SUFREXAL

Combi Ovulos

Denominación genérica: Ketanserina, Metronidazol, Miconazol.

Forma farmacéutica y formulación: SUFREXAL®Combi Óvulos: Cada óvulo contiene: Ketanserina 36 mg. Metronidazol 500 mg. Nitrato de Miconazol 100 mg. Excipiente cbp 1 óvulo.

Indicaciones terapéuticas: SUFREXAL®Combi está indicado en el tratamiento de Cervicitis (erosiones del cérvix, lesiones del cérvix), debidas a la presencia de ectropión, relacionadas con vaginitis por bacterias susceptibles, candidiasis o tricomoniasis, o por vaginosis bacteriana (vaginitis inespecífica), vulvitis. Regeneración del cérvix uterino posterior a procedimientos como criocirugía, electrofulguración o conización cervical con radiocirugía. De esta manera como coadyuvante en estos procedimientos para prevenir procesos infecciosos y favorecer la cicatrización.

Farmacocinética y farmacodinamia: La Ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores S2 de Serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La Ketanserina posee diversas propiedades: disminuye la resistencia vascular periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito). Cuando se aplica tópicamente, la Ketanserina muestra efectos benéficos sobre la cicatrización ya que interviene en sus tres niveles inflamación, granulación y epitelización. La Ketanserina mejora notablemente la formación y desarrollo del tejido sano de granulación. Resultados farmacológicos sugieren que la ketanserina es capaz de mejorar la microcirculación en el área de la herida aumentando con ello el aporte de oxígeno y nutrientes en el tejido. Además de estimular la reproducción de células de la epidermis y dermis. En los estudios clínicos realizados, no se han encontrado datos de absorción sistémica de la ketanserina, ni alteraciones sobre la frecuencia cardiaca ni presión arterial relacionadas con la absorción vaginal. Miconazol combina una potente acción fungicida contra la mayoría de los dermatofitos y levaduras con una actividad antibacteriana contra ciertos cocos y bacilos gram positivos. El miconazol inhibe la biosíntesis de ergosterol en el hongo y cambia la composición de otros compuestos lipídicos en la membrana, resultando en la necrosis celular del hongo. El miconazol actúa rápidamente sobre el prurito, un síntoma que frecuentemente se presenta con la dermatofitosis e infecciones por levadura. La absorción sistémica del miconazol después de la administración intravaginal es limitada. Ocho horas después de su administración 90% del nitrato de miconazol continúa presente en la vagina. No se encuentran rastros de miconazol en el plasma sanguíneo o en orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Colposcopia y/o Papanicolau sugerente de presencia de Virus del Papiloma Humano (VPH) o de Neoplasia intraepitelial Cervical (NIC). Presencia de úlceras de etiología no determinada o relacionadas con cáncer. Durante el embarazo. Discracias sanguíneas (aumenta el efecto de los anticoagulantes orales).

Precauciones generales: Si ocurre una reacción alérgica o de sensibilización se debe descontinuar el tratamiento. Se deben observar medidas generales de higiene para controlar los focos de infección y reinfección. Se debe recomendar una terapia apropiada cuando el compañero sexual tiene infección también. Se recomienda realizar una colposcopía antes de iniciar el tratamiento con SUFREXAL®Combi óvulos y realizar los estudios y pruebas pertinentes para descartar la presencia de lesiones malignas o premalignas. Evitar el cosumo de alcohol durante el tratamiento. El uso concomitante de condones de látex o diafragmas con preparaciones anti infecciosas puede disminuir la efectividad de los productos de látex, por lo que no se recomienda su uso mientras se administra con cualquier preparación que contenga miconazol-

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque la absorción intravaginal del miconazol, y metronidazol son limitadas, no se tiene información de la absorción intravaginal de ketanserina, por lo que su uso durante el embarazo queda a juicio del médico si el beneficio potencial esperado sobrepasa los posibles riesgos para el producto. No se sabe si el miconazol, metronidazol o ketanserina se excretan en la leche materna. Deberán tomarse medidas de precaución cuando SUFREXAL®Combi se administre durante la lactancia. No se use en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Con los óvulos que contienen ketanserina, miconazol o metronidazol se han reportado casos de ardor y prurito vaginal de intensidad leve a moderada que normalmente desaparecen al descontinuar el tratamiento. Con la aplicación local de miconazol pueden producirse: aumento del ardor, picazón o irritación de la vagina, dolor de estómago, fiebre, flujo vaginal fetido.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se han reportado datos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. Debido a la mejora en la oxigenación de los tejidos, debe descartarse la presencia de cualquier lesión neoplásica o maligna antes de iniciar el tratamiento con SUFREXAL®Combi óvulos. El uso de metronidazol en animales de experimentación se ha asociado a la presencia de cáncer.

