PROPALEM

Denominación genérica: Clorhidrato de propranolol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de propranolol 40 mg. Excipiente cbp una tableta.

Indicaciones terapéuticas: Hipertensión, manejo de la angina de pecho, arritmias cardíacas, infarto agudo de miocardio, control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad, manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva, auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxicas, así como auxiliar en el tratamiento del feocromocitoma después de un tratamiento primario con un agente bloqueador alfa adrenérgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de la administración intravenosa, la vida media plasmática del propranolol es de aproximadamente 2 horas y la cantidad de los metabolitos en relación al medicamento original en la sangre es más baja que después de la administración oral. En particular el 4-hidroxypropranolol no está presente después de la administración intravenosa. El propranolol es completamente absorbido después de la administración oral y las concentraciones pico plasmáticas ocurren 1-2 horas después de la administración oral en ayuno. El hígado remueve hasta el 90% de la dosis oral con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas. El propranolol es amplia y rápidamente distribuido a través del cuerpo alcanzando concentraciones máximas en pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón. El propranolol tiene una alta afinidad de enlace con las proteínas (80-95%).

Contraindicaciones: Pacientes con asma bronquial o broncoespasmo, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, alteraciones severas de la circulación arterial periférica, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca no controlada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:tal como ocurre con otros medicamentos, propranolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que su uso sea esencial. No existe evidencia de teratogenicidad por propranolol. Sin embargo, los betabloqueadores reducen la perfusión placentaria, la cual puede resultar en muerte fetal intrauterina, parto prematuro o producto inmaduro. Más aún, se pueden presentar efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia en el neonato y bradicardia en el feto). Existe un aumento en el riesgo de complicaciones cardicas y pulmonares en el neonato en el periodo postnatal. Lactancia:la mayoría de los bloqueadores beta, particularmente los compuesto lipofílicos, pueden pasar a la leche materna aunque en una cantidad variable. Por lo tanto la alimentación al pecho materno no es recomendable después de la administración de estos compuestos.

Reacciones secundarias y adversas: PROPALEM es usualmente bien tolerado. En estudios clínicos las posibles reacciones adversas reportadas son usualmente atribuibles a las acciones farmacológicas del propranolol. Han sido reportadas las posibles reacciones adversas listadas por sistemas: cardiovascular:bradicardia; deterioro de la insuficiencia cardíaca; hipotensión postural la cual puede estar asociada a síncope; extremidades frías. En pacientes susceptibles: precipitación del bloqueo cardíaco, exacerbación de la claudicación intermitente; fenómeno de Raynaud. Sistema nervioso central:confusión; mareo; cambios de ánimo; pesadillas; psicosis y alucinaciones; alteraciones del sueño. Endocrinológico:hipoglucemia en niños. Gastrointesinal:alteraciones gastrointestinales. Hematológicos:púrpura; trombocitopenia. Piel y anexos:alopecia; ojos secos; reacciones psoriasiformes de la piel; exacerbación de la psoriaris; eritema de la piel. Neurológico:parestesia. Respiratorio:se pueden presentar broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con historia de molestias asmáticas, algunas veces con consecuencias fatales. Organos de los sentidos:alteraciones visuales. Otros:fatiga y/o lasitud (a menudo transitoria); se ha observado un incremento de anticuerpos antinucleares (AAN), aunque la relevancia clínica de esto no está clara; existen reportes aislados de miastenia gravis, como síndrome o con exacerbación de miastenia gravis. Se debe considerar el descontinuar el medicamento si, de acuerdo al juicio clínico, el bienestar del paciente afectado por cualquiera de las reacciones anteriores. La suspensión de la terapia con un bloqueador debe ser gradual. En el raro evento de intolerancia, manifestado como bradicardia e hipotensión, el medicamento debe ser suspendido y, si es necesario, se instituirá un tratamiento para sobredosificación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Pacientes en tratamiento con medicamentos depletores de catecolaminas, como reserpina, tiene que ser observados cuidadosamente si se administra propranolol porque el efecto conjunto de los dos agentes puede producir hipotensión, severa bradicardia, vértido, ataques sincopales o hipotensión ortostática. El uso combinado de betabloqueadores con bloqueadores de los canales de calcio con efectos inotrópicos negativos (como verapamil), puede producir una exageración del efecto inotrópico negativo y/o anormalidades en la conducción senoauricular o atrioventricular pudiendo resultar hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca, Hipertensión y paro cardíaco han sido reportados con el uso concomitante de propranolol y haloperidol, el gel de hidróxido de aluminio y el etanol retardan la absorción del propranolol y la fenitoina, fenobarbital y la rifampicina aceleran el aclaramiento, y la teofilina lo retarda cuando se administra concomitantemente con el propranolol. La cimetidina disminuye el metabolismo hepático del propranolol retardado su eliminación y aumentando los niveles hemáticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado casos de trombocitopenia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios de 18 meses en ratas y ratones con dosis de hasta 150 mg/kg/día no mostraron evidencia de toxicidad. Estudios en animales sobre la reproducción no evidenciaron alteraciones sobre la fertilidad.

