PRIMALAN

Comprimidos

Denominación genérica: Mequitazina.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: mequitazina 10 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico indicado en el tratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas tales como: rinitis, conjuntivitis, urticaria y como tratamiento coadyuvante de otras afecciones dermatológicas pruriginosas de origen alérgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: La mequitazina es un derivado de las fenotiazinas de segunda generación con actividad antagonista de los receptores H1de la histamina con propiedades antialérgicas, no tan solo limitadas al bloqueo de los receptores. A diferencia de los demás antihistamínicos de la misma familia, la mequitazina posee una estructura química con una quinuclidina heterocíclica saturada capaz de resistir los procesos metabólicos de hidroxilación hepática. A diferencia de los derivados fenotiazínicos clásicos (e.g. prometacina), la mequitazina se caracteriza por tener un menor efecto sedante y adrenolítico central que los antihistamínicos H1de primera generación. En general, la mequitazina no posee efectos sedantes a una dosis de 5 mg, sin embargo, el efecto terapéutico obtenido a esta dosis es moderado. A dosis de 10 mg el efecto antialérgico es mayor pero pueden presentarse algunos efectos de sedación secundaria. La mequitazina tiene un efecto anticolinérgico moderado al cual se le atribuyen las reacciones adversas periféricas, las cuales son dosis dependientes, pero su potencia es de 10 a 20 veces menor que el de la atropina, el trihexifenidilio y la imipramina. La vida media de eliminación, después de tomas repetidas, es de 18 horas. Más del 90% de la mequitazina se une a proteínas plasmáticas. La mequitazina sufre un metabolismo de primer paso hepático, por lo que las concentraciones plasmáticas del fármaco suelen ser indetectables pocas horas después de la administración. El volumen aparente de distribución tiene un valor elevado, lo que se traduce en una gran difusión hacia los medios extravasculares. La biotransformación hepática mediante la hidroxilación constituye la vía esencial para la eliminación del producto, la excreción de la mequitazina y de sus metabolitos se realiza principalmente por vía biliar y la excreción renal de la mequitazina no metabolizada es muy escasa, menos del 1%.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Antecedentes de agranulocitosis. Riesgo de glaucoma (ángulo cerrado). Riesgo de retención urinaria ligada a trastornos prostáticos. Intolerancia a la lactosa y galactosemia congénita. Pacientes bajo tratamiento con medicamentos IMAO o que estén dentro de las dos semanas siguientes de haber suspendido el tratamiento.

Precauciones generales: Se deberá tener precaución en niños menores de 12 años y en pacientes de edad avanzada, debido al riesgo mayor de sensibilidad a la sedación. Se debe evitar que los pacientes conduzcan vehículos o manejen maquinaria de precisión, por el riesgo de somnolencia, sobre todo al inicio del tratamiento. Los pacientes con insuficiencia hepática severa deberán de ser vigilados estrechamente debido al riesgo de acumulación plasmática de mequitazina. En los pacientes epilépticos se deberá de ajustar la dosis de anticonvulsivantes, debido a la posibilidad conocida de las fenotiazinas de disminuir el umbral epileptógeno.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se tiene experiencia sobre la seguridad en el uso de mequitazina durante estos periodos. Al igual que otros medicamentos, no se recomienda su utilización durante embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se puede presentar sedación o somnolencia al inicio del tratamiento o algunas manifestaciones muscarínicas dosis- dependientes como: sequedad de boca, estreñimiento, midriasis, palpitaciones cardiacas y retención urinaria, mismas que son generalmente leves y transitorias. Puede ocurrir confusión mental y alucinaciones sobre todo en algunos pacientes de edad avanzada. En raras ocasiones se puede presentar agitación, nerviosismo e insomnio. Se han reportado algunas reacciones de hipersensibilidad como: eritema, eczema, prurito, fotosensibilidad, algunas formas de púrpura y en casos más raros edema angioneurótico y/o choque anafiláctico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se deberá extremar las precauciones en pacientes que se encuentren utilizando la mequitazina en combinación con algunos medicamentos modulares del sistema nervioso central como: antidepresivos sedantes, barbitúricos o benzodiazepinas, clonidina o neurolépticos ya que puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central. La combinación con algunas substancias con efecto atropínico como algunos antidepresivos imipramínicos, antiparkinsonianos y algunos antiespasmódicos pueden potencial los efectos anticolinérgicos de la mequitazina. Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas debido a la potencia del efecto sedante de los antihistamínicos H1.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A dosis terapéuticas, ninguna. En algunos casos aislados pueden presentarse una elevación discreta de los valores plasmáticos de la TGO y TGP.