Dosis y vía de administración: Se deberá introducir profundamente en la vagina 1 óvulo de SUFREXAL®Combi, 1 vez al día por 10 días, preferentemente por la noche antes de acostarse. Se recomienda que la paciente no mantenga relaciones sexuales durante el tiempo que dura el tratamiento. Vía de administración: Vaginal.

Presentación(es): Caja con 10 óvulos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No ingerible. Protéjase de la luz. En clima caluroso el óvulo puede reblandecerse, en este caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigeración hasta que endurezca. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Janssen Cilag S.A. de C.V. Carret. Federal México-Puebla Km 81.5. San Mateo Capultitlán. C.P. 74160, Huejotzingo, Puebla. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 428M2005 SSA IV

Gel

Denominación genérica: Ketanserina.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 g de gel contiene: Ketanserina 2 g. Excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: SUFREXAL* gel está Indicado como auxlliar en el tratamiento de las siguientes condiciones: Ulceras dérmicas y del cérvix uterino no neoplasicas, Heridas traumáticas como úlceras de decúbito, Preparación de tejido para Injerto y colgajos, Quemaduras no Infectadas, Regeneración del cérvix uterino. Fisura anal.

Farmacocinética y farmacodinamia: La Ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores S2de Serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La Ketanserina posee diversas propiedades: disminuye la resistencia vascular periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito). Cuando se aplica tópicamente, la Ketanserina muestra efectos benéficos sobre la cicatrización ya que interviene en sus tres niveles inflamación, granulación y epitelización. La Ketanserina mejora notablemente la formación y desarrollo del tejido sano de granulación. Resultados farmacológicos sugieren que la ketanserina es capaz de mejorar la microcirculación en el área de la herida aumentando con ello el aporte de oxígeno y nutrientes en el tejido. Además de estimular la reproducción de células de la epidermis y dermis. Se observan los picos plasmáticos máximos después de 1 a 2 horas de la administración oral; el efecto del primer paso metabólico contribuye a la baja biodisponibilidad del medicamento (aproximadamente 50%); La ketanserina es metabolizada en el hígado a ketanserol, un metabolito relativamente inactivo e insignificantes cantidades del compuesto original sin cambios son excretadas por la orina. La vida media de eliminación de la ketanserina por vía oral presenta un rango de 10 a 18 horas. La base de PEG (polietilenglicol) en la cuál se encuentra suspendida la ketanserina. Le brinda características adicionales como: propiedades antisépticas y de absorción de exudado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: EI uso de Sufrexal* gel, no excluye los cuidados habituales de las heridas, tales como el uso de antsépticos locales y debridación quirúrgica (en caso necesario).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No es relevante debido a que SUFREXAL* gel, administrado tópicamente no se absorbe.

Reacciones secundarias y adversas: Hasta el momento, SUFREXAL* gel ha sido bien tolerado. No se han reportado casos de dermatitis por contacto ni agravamiento de la misma después de su aplicación. En aproximadamente el 5% de los pacientes con úlceras venosas, se ha reportado dolor al primer contacto, lo cual es posiblemente debido al efecto higroscóplco del polietilenglicol. En algunas pacientes se ha reportado ardor leve a nivel vaginal despues de la primera apllcación que desaparece al continuar el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No es relevanyte debido a que SUFREXAL* gel, administrado tópicamente no se absorbe.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Antes de iniciar el tratamiento de las úlceras del cérvix uterino, se debe de realizar el estudio de Papanicolau para descartar lesiones neoplásicas.

Dosis y vía de administración: SUFREXAL* gel tópico: Se debera aplicar una capa delgada y homogénea de SUFREXAL* gel, dos veces al día. SUFREXAL* gel aplicación vaginal: Ulceras cervicales: un aplicador al cada 24 hrs por la noche antes de acostarse por dos semanas. En caso de que la paclente lIegue a presentar hidrorrea, se recomienda esperar a que esta ceda para aplicar SUFREXAL* gel. Úlceras vulva y vagina: SUFREXAL*gel deberá aplicarse cada 24 horas antes de acostarse durante dos semanas. Fisura anal: aplicar una pequeiña cantidad del gel digitalmente en la zona del ano 3 veces al día, preferentemente después de la evacuación Intestinal y Iimpieza del area con agua y jabón. EI tiempo mínimo recomendado de tratamiento es por 15 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es relevante debido a que SUFREXAL*gel, administrado tópicamente no se absorbe.

Presentación(es): Caja con tubo con 78 g y 7 aplicadores ó Caja con tubo con 40 g y 5 aplicadores. Caja con tubo con 40 g ó 78 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Janssen Cilag S.A. de C.V. Carret. Federal México-Puebla Km 81.5. San Mateo Capultitlán C.P. 74160, Huejotzingo, Puebla. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 259M90 SSA IV.

