TUSILEN ADULTO

Denominación genérica: Dextrometorfano, guaifenesina, fenilefrina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml de jarabe contienen: Bromhidrato de dextrometorfano 0.300 g, guaifenesina 2.400 g, clorhidrato de fenilefrina 0.050 g, vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antitusígeno, expectorante y descongestionante.

Farmacocinética y farmacodinamia: TUSILEN ADULTO es un polifármaco que junta las propiedades antitusígenas del dextrometorfano, guaifenesina y fenilefrina. El dextrometorfano que es miligramo por miligramo similar a la codeína, posee un efecto similar a ésta, sin sus efectos colaterales como somnolencia, trastornos gastrointestinales y adicción. El dextrometorfano es el d-isómero del análogo codeínico loverfanol y posee poca acción analgésica, no tiene riesgo de adicción. Obra por acción central actuando sobre receptores antitusígenos específicos, elevando el umbral de la tos, logrando un control del reflejo autonómico de la tos a nivel de bulbo raquídeo sin inhibir la actividad ciliar normal del árbol respiratorio. En estudios controlados ha demostrado tener un control de la tos patológica aproximadamente igual que la codeína. En dosis terapéuticas no inhibe la actividad ciliar. Su toxicidad es muy baja, pero a dosis muy altas puede causar depresión respiratoria. Su vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas, y después de su ingesta se distribuye ampliamente aunque su sitio de principal acción es el SNC sólo pasan pequeñas cantidades la barrera hematoencefálica. La vía principal de desintoxicación es la conjugación con el ácido glucurónico en la posición 3, sufriendo N-desmetilación en el hígado. Se excreta por orina en gran proporción en forma inactiva y una pequeña fracción (10% aproximadamente) en formas metabolizadas. Sus efectos son muy similares a la morfina y se parecen mucho en animales y el hombre. La guaifenesina, fluidificador de secreciones por estimulación de receptores en la mucosa gástrica que inicia la secreción de fluidos en el tracto respiratorio por acción refleja. La guaifenesina se absorbe en el tracto gastrointestinal y aparece en la sangre en concentraciones de 140 mcg% después de 15 minutos de haber administrado 600 mg. Se elimina rápidamente de la circulación después de una vida media de una hora y no se detecta en sangre después de 8 horas. Su acción es reducir la viscosidad del esputo humectándolo para que sea más fácil su eliminación por tos y acción ciliar. La fenilefrina es un poderoso estimulante de los receptores alfa y poco efecto en los receptores beta del corazón, imita al transmisor en el receptor post-sináptico en el sistema alfaadrenérgico con un efecto simpaticomimético, obteniendo una broncodilatación más sostenida que con la adrenalina y permitiendo en mejor medida la ventilación y también la expulsión de partículas extrañas y moco en el tracto respiratorio, sumándose su acción vasoconstrictora como descongestionante nasal. Difiere químicamente de la adrenalina por carecer de un OH en la posición 4 del anillo bencénico. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente y produce, siendo un potente vasoconstrictor, aumento en las presiones sistólica y diastólica y su efecto, más sostenido que la adrenalina, se prolonga hasta por 50 minutos. Acompañando a la respuesta presora, hay bradicardia refleja pasajera, es por esto que a la fenilefrina se le considera carente de acciones cronotrópicas e inotrópicas en el corazón y son muy raras las irregularidades cardíacas aun con grandes dosis.

Contraindicaciones: Idiosincrasia a alguno de los componentes de la fórmula. Cardiopatías, insuficiencia renal y/o hepática grave. Hipertiroidismo. Enfermedad isquémica del miocardio e hipertensión. Pacientes psiconeuróticos con tendencias suicidas u homicidas y delirio. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se utilice durante el embarazo y lactancia ni en menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas: Prácticamente ninguna a dosis terapéuticas pero puede causar insomnio, ansiedad, confusión, fatiga, depresión, mareo, excitación, sequedad de boca y depresión respiratoria y disminución de la adhesividad plaquetaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se administre conjuntamente con depresores del SNC, inhibidores de la MAO, fármacos que disminuyan la adhesividad de plaquetas y medicamentos que eleven la presión arterial.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: El dextrometorfano puede producir elevación en la amilasa sérica y transaminasas. La guaifenesina puede interferir con el diagnóstico de síndrome carcinoide por incrementar el ácido 5-hidroxi-indolacético urinario cuando se determina por esta prueba.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han establecido hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cucharada (5 ml) cada 6 u 8 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis se procederá a realizar lavado gástrico o inducir emesis, sostener respiración (ambú o aparato PPI) y circulación, aumentar vías de excreción del medicamento (líquidos, diuréticos, osmóticos y álcalis). Tratamiento sintomático en caso de choque, depresión respiratoria o convulsiones. Si es posible, toma de muestras para concentraciones séricas de los componentes de la fórmula y seguimiento hasta la recuperación total del paciente.

Presentación(es): Frasco con 118 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: ALLEN LABORATORIOS, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 86223, S.S.A.

Clave de IPPA: FEA-12938/93