SYNDREX

Denominación genérica: Finasterida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Finasterida 5 mg. Excipiente, c. b. p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Finasterida 5 mg es un 4-azasteroide sintético indicado en el tratamiento y control de hiperplasia benigna prostática (BPH) en pacientes con una próstata agrandada, ocasionando:Regresión de la elongación de la próstata, mejorando el flujo urinario y los síntomas asociados. Diminuyendo la incidencia de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía (resección transuretral de la próstata y prostatectomía).

Farmacocinética y farmacodinamia:Farmacodinamia: Finasterida es una N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-4-aza-5-androst-1-ona-17-carboxamida que pertenece al grupo terapéutico de los inhibidores de la testosterona-5-reductasa, siendo un inhibidor competitivo y específico de la reductasa tipo II, enzima intracelular que convierte la hormona testosterona andrógena a su metabolito más potente, la dihidrotestosterona (DHT). Las enzimas a-reductasa tipo I y tipo II se expresan en forma diferencial en los tejidos y por etapas del desarrollo, la primera predomina en las glándulas sebáceas y es la responsable de 33% de la DHT circulante, mientras que la segunda se encuentra principalmente en la próstata y es responsable del otro 67%. La glándula prostática y, consecuentemente, el tejido hiperplásico de la próstata, son dependientes de la conversión de testosterona a DHT para su función normal y crecimiento. El mecanismo de acción de finasterida se basa en su inhibición selectiva de la isoenzima del tipo II, que es acompañada por reducción del inhibidor a dihidrofinasterida inducida con NADP+. El recambio para el complejo de la enzima es lento (t½ aproximadamente 30 días para el complejo de enzimas tipo II y 14 días para el complejo tipo I). La inhibición de la 5-reductasa tipo II bloquea la conversión periférica de testosterona a DHT, lo que resulta en una disminución importante en las concentraciones DHT en suero y en tejido, alcanzando una supresión de 65% dentro de las 24 horas tras la administración oral. En estudios clínicos se ha observado que la reducción de 70% de los niveles en suero de DHT no produce reducción del volumen de la próstata. Después de 3 meses se reduce 20% del volumen de la glándula prostática y alcanza 27% después de 3 años. La reducción es en la zona periuretral, en mediciones urodinámicas se ha confirmado la disminución de la obstrucción uretral, observando aumentos significativos en la velocidad máxima del flujo urinario. Farmacocinética:Finasterida presenta una biodisponibilidad por vía oral de 80%, en la cual no hay efectos por los alimentos. Alcanza su máxima concentración plasmática en las primeras dos horas de la administración, logrando una completa absorción a las ocho horas. Distribución:Se une 93% a proteínas plasmáticas con una depuración plasmática y un volumen de distribución de 165 ml/min y de 76 L, respectivamente. Se ha observado pequeñas cantidades acumuladas en el tratamiento. Después de una dosis diaria de 5 mg, la concentración más baja es de 8-10 ng/ml. Finasterida es biotransformada principalmente en el hígado por la familia 3A4 del citocromo P-450, generando dos principales metabolitos con una leve actividad inhibidora de la 5a-reductasa. Eliminación:Por lo general 39% de la dosis es excretada en la orina y el resto en las heces. La eliminación es levemente afectada por la edad. La vida media en plasma es de 6 horas en promedio en hombres de 18-60 años y en hombres mayores es de 8 horas. No se han observado cambios de eliminación en pacientes con daño renal.

Contraindicaciones: Finasterida está contraindicado en mujeres y niños y en pacientes con hipersensibilidad a finasterida o a cualquiera de los excipientes.

Precauciones generales: Pacientes con un gran volumen residual urinario y/o flujo urinario severamente disminuido debe vigilarse una uropatía obstructiva. Consultas continuas con el urólogo. No existe experiencia en pacientes con insuficiencia hepática. Se debe tener cuidado con pacientes con función hepática irregular ya que los niveles plasmáticos de finasterida podrían aumentar. La finasterida se ha relacionado con depresión, ya que causa también reducción en la alopregnanolona, un potente modulador endógeno positivo del receptor GABA-A. Pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Finasterida está bajo investigación por la agencia suiza de productos médicos por posibles efectos sexuales irreversibles.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Finasterida está clasificado como categoría X, esto significa que causa evidentes anormalidades en fetos humanos. Las mujeres que estén o puedan estar embarazadas no deben manejar este medicamento o estar cerca de tabletas rotas, ya que puede absorberse a través de la piel. Se conoce que finasterida causa defectos congénitos en bebés varones. La exposición se debe evitar totalmente, sin embargo la exposición a tabletas completas no es dañina mientras no se trague. No existen estudios sobre la eliminación de finasterida en la leche materna, ya que finasterida 5 mg está sólo indicada para hombres; sin embargo, también está contraindicada en mujeres en lactancia. No se sabe si finasterida se excreta en la leche materna; sin embargo se ha detectado en leche de ratas. Debe decidirse sobre el hecho de suspender la lactancia o el suministro del medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Los métodos anticonceptivos no hormonales son los recomendados en mujeres en edad fértil en tratamiento con antiepilépticos que quieran evitar un embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas que se han detectado más frecuentemente son impotencia, disminución del volumen eyaculatorio y reducción de la líbido. Estos efectos ocurren generalmente al principio del tratamiento y son pasajeros. Algunas reacciones no comunes son sensibilidad o alargamiento del pecho y desórdenes en la eyaculación, rash cutáneo y urticaria. Entre las reacciones raras y muy raras hay dolor testicular, secreción del pecho.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han observado interacciones significativas con otros medicamentos. Se han investigado los siguientes medicamentos y no se ha encontrado interacción clínica alguna:Propanolol, digoxina, glibenclamida, warfarina, teofilina y fenazona.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Cuando se realizan mediciones del antígeno prostático específico (PSA), se debe considerar que estos niveles generalmente disminuyen en pacientes con tratamiento de finasterida. En la mayoría sólo es durante los primeros meses y después se estabilizan. La línea estable en el periodo postratamiento es la mitad del valor pretratamiento. Por lo tanto en pacientes tratados con finasterida por más de 6 meses, los valores de PSA deben duplicarse en comparación con hombres sin tratamiento.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay evidencia en los estudios realizados de efecto de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la capacidad reproductiva o la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Dosis:La dosis recomendada es una tableta de finasterida 5 mg diario con o sin alimentos. Se debe tragar la tableta completa. El tratamiento se debe continuar por lo menos 6 meses aun cuando se observen mejorías a corto tiempo. No es necesario ajustar la dosis en casos de daño renal o hepático o en pacientes ancianos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay tratamiento específico para el tratamiento de sobredosis con finasterida ya que ha habido pacientes con dosis arriba de 400 mg sin experimentar efectos dañinos.

Presentaciones: Cajas con 28, 30 o 90 tabletas de 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco y protegido de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en la India por:Intas Pharmaceuticals Limited. Para:LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Número de registro del medicamento: 310M2008, SSA IV.