilaxis y anomalías en la función hepática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Según las mediciones realizadas a través de estudios del desempeño de la función psicomotora, la Loratadina no causa potencialización cuando se administra concomitantemente con alcohol. Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de Loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber mostrado cambios significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva. Cuando se administran medicamentos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden reducirse por los compuestos simpaticomiméticos. Los medicamentos bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se utiliza pseudoefedrina concomitantemente con digital puede aumentar la actividad de marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. La administración simultánea de Pseudoefedrina con Fenilpropanolamina puede ocasionar accidente vascular cerebral.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se debe suspender la administración de medicamentos antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos medicamentos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasas en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en seis horas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral durante el período de organogénesis. El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal de ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día. Los estudios demuestran que la Loratadina y el clorhidrato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.

Dosis y vía de administración: a) Vía de administración: Oral. b) Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años: 5 ml del vaso dosificador cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En el caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse todo el tiempo necesario. Manifestaciones:Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o crisis convulsivas), y hasta la muerte. Otros signos y síntomas son: euforia, agitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, hiper o hipotensión. El riesgo de estimulación es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca, pupilas fijas y dilatadas, rubor, hipertermia y síntomas gastrointestinales). A dosis elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para la micción, debilidad y tensión muscular, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, choque circulatorio, crisis convulsivas, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de DL50por vía oral para este medicamento combinado fueron mayores de 525 y de 1839 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente. Tratamiento:Debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteración del estado de alerta. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos, la dosis de ipecacuana debe repetirse. Se deben tomar precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto del medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto, pueden ser útiles por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. No se conoce si este medicamento puede dializarse. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe continuar bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y de apoyo. No se deben utilizar medicamentos estimulantes (analépticos). Pueden administrarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta (diacepam o paraldehído) pueden administrarse para controlar las crisis convulsivas. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 y 120 ml y vasito dosificador. Para Venta al Público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado, a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 12 años No se use durante el embarazo ni la lactancia. Contiene 40 por ciento de azúcar y 14 por ciento de otros azúcares. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Productos Farmacéuticos Collins, S.A. de C.V. Av. Prolongación López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 211M99 SSA V.

Clave de IPPA: LEAR-05330060103284/ RM 2005.