NORINYL

Denominación genérica: Noretisterona y mestranol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: noretisterona 1,00 mg, mestranol 0,05 mg, excipiente c.b.p. 1 tableta. Cada caja contiene 21 tabletas rosas y 7 tabletas amarillas. Cada tableta rosa contiene: noretisterona 1,00 mg, mestranol 0,05 mg, excipiente c.b.p. 1 tableta. Cada tableta amarilla contiene: Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Anticoncepción, tratamiento de síndrome climatérico y alteraciones relacionadas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de la administración oral y su absorción digestiva, la biodisponibilidad de la noretisterona es del orden de 65%. Su pico plasmático se alcanza entre media hora y 4 horas, tiene un extenso metabolismo de primer paso. En el plasma, cerca del 80% se liga a las hormonas sexuales uniéndose a la globulina y a la albúmina. La vida media de eliminación es de 5 a 14 horas y es parcialmente eliminada, principalmente como metabolitos en heces, es decir por vía biliar. El mestranol se transforma en el hígado por desmetilación, en etinilestradiol, como forma activa; su excreción es renal y su vida media biológica es del orden de 50 horas. Después de su administración por vía oral logra un 40% de biodisponibilidad. Su concentración plasmática máxima se logra en 1 a 2 horas. Se fija a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina en un 98%. Tiene una vida media de eliminación de 6 a 20 horas. NORINYL®es un anticonceptivo combinado en el cual la proporción de noretindrona y mestranol asegura un balance adecuado. La potencia hormonal de NORINYL®es de 2,0 en comparación con 31,8 de potencia de otros hormonales en dosis mínimas, asimismo, 50mg de mestranol se transforman en tan sólo 28.8 mg de etinilestradiol.

Contraindicaciones: Los anticonceptivos orales no deberán usarse cuando exista cualquiera de las siguientes condiciones: enfermedad trombótica o antecedentes de ésta, tumores hepáticos o antecedentes de éstos, cáncer de mama, neoplasia estrogenodependiente o antecedentes de estas alteraciones, enfermedad cerebrovascular o coronaria o antecedentes de las mismas, sangrado genital anormal no diagnosticado, historia de ictericia colestásica del embarazo o por el uso de anticonceptivos orales y síndrome urémico hemolítico, así como en el puerperio inmediato y durante la lactancia.