Tabletas

Denominación genérica: Ketanserina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Tartrato de Ketanserina 27.6 mg. Equivalente a 20.0 mg de Ketanserina. Excipiente cbp 1 Tableta. Tartrato de Ketanserina 55.2 mg. Equivalente a 40.0 mg de Ketanserina. Excipiente cbp 1 Tableta.

Indicaciones terapéuticas: SUFREXAL* Tabletas esla indicado en el tratamiento de la hipertensión leve, moderada y severa, puede ser utilizado en el manejo de episodios hipertensivos agudos, en el peri y post-operatorio y durante la eclampdsia periparturienta. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Farmacocinética y farmacodinamia: La Ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores S2de Serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La ketanserina antagoniza la vasoconstricción, broncoconstricción y agregación plaquetaria inducida por serotonina. También antagoniza la amplificación por serotonina de los efectos vasoconstrictores o de la agregación plaquetaria de otros agentes como catecolaminas y angiotensina II. Tiene débiles propiedades antagonistas a1 y H1, pero sin efectos detectables en otros receptores. En pacientes con hipertensión, la Ketanserina disminuye la presión arterial aguda y crónica reduciendo la resistencia vascular periférica. La Ketanserina no ejerce mayores efectos en la frecuenda cardiaca, el gasto cardíaco la capacidad de ejercicio o la función renal cuando estas funciones están normales. La ketanserina reduce la pre y postcarga si se incrementa y reduce la demanda de oxígeno por el miocardio. En condiciones donde se encuentran disminuidos estos parámetros restaura la función cardíaca deprimida. El intervalo QTc se prolonga en algunos sujetos a dosis de 30 mg dos veces al día. La ketanserina incrementa el flujo sanguíneo de la piel y de los capilares del músculo, disminuye el coIesterol, reduce la viscosidad anormal de la sangre y reduce la actividad plaquetaria. La Ketanserina disminuye la presión arterial después de unos minutos posterior a la inyección intravenosa y dentro de una hora después de una dosis simple. Durante el tratamiento oral crónico, la presión sanguínea se reduce gradualmente. La acción es inmediata, pero la reducción maxima de la presión se obtiene dentro de dos a tres meses de tratamiento en la mayorla de los casos. Los reflejos cardiovasculares permanecen intactos. La actividad antihipertensiva se mantiene durante la terapia a largo plazo. Cuando la terapia con ketanserina se discontinúa no existe un rebote hipertensivo pero existe un retorno gradual a los niveles previos al tratamiento. Las plaquetas se pueden encontrar con hiperrespuesta a la serotonina durante este periodo. La ketanserina puede combinarse con b-Bloqueadores, con diuréticos ahorradores de potasio o en combinación con inhibidores de la ECA en pacientes que no responden adecuadarnente a la monoterapia. La ketanserina es bien tolerada en la mayoría de los pacientes. La Ketanserina no causa alteraciones metabólicas, y no provoca o empeora la diabetes mellitus. La Ketanserina es adecuada para el tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, gota, asma enfermedad vascular periférica y otras enfermedades subyacentes. La Ketanserina es particularmente efectiva y bien tolerada en pacientes mayores de 60 años. La ketanserina es rápida y completamente absorbida cuando el medicamento es administrado oralmente con o sin alimentos. Los picos plasmáticos se obtienen dentro de las 0.5 y 2 horas posterior a la administración oral. La vida media terminal es de 13 a 18 horas. La ketanserina es extensivamente metabolizada en el hígado (con reducción de cetonas y desalcalinización oxidativa). La excreción es más abundante por la orina (68%) que en las heces (24%) y es casi exclusivo de los metabolitos. Ninguno de los metabolitos contribuye sustancialmente con la actividad de la ketanserina. La farmacocinética de la Ketanserina es lineal con un rango de dosis oral de 20 a 60mg y no se modifica durante los tratamientos a largo plazo. Las concentraciones estables en plasma varían entre los 40 ng/ml y 100-140 ng/ml (niveles picos) para 40 mg b.i.d. Las concentraciones estables en plasma no están relacionadas con la duración del tratamiento, la terapia combinada con otros antihipertensivos, el peso del paciente, edad y sexo; 15-40 ng/ml se considera como los rangos terapeuticos en pacientes hipertensos. La ketanserina se une extensivamente a las proteínas del plasma (95%), especialmente a la albúmina (93%). En pacientes con insuficiencia renal severa sometidos a hemodiálisis, los niveles de ketanserina son similares a los observados en pacientes con función renal normal. La ketanserina no es removida por hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepatocelular severa, la biodisponibilidad de la ketanserina se incrementa debido a una reducción en la eliminación hepática. No se modifica la vida media terminal. En pacientes ancianos, los niveles plasmáticos estables y las proteínas de unión en plasma son similares a las observadas en pacientes jóvenes, a pesar de una prolongada vida media (cerca de 30 horas). La biodisponibilidad elevada después de dosis simples se debe probablemente a la reducción del metabolismo de primer paso.

