PLASIL ENZIMATICO

Denominación genérica: Metoclopramida, bromelina, dimeticona, pancreatina, dehidrocolato de sodio.

Forma farmacéutica y formulación: Cada gragea contiene: monoclorhidrato de metoclopramida 6,36 mg; bromelina 35.000 U FIP; dimeticona 57,90 mg; pancreatina 210 U FIP; dehidrocolato de sodio 20 mg. Excipiente cbp 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: Trastornos de la motilidad gastrointestinal.

Farmacocinética y farmacodinamia: La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al parecer sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina. La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior. Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo a los receptores dopaminérgicos, periféricos y centrales. La dopamina produce náusea y vómito por la estimulación de los quimiorreceptores medulares en la zona gatillo; la metoclopramida bloquea la estimulación a esta zona gatillo por agentes como apomorfina la cual se sabe que aumenta los niveles de dopamina y posee efectos parecidos a la dopamina. El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de una administración intramuscular y 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los efectos farmacológicos persisten por 1 a 2 horas. La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del 80%. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de una dosis oral simple, las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis. La vida media de eliminación promedio en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas y los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este medicamento en los tejidos del organismo.

Contraindicaciones: PLASIL®ENZIMATICO está contraindicado: en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metoclopramida o a cualquiera de los componentes del medicamento. Siempre que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pudiera ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. En pacientes con antecedentes de discinesia neuroléptica o discinesia tardía inducida por el uso prolongado de metoclopramida. En pacientes con sospecha o confirmación de feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva. En combinación con levodopa debido a un antagonismo mutuo.

Precauciones generales: Pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se administran dosis altas (ver Reacciones adversas). Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento. Puede ser necesario el tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos). Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la sección de Dosis y vía de administración entre cada administración de metoclopramida, (de al menos 6 horas en niños menores de 15 años), aún en caso de vómito o rechazo de la dosis, para así evitar sobredosificación. La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis. Al igual que con los medicamentos neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto, se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha este síndrome. Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo-b-5-reductasa. En estos casos, la metoclopramida debe suspenderse inmediata y permanentemente y se deben iniciar las medidas apropiadas. Puede ocurrir somnolencia posterior a la administración de metoclopramida, potenciado por depresores del SNC, alcohol; pudiendo alterar la falcutad de manejar vehículos o de operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Datos en pacientes embarazadas ( >1.000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad feto/neonatal durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos de pacientes embarazadas ( >300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. En caso necesario, el uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo. La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

Reacciones secundarias y adversas: Alteraciones en sistema nervioso central y psiquiátricas: las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, pueden ocurrir más frecuentemente cuando se usan dosis altas: síntomas extrapiramidales:distonía y discinesia agudas, síndrome parkinsoniano y acatisia, particularmente en niños y adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento (ver Precauciones generales). Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. Pueden ocurrir otras reacciones: discinesia tardía durante o después de tratamientos a largo plazo, particularmente en pacientes ancianos. Convulsiones. Síndrome neuroléptico maligno. Depresión. Alteraciones gastrointestinales:diarrea. Efectos endócrinos raros: amenorrea, galactorrea, ginecomastia e hiperprolactinemia. Después de tratamiento prolongado. Alteraciones hematológicas: metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, particularmente en neonatos. Sulfhemoglobinemia, principalmente con la administración concomitante de dosis altas de medicamentos liberadores de sulfuros. Alteraciones generales: reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia. Astenia. Alteraciones cardiovasculares: hipotensión arterial, especialmente con la formulación intravenosa. Bradicardia y bloqueo cardíaco, particularmente con la formulación intravenosa. Paro cardíaco, que ocurre en breve después del uso inyectable y puede ser posterior a bradicardia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Combinación contraindicada:levodopa: levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo. Combinación a evitar: alcohol:el alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida. Combinación a tomarse en cuenta:anticolinérgicos y derivados de morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo. Depresores de SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados):los efectos sedantes de los depresores de SNC y metoclopramida se potencian. Neurolépticos:la metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales. Debido al efecto procinético de metoclopramida,la absorción de ciertos fármacos puede modificarse: digoxina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina. Ciclosporina:la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de la reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos en los que se administró el medicamento por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral, en concentraciones máximas que variaron de 12 a 250 veces la dosis para humanos, no demostraron deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el producto debido a la metoclopramida.

Dosis y vía de administración: Sólo debe administrarse a adultos. 1 a 2 grageas dos veces por día, 10 minutos antes de cada comida principal.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

Presentación(es): Caja con 30 grageas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2. Zona Industrial Ocoyoacac, 52740 Ocoyoacac, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 76844 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-083501415D0046/RM 2008