Precaución en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ninguna.

Dosis y vía de administración: Oral. Los comprimidos de PRIMALAN®son ranurados, lo que permite mayor precisión en la posología. Adultos y niños mayores de 12 años:10 mg al día. Niños de 6 a 12 años:5 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Existe el riesgo de convulsiones, sobre todo en el recién nacido y el niño. Trastornos de la conciencia, coma. El tratamiento se deberá realizar en medio especializado.

Presentación: Caja con blíster con 10 o 14 comprimidos.

Recomendaciones para almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante embarazo o lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Francia por: PIERRE FABRE MEDICAMENT PRODUCTION PROGIPHARM. Rue du Lycée- BP77. 45502 GIEN, Cedex Francia. Importado por: PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. DE C.V. Km 42, Carretera a Pabellón de Hidalgo, Rincón de Romos. C.P. 20420, Aguascalientes, Ags. Distribuido por: PIERRE FABRE FARMA DE MEXICO, S.A. de C.V. Parque Industrial Pabellón No. 110, Col. Pabellón de Hidalgo, Rincón de Romos, C.P. 20420, Aguascalientes, Ags.

Número de registro del medicamento: 242M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-083300415F0089/RM2008

Jarabe

Denominación genérica: Mequitazina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml contiene: mequitazina 50 mg. Vehículo c.b.p. 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico indicado desde la primera edad en el tratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas tales como: rinitis, conjuntivitis, urticaria y como tratamiento coadyuvante de otras afecciones dermatológicas pruriginosas de origen alérgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: La mequitazina es un derivado de las fenotiazinas de segunda generación con actividad antagonista de los receptores H1de la histamina con propiedades antialérgicas, no tan solo limitadas al bloqueo de los receptores H1, sino también en los demás mediadores de la inflamación, estabilizando los mastocitos. A diferencia de los demás antihistamínicos de la misma familia, la mequitazina posee una estructura química con una quinuclidina heterocíclica saturada capaz de resistir los procesos metabólicos de hidroxilación hepática. A diferencia de los derivados fenotiazínicos clásicos (e.g. prometacina), la mequitazina se caracteriza por tener un menor efecto sedante y adrenolítico centra que los antihistamínicos H1de primera generación. En general, la mequitazina no posee efectos sedantes a una dosis de 5 mg, sin embargo, el efecto terapéutico obtenido a esta dosis es moderado. A dosis de 10 mg el efecto antialérgico es mayor pero pueden presentarse algunos efectos de sedación secundaria. La mequitazina tiene un efecto anticolinérgico moderado al cual se le atribuyen las reacciones adversas periféricas, las cuales son dosis dependientes, pero su potencia es de 10 a 20 veces menor que el de la atropina, el trihexifenidilo y la imipramina. La vida media de eliminación, después de tomas repetidas, es de 18 horas. Más del 90% de la mequitazina se une a proteínas plasmáticas. La mequitazina, sufre un metabolismo de primer paso hepático, por lo que las concentraciones plasmáticas del fármaco suelen ser indetectables pocas horas después de la administración. El volumen aparente de distribución tiene un valor elevado, lo que se traduce en una gran difusión hacia los medios extravasculares. La biotransformación hepática mediante la hidroxilación constituye la vía esencial para la eliminación del producto; la excreción de la mequitazina y de sus metabolitos se realiza principalmente por vía biliar y la excreción renal de la mequitazina no metabolizada es muy escasa, menos del 1%.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Antecedentes de agranulocitosis. Riesgo de glaucoma (ángulo cerrado). Riesgo de retención urinaria ligada a trastornos prostáticos. Intolerancia a la lactosa y galactosemia congénita.

