VAGITROL-V

Denominación genérica: Acetónido de fluocinolona - Metronidazol - Nistatina.

Forma farmacéutica y formulación: Ovulos. Cada óvulo contiene: Acetónido de fluocinolona 0. 50 mg, metronidazol 500.00 mg, nistatina 100,000.00 U, excipiente, cbp 1 óvulo.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de las vaginitis, cervicitis y vulvitis. VAGITROL®-V Ovulos, se recomienda para el tratamiento de las vaginitis, cervicovaginitis y vulvovaginitis de etiología diversa parasitaria, micótica, infecciosa, mixta. VAGITROL®V Ovulos, actúa local y eficazmente contra vaginitis y cervicitis producidas por: tricomonas y monilias.

Farmacocinética y farmacodinamia: VAGITROL®V contiene acetónido de fluocinolona, corticoide de eficacia comprobada por sus acciones antiinflamatoria, antiprurítica y vasoconstrictora, el metronidazol potente tricomonicida con acción específica y de elección contra protozoos. La actividad antimicótica de VAGITROL®V está dada por la nistatina, de conocida eficacia en los padecimientos producidos por Candida albicans, debido a sus acciones fungistáticas y fungicida. El acetónido de fluocinolona, es un derivado sintético del cortisol y desde el punto de vista cualitativo, comparte las características farmacocinéticas de los esteroides. Los glucocorticoides sintéticos se absorben a partir de los sitios de aplicación local, en magnitud dependiente del área de superficie de aplicación y del período de tiempo de administración. En condiciones normales, el 90% o más del corticoide se encuentra unido en forma reversible a las proteínas del plasma (albúmina y globulina fijadora de corticosteroides). El cortisol tiene una vida media plasmática de 1.5 horas. La vida media de los corticosteroides se prolonga si se introduce un doble enlace entre las posiciones 1,2 o un átomo de flúor en la molécula. Los glucocorticoides se metabolizan por reducción, produciéndose esto en sitios hepáticos y extrahepáticos, lo que da como resultado substancias inactivas conjugadas con sulfato o glucurónidos solubles en agua que son excretados como tales. Estas reacciones de conjugación se producen principalmente en el hígado y en cierta medida en el riñón. En el ser humano, la excreción biliar y fecal carece de importancia cuantitativa. Los esteroides tópicos son reconocidos como agentes terapéuticos efectivos para el tratamiento de diversas lesiones cutáneas y mucosas. Muchas lesiones inflamatorias de la piel responden a la administración tópica o bien, intralesional de glucocorticoides. Un esquema de aplicación cada 12 horas es suficiente. La fluocinolona es un derivado cortico-suprarrenal que tiene la propiedad de prevenir o suprimir el desarrollo a nivel local del mecanismo de la inflamación. No desaparece la causa subyacente que da origen a la respuesta inflamatoria, sino que se suprimen sus manifestaciones clínicas. Los signos y los síntomas de la inflamación, son expresiones del proceso patológico usados a menudo por el médico en el diagnóstico y la evaluación de la efectividad del tratamiento. El metronidazol tiene una acción tricomonicida directa. Su mecanismo de acción específico es sobre la síntesis y replicación del DNA parasitario y bacteriano. Se le considera el medicamento de elección en el tratamiento de las infecciones genitales masculinas y femeninas causadas por tricomonas, con muy baja incidencia de resistencia al fármaco y escasos efectos colaterales (con aplicación local). Cuando se administra el metronidazol en forma tópica, la absorción por vía vaginal alcanza desde un 20 a un 56% de la dosis. El metronidazol se distribuye ampliamente a través de todos los tejidos y compartimientos líquidos del organismo, incluyendo a las secreciones vaginales, con un volumen de distribución en los adultos de 0.51 a 1.1 l/kg. La concentración efectiva del compuesto es de 8 mg/ml o menor para la mayoría de los protozoarios y bacterias susceptibles. La vida media del compuesto es de 8 horas y un 10% del medicamento se encuentra unido a proteínas plasmáticas. El Metronidazol es metabolizado por el hígado, dando lugar a la producción de 5 metabolitos. El hígado es el responsable de más del 50% de la depuración sistémica del compuesto. Los metabolitos hidroxilados, productos de la oxidación de sus cadenas laterales, presentan una actividad biológica del 30 al 65% y una vida media más prolongada que la sal original por lo que también tienen actividad en contra de las tricomonas. La mayoría del fármaco administrado así como sus metabolitos son eliminados a través de la vía urinaria y fecal. Aproximadamente un 12% de la substancia original es eliminada como tal a través de la orina. La farmacocinética del metronidazol no se altera bajo diversos procesos patológicos como en la insuficiencia renal aguda y crónica, que puedan necesitar a la hemodiálisis o a la diálisis peritoneal intermitente como elementos terapéuticos; el embarazo o la enfermedad intestinal. La insuficiencia renal reduce la tasa de eliminación de sus metabolitos; sin embargo, no se ha reportado toxicidad y no es necesario realizar un ajuste en la dosis. La insuficiencia hepática produce una disminución en el metabolismo y eliminación del metronidazol, por lo que bajo estas circunstancias, se recomienda el ajuste de la dosis. El tratamiento con agentes antomicóticos tópicos es útil para muchas micosis superficiales, es decir, aquellas que se encuentran circunscritas al estrato córneo, capa escamosa o córnea. Entre estas enfermedades se encuentra la candidiasis vaginal. La eficacia de los agentes tópicos en las micosis superficiales, no sólo depende del tipo de lesión y el mecanismo de acción del fármaco, sino también de la viscocidad, de la hidrofobicidad y acidez de la formulación. La nistatina es un macrólido producido por el Streptomyces noursei, es útil en la candidiasis, ya que inhibe el crecimiento de diversas levaduras y de hongos patógenos y no patógenos, pero no de bacterias. Su actividad antifúngica se debe a que produce alteraciones letales en la membrana celular del hongo. Entre las cepas más sensibles a ella se encuentra la Candida albicans. La nistatina no se absorbe a través de la piel, el tracto gastrointestinal o la vagina.