Precauciones generales: Se tiene que tener precaución al administrar propranolol a paciente con bloqueo cardíaco de primer grado por su efecto negativo en el tiempo de conducción. Puede modificar la taquicardia, la hipoglucemia y enmascarar los signos de tirotoxicosis. Propranolol no debe ser descontinuado abruptamente en pacientes con cardiopatía isquémica, sino en forma gradual. Debe ponerse cuidado al seleccionar la dosis inicial y su efecto en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Dosis y vía de administración: Propranolol es usualmente administrado por vía oral y la dosis varía dependiendo de la indicación. Adultos:en hipertensión la dosis inicial es de 40 a 80 mg dos veces al día, aumentándola si es necesario a la dosis usual de 160 a 350 mg diarios. En feocromocitoma se administran 60 mg/día en los 3 pre-opertorio, siempre en asociación con alfabloqueadores. Propranolol se administra dentro de 5 días hasta 21 días del infarto al miocardio a la dosis de 30 mg cuatro veces al día por 2-3 días, seguidos de 80 mg dos veces al día. En casos de arritmias cardíacas se administra de 30 hasta 160 mg diarios en dosis dirigidas. En estenosis hipertrófica subaórtica la dosis usual administrada es de 10 a 40 mg de tres a cuatro veces al día. En hipertiroidismo la dosis es de 10 a 40 mg, tres o cuatro veces al día. En migraña, ansiedad, tremor esencial y angina la dosis inicial es de 40 mg dos o tres veces al día y puede ser aumentada hasta 32.0 mg a intervalos semanales. En hipertensión portal la dosis inicial es de 40 mg dos veces al día y si es necesario, la dosis puede incrementarse hasta 160 mg dos veces al día. Niños:propranolol se ha usado en el tratamiento de la hipertensión en niños con dosis orales iniciales de 1 mg/kg/día en dosis divididas. Para arritmias, feocromocitoma e hipertiroidismo, la dosis sugerida es de 250 a 500 mg por kilo, tres o cuatro veces al día. A niños de edad inferior a los 12 años pueden administrarse 20 mg dos a tres veces al día como tratamiento profiláctico de la migraña.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosificación pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento general debe incluir lavado gástrico y laxante. La bradicardia puede controlarse con 1 a 2 mg de atropina intravenosa; si no hay respuesta al bloqueo vagal, administrarse cautelosamente isoproterenol. En caso de insuficiencia cardíaca aguda digitalización y diuréticos y para hipotensión se recomiendan como epinefrina (que se considera el medicamento de elección). Para broncoespasmos se recomienda isoproterenol y aminofilina.

Presentación(es): Envase con 30 tabletas de 40 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se administre durante el embarazo. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:Lemery, S. A. de C. V. Mártires de Río Blanco No. 54 06030, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 028M85 SSA.

Clave de IPPA: IEAR-03361201308/RM2003