Contraindicaciones: SUFREXAL* esta contraindicado en pacientes con: Bradicardia patológica ( < 50 Ipm), por ejemplo bloqueo AV grado II o III y síndrome del seno enfermo. Historia de taquicardia ventricular sostenida o fibrilación ventricular. Hipokalemia que no puede ser corregida. Alargamiento congénito del intervalo QT (síndrome de Romano-Ward; sídrome de Jervell y lange -Nielsen).

Precauciones generales: Lecturas anormales de ECG: Se debe evitar el tratamiento con Sufrexal en Prolongación marcada el intervalo QTc (QTc de más de 550 msec). Enfermedad Hepática: A pesar de que las reacciones hepáticas no se han reportado durante el tratamiento con sufrexal, tales reacciones son posibles con cualquier medicamento que sea metabolizado en el higado. Hipovolemia: La hipotensión transitoria puede ocurrir en pacientes hipovolemicos después del tratamiento parenteral con sufrexal. El efecto es espontáneamente reversible en la mayoria de los casos. Si se requiere se puede administrar fluidos o un agente vasoconstrictor (e.g. noradrenalina o dopamina) pueden ser administrados.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Sufrexal tabletas debe usarse solo cuando los beneficios potenciales sobrepasan los riesgos. No se reportaron efectos adversos en el feto cuando se utilizó Sufrexal durante el parto en mujeres pre eclampticas y eclampticas. No existe información acerca de la excreción en leche humana y efectos en la mujer lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado durante los primeros días del tratamiento, principalmente en pacientes jóvenes (somnolencia, falta de concentración) una o dos horas posterior a la ingesta. Estos efectos disminuyen unos días después del tratamiento. Otros efectos adversos reportados incluyen cefalea, marea, fatiga, somnolencia, sequedad de boca y dispepsia, se ha reportado enema ocasionalmente, puede presentarse un incremento de peso.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se han reportado raros casos de arritmias ventriculares en pacientes con factores predisponentes y uso concomitante de Sufrexal con diuréticos eliminadotes de potasio o antiarrítmicos. Ya que la hipokalemia puede ocasionar arritmias ventriculares, se debe evitar la perdida de potasio. Si el Sufrexal es combinado con un diurético se deben utilizar ahorradores de potasio. EI uso concomitante de Sufrexal con un antiarrítmico clase I y III debe evitarse. Se puede presentar una disminución en la absorción del Sufrexal si se administra concomitantemente con antiácidos. La administración concomitante de antagonistas H2 (e.g cirnetidina) no influencia la biodisponibilidad de la ketanserina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se han reportadp datos sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada de Sufrexal para el manejo de hipertensión moderada o severa es de 20 mg de Sufrexal dos veces al día; si la respuesta no es satisfactoria después de 1 mes, la dosis de sufrexal debe ser aumentada a 40 mg dos veces al dla. Si la respuesta antihipertensiva continúa siendo inadecuada, Sufrexal puede ser combinado con las dosis usuales de b-bloqueadores, inhibidores de la ECA o diuréticos; si se utilizan diuréticos se debe evitar la perdida de potasio. No se recomienda utilizar dosis superiores a 40mg de Sufrexal ya que no proveen efectos adicionales en la presión arterial y son menos toleradas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe mucha información al respecto. Las manifestaciones más comunes de sobredosis podrían ser adormecimlento. mareo, alteraciones visuales, y posible síncopa. Estos slntomas desaparecen al suspender el tratamiento. En caso de sobredosis se puede utilizar dentro de la primera hora de ingesta, lavado gástrico, y podría considerarse apropiado el uso de carbón activado. Si la hipotensión persiste se debe considerar la hipovolemia y se debe manejar esta condición con terapia parenteral apropiada un agente vasoconstrictor (noradrenalina o dopamina) puede ser administrado. Otro tratamiento necesario puede ser sintomático.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se tienen reportes de ingesta accidental ni reportes de sobredosificación. En caso de presentarse alguno de estos problemas, se recomienda la observación estrecha del paciente y seguir las medidas generales para su cuidado.

Presentación(es): Caja con 28, 56 y 100 tabletas de 20 mg y 40 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Janssen Cilag S.A. de C.V. Carret. Federal México-Puebla Km 81.5. San Mateo Capultitlán C.P. 74160. Huejotzingo, Puebla.

Número de registro del medicamento: 335M86 SSA IV.