Contraindicaciones: VAGITROL®V ovulos, está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de su fórmula. Tuberculosis de las membranas mucosas, enfermedades virales como herpes simple, varicela, reacción posvacunal y en el embarazo.

Precauciones generales: Como sucede con todos los productos que contienen un corticoide tópico en su fórmula, puede producirse en algunos casos fenómenos de "rebote", por lo que deberá usarse exclusivamente en sus indicaciones precisas. Deberá evitarse el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con VAGITROL®V, y por lo menos un día después del mismo, debido a que pueden presentarse cólicos abdominales, náusea, vómito, cefalea y bochornos.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No deberá usarse durante el embarazo. VAGITROL-V Ovulos, está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de su fórmula. Tuberculosis de las membranas mucosas, enfermedades virales como herpes simple, varicela, reacción posvacunal y en el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Como cualquier corticoterapia tópica puede presentarse proliferación de organismos no sensibles, incremento de alguna infección incipiente y efectos colaterales sistémicos atribuibles al corticoesteroide, esto es poco probable que ocurra cuando se emplea el medicamento a la dosis recomendada, como sucede con todos los medicamentos, cualquier paciente puede desarrollar reacciones de idiosincrasia a los componentes de la fórmula, además los efectos secundarios son reversibles y desaparecen al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: A la dosis recomendada a la fecha se desconocen.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha se desconocen.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la dosis recomendada a la fecha se desconocen.

Dosis y vía de administración: VAGITROL-V Ovulos, es para administración vaginal. La dosis que se recomienda es un óvulo de VAGITROL-V al día, durante 10 días, deberá insertarse profundamente en la vagina, antes de acostarse.

Se recomienda al médico le indique al paciente que se familiarice con el instructivo incluido en la caja de VAGITROL-V Ovulos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: A la fecha se desconocen.

Presentación(es): Caja con 10 óvulos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. En clima caluroso el óvulo puede reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigeración hasta que endurezca.

Leyendas de protección: Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Consulte a su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRODUCTOS ROCHE, S.A. de C.V., Vía I. Fabela Nte. No. 1536-B 50030, Toluca, México. Para: Byer de México S.A. de C.V. DIvisión Consumer Care Carretera México Toluca Km 52.5 Lerma de Villoda, 52000, Estado de México.

Número de registro del medicamento: 89312 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR-05330020450192/RM2005.