Precauciones generales: Antes de iniciar el tratamiento con NORINYL®, es aconsejable que la mujer sea sometida a un examen médico completo, prestando especial atención al examen pélvico, de glándulas mamarias e hígado. Asimismo, también es recomendable practicar un frotis de Papanicolaou con intervalos mínimos de un año. Debido a que en algunas ocasiones los combinados estrógeno-progestacionales pueden causar retención de líquidos, en ciertas afecciones que podrían ser influidas por este problema como: epilepsia, migraña, asma, disfunción cardíaca o renal, incrementos en la presión arterial, las pacientes deben ser observadas cuidadosamente por el médico. NORINYL®deberá administrarse con precaución a pacientes con riesgo de enfermedades visuales, enfermedades hepáticas vesiculares graves que requieran vigilancia estrecha o en mujeres en las cuales el embarazo represente un riesgo. Se recomienda suspender el tratamiento con anticonceptivos de 4 a 6 semanas antes de cualquier cirugía y 2 semanas después de la misma.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No deberá usarse durante el embarazo. La administración de anticonceptivos orales para inducir sangrado por supresión, no deberá ser usado como una prueba de embarazo o para tratar la amenaza de aborto o aborto habitual.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias reportadas con el uso de anticonceptivos han consistido principalmente en alteraciones del ciclo menstrual, náusea, mastalgia, aumento de peso y cefalea. También se ha mencionado que los anticonceptivos hormonales orales combinados pueden provocar tromboflebitis, tromboembolismo arterial, tromboembolismo pulmonar, infarto del miocardio, hemorragia cerebral, trombosis cerebral, mesentérica y retiniana, adenoma hepático, carcinoma o tumores hepáticos, alteraciones en el metabolismo de los lípidos, disminución en la tolerancia a la glucosa, ictericia, ictericia colestática, exacerbación de un leiomioma uterino, aumento en la presión sanguínea, retraso en la recuperación de la fertilidad, aumento en el riesgo de los efectos cardiovasculares en mujeres de edad y fumadoras crónicas, candidiasis vaginal y cambios en la curvatura corneal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los anticonceptivos orales pueden resultar menos efectivos en virtud de la interacción medicamentosa con la ampicilina, analgésicos, antihistamínicos, preparaciones antimigraña, barbitúricos, cloranfenicol, griseofulvina, isoniacida, neomicina, fenitoína, primidona, rifampicina, sulfonamidas, tetraciclina y tranquilizantes. Los anticonceptivos orales pueden alterar la efectividad de otros tipos de medicamentos, tales como anticonvulsivantes, agentes antihipertensivos (por ejemplo, la guanetidina), los betabloqueadores, hipnóticos, agentes hipoglucemiantes, anticoagulantes orales, teofilina, tranquilizantes, antidepresivos tricíclicos y vitaminas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Los anticonceptivos pueden modificar algunas pruebas de laboratorio endócrinas y hepáticas y componentes sanguíneos, entre ellos se encuentran: incremento en la protrombina y en los factores VII, VIII, IX y X; disminución de antitrombina 3; aumento de la agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina. Aumento de la globulina fijadora de hormona tiroidea (GFHT), produciendo un incremento en la circulación de la hormona tiroidea total circulante medida por el yodo unido a proteína y por T4 a través de radioinmunoanálisis. La captación de resina por la T3 libre está disminuida, reflejando así la elevada GFHT. La concentración de T4 libre permanece inalterada. Otras proteínas fijadoras pueden también elevarse en el suero. Las globulinas fijadoras para esteroides sexuales pueden elevarse y producir niveles altos de esteroides sexuales totales circulantes o de corticoesteroides; asimismo, los niveles libres o biológicamente activos permanecen sin cambios. En lo que se refiere a los triglicéridos, éstos pueden incrementarse y la curva de tolerancia a la glucosa puede estar disminuida. Los niveles séricos de folatos pueden estar disminuidos por la terapia de anticonceptivos. Esto puede tener importancia clínica si una mujer inicia su embarazo después de un corto tiempo de haber suspendido los anticonceptivos orales.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios epidemiológicos extensos han mostrado que no se incrementa el riesgo en los defectos de nacimiento en mujeres que han usado anticonceptivos orales previamente a su embarazo. Asimismo, estudios recientes tampoco muestran un efecto teratogénico cuando se toman inadvertidamente durante el embarazo temprano, particularmente en cuanto a anormalidades cardíacas y defectos como reducción de las extremidades.

Dosis y vía de administración: NORINYL 1®:del 5° al 25° días del ciclo, una tableta diariamente en forma ininterrumpida y de preferencia después de la cena. Posteriormente continuar el tratamiento iniciando 8 días después de la última toma. NORINYL 28®:iniciar a partir del 5° día del ciclo una tableta diaria, sin interrupción, primero las 21 tabletas de color rosa y luego las 7 amarillas. Al día siguiente de haber tomado la última tableta amarilla debe iniciarse un segundo tratamiento, independientemente de la fecha en que se presente el sangrado menstrual. Se debe tener en mente que el ciclo comienza con el primer día de la menstruación. Se recomienda que para cualquier paciente que se ha retrasado dos períodos consecutivos, el embarazo deberá descartarse antes de continuar con el uso de anticonceptivos orales. Si la paciente no se apega al horario de prescripción, la posibilidad de embarazo deberá ser considerada al momento de existir retraso en el primer período. El uso de anticonceptivos orales deberá ser suspendido si el embarazo se confirma. En el caso de olvido de la ingestión de una tableta, ésta debe administrarse lo más pronto posible dentro de las primeras 24 horas. En el caso de omisión en la toma de dos tabletas, hay que omitir la primera y tomar la segunda tan pronto como sea posible y utilizar adicionalmente un método de anticoncepción no hormonal para el resto del ciclo. En el caso de olvido de 2 o más tabletas se recomienda suspender el tratamiento con anticonceptivos orales hasta la aparición de la siguiente menstruación o, en cuyo caso, el embarazo se haya descartado.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado efectos serios después de la ingestión de grandes dosis de anticonceptivos orales en niños. La sobredosis puede causar náusea y se puede presentar un sangrado de supresión en mujeres.

Presentación(es): Caja con 21 o 28 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Pharmacia & Upjohn, S.A. de C.V. Calzada de Tlalpan No. 2962, Col. Espartaco. Mexico, 04870, D.F. Centro de Atención Pfizer: 01-800-PFIZER-0; 01-800-734937-0.

Número de registro del medicamento: 64276 y 69706 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-05330020450881/RM2005. LEAR-05330020450839/RM2005.