PRIVITUSS PERLAS

Denominación genérica: Cloperastina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: fendizoato de L-cloperastina 35 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antitusivo. PRIVITUSS®Perlas es un sedante para la tos, recomendado para el tratamiento sintomático de todas las formas de tos que se encuentran presentes en las enfermedades del tracto respiratorio. Estudios clínicos han demostrado que la eficacia valorada tanto sintomáticamente como por indicadores objetivos en el tracto respiratorio, porque la L-cloperastina posee una rápida regresión de síntomas y signos de la tos. La rápida remisión, así como la disminución en la intensidad de la tos ha sido significativa, incluyendo una favorable evolución de la disnea y la expectoración.

Farmacocinética y farmacodinamia: El fendizoato de L-cloperastina es un enantiómero levógiro de la cloperastina. La cloperastina es una sustancia obtenida por síntesis y tiene correlación estructural con la difenhidramina, que es una droga antitusiva. Su actividad es comparable con la codeína, y es mayor que el dextrometorfano. El mecanismo de acción de la L-cloperastina, se debe a la inhibición selectiva del centro bulbar de la tos. Su acción sedante de los estímulos periféricos que inducen el acto reflejo de la tos, mediante la inhibición de los mediadores del proceso inflamatorio y un efecto antiespasmódico bronquial. El producto se absorbe en el intestino y se excreta principalmente en la orina en una forma degradada. El pico plasmático máximo se alcanza en 90 a 120 minutos, con una amplia distribución subsecuente en las regiones hísticas y sobre todo en los pulmones.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a PRIVITUSS®Perlas o alguno de los componentes de la fórmula. No debe usarse este medicamento en infantes menores de 7 años debido a que no se han realizado los estudios adecuados. En general, la administración de cloperastina está contraindicada durante el embarazo y lactancia.

Precauciones generales: En las dosis recomendadas, el medicamento no provoca somnolencia y no interfiere con la habilidad de conducir vehículos o maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En un estudio realizado en conejos con la finalidad de evaluar algún efecto tóxico-fetal y teratogénico, se administró fendizoato de L-cloperastina oralmente durante la fase de organogénesis. Se administró a grupos de 12-14 animales preñados a una dosis diaria de 25-75-250 mg/kg, comenzando desde el día 6 hasta el día 18 de embarazo (fase de organogénesis de desarrollo embrio-fetal). En este estudio la L-cloperastina probó no tener algún efecto teratogénico a todas las dosis ensayadas. No se observó algún posible efecto tóxico embrio-fetal relacionado al tratamiento de ratas preñadas con fendizoato de L-cloperastina durante la fase de organogénesis de gestación. Aunque las pruebas de toxicidad en animales no han mostrado actividad teratogénica ni toxicidad fetal, cloperastina está contraindicada durante el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En los resultados de estudios clínicos se reportan casos muy raros de trastornos gastrointestinales leves y transitorios (2/60; 3,3%) que no son de importancia clínica, además no están claramente asociados al medicamento. Para las dosis recomendadas, no se han presentado signos o síntomas que se relacionen con un efecto central de sedación o estimulación. En su caso, estas reacciones son por lo general transitorias. No obstante, si se presentan se deben tratar de forma sintomática. PRIVITUSS®Perlas puede administrarse en el caso de insuficiencia hepática y renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Aunque los efectos centrales secundarios de la L-cloperastina son considerablemente bajos, el medicamento puede interactuar con depresores y estimulantes del sistema nervioso central, con inhibidores de la MAO o 14 días después de su administración, con bebidas alcohólicas. Asimismo, se debe considerar la posibilidad de que se acentúen los efectos de sustancias de acción antihistamínica/antiserotonínica, y en menor medida la de miorrelajantes como la papaverina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios mencionan y demuestran que no existen efectos reportados de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad Aun así, el uso de este medicamento está contraindicado durante el embarazo y lactancia. Se realizaron estudios de mutagenicidad en pruebas in vitroe in vivopara detectar mutaciones en los genes o cromosomas. Se llevó a cabo la prueba de Ames en la cual se emplearon 5 diferentes cepas de Salmonella typhimuriumy se evaluaron los efectos de L-cloperastina en la frecuencia de retromutación génica, el rango probado de concentraciones fue de 7.4 a 600 mcg/plato. En base a los resultados de la prueba de Ames, se comprobó que L-cloperastina no presenta algún posible potencial mutagénico. La L-cloperastina no presentó evidencia de actividad mutagénica en la prueba in vivode micronúcleos en eritrocitos policromáticos de médula ósea de rata, al ser administrada oralmente a una dosis de 2000 mg/kg. Los estudios realizados en ratas y conejos para establecer algún posible efecto de L-cloperastina en varias fases de la función de reproducción no mostraron algún potencial teratogénico para este fármaco, confirmando la ausencia de interferencia significativa en el proceso de replicación genética y en la diferenciación celular. Las pruebas de toxicidad para administración repetida por 6 meses en ratas y perros no demostraron algún signo carcinogénico o efectos que pudieran ser interpretados en términos de depresión del sistema inmune. No se ha observado efecto carcinogénico alguno en la postcomercialización del producto por varios años en otros países. La cloperastina no tiene analogías estructurales con substancias potencialmente carcinogénicas de acuerdo a los sistemas de clasificación actuales. En particular, el potencial carcinogénico no puede ser hipotetizado en una base genotóxica para esta sustancia o para el ácido fendizoico usado para su salificación o una característica de estructuras, lo cual puede formar enlaces covalentes con el ADN debido a sus propiedades electrofílicas. Esta posibilidad también debe ser excluida en base a los resultados negativos constantemente obtenidos en los estudios mutagénicos conducidos en L-cloperastina. Similarmente ningún caso puede basarse para que L-cloperastina sea potencialmente carcinogénica en una base epigenética, en otras palabras los mecanismos que no permiten un ataque directo en los ácidos nucleicos. Las sustancias capaces de inducir tumores por un mecanismo directo son generalmente compuestos que usualmente actúan sólo en células mesenquimales donde la forma física sólida es esencial para su acción carcinogénica (polímeros, asbestos, microfragmentos de metales) o compuestos con actividad hormonal o algunos otros capaces de causar una prolongada o persistente alteración de la homeostasis celular.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis: adultos: tomar una cápsula tres veces al día. Niños de 7 a 12 años: tomar una cápsula por la mañana y la noche.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, se recomienda seguir los procedimientos normales (lavado gastrointestinal, carbón activado, etc.), y verificar cualquier signo de sobreexcitación.

Presentación(es): Venta público: caja de cartón con 10 cápsulas de 35 mg. Caja de cartón con 20 cápsulas de 35 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en menores de 7 años. No se administre durante el embarazo y lactancia. Este medicamento contiene el colorante fd&c azul no. 1 que puede producir reacciones alérgicas.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Colombia por:Procaps S.A. Calle 80 No. 78b-201 Atlántico, Barranquilla, Colombia. Acondicionado y distribuido por: Laboratorios Alpharma S.A de C.V. Boulevard Pípila No. 1, Esq. Av. del Conscripto Col. Manuel Avila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo P. 11610 México D. F.

Número de registro del medicamento: 397M2006 SSA VI.

Clave de IPPA: JEAR 07330022080094/RM 2007