Precauciones generales: Se deberá tener precaución en: niños menores de 6 años y en pacientes de edad avanzada, debido al riesgo mayor de sensibilidad a la sedación. Se debe evitar que los pacientes conduzcan vehículos o manejen maquinaria de precisión, por el riesgo de somnolencia sobre todo al inicio del tratamiento. Los pacientes con insuficiencia hepática severa, deberán ser vigilados estrechamente debido al riesgo de acumulación plasmática de mequitazina. En los pacientes epilépticos se deberá de ajustar la dosis de anticonvulsivantes debido a la posibilidad conocida de las fenotiazinas de disminuir el umbral epileptógeno.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se tiene experiencia sobre la seguridad en el uso de mequitazina durante estos periodos. Al igual que otros medicamentos, no se recomienda su utilización durante embarazo o lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se puede presentar sedación o somnolencia al inicio del tratamiento o algunas manifestaciones muscarínicas dosis-dependientes como: sequedad de boca, estreñimiento, midriasis, palpitaciones cardiacas y retención urinaria, las que son generalmente leves y transitorias. Puede ocurrir confusión mental y alucinaciones sobre todo en algunos pacientes de edad avanzada. En raras ocasiones se puede presentar agitación, nerviosismo e insomnio. Se han reportado algunas reacciones de hipersensibilidad como:eritema, eczema, prurito, fotosensibilidad, algunas formas de púrpura y, en casos más raros, edema angioneurótico y/o choque anafiláctico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se deberá extremar las precauciones en pacientes que se encuentren utilizando la mequitazina en combinación con algunos medicamentos moduladores del sistema nervioso central como: antidepresivos sedantes, barbitúricos o benzodiazepinas, clonidina o neurolépticos, ya que puede potenciar, los efectos depresores del sistema nervioso central. La combinación con algunas substancias con efecto atropínico como algunos antidepresivos imipraminicos, antiparkinsonianos y algunos antiespasmódicos pueden potencial los efectos anticolinérgicos de la mequitazina. Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas debido a la potenciación del efecto sedante de los antihistamínicos H1. No se administre de manera concomitante con inhibidores de la MAO o 14 días después de su administración.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A dosis terapéuticas, ninguna. En algunos casos aislados pueden presentarse una discreta elevación de los valores plasmáticos de las enzimas hepáticas TGO y TGP.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ninguna.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis ponderal es de 0,25 mg/kg/día desde la primera edad. Niños 6-12 años de edad:administrar 10 mililitros cada 24 hrs usando el casito dosificador. La dosis diaria no debe exceder los 10 mg. Cada 2,5 ml, equivale a 1,25 mg de mequitazina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El tratamiento sintomático se deberá realizar en medio especializado. En caso de sobredosificación existe el riesgo de convulsiones, trastornos de la conciencia que pueden conducir al coma, sobre todo en recién nacidos y niños menores de seis años.

Presentación: Caja con frasco con 60 ml y vasito dosificador.

Recomendaciones para almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante embarazo y lactancia. Contiene 77,6 por ciento de azúcar.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRODUCTOS FARMACEUTICOS, S.A. DE C.V. Km 4.2, Carretera a Pabellón de Hidalgo, Rincón de Romos, C.P. 20420, Aguascalientes, Ags. Distribuido por: PIERRE FABRE FARMA DE MEXICO, S.A. de C.V. Parque Industrial Pabellón No. 110, Col. Pabellón Hidalgo, Rincón de Romos, C.P. 20420, Aguascalientes, Ags. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 559M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300RM01291