VELIAN

Denominación genérica: Dexketoprofeno

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada sobre con solución contiene: Dexketoprofeno Trometamol 36.9 mg equivalente a 25 mg de dexketoprofeno. Vehículo csp 10 mL

Indicaciones terapéuticas: Analgésico no narcótico. Dexketoprofeno está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de intensidad leve a moderada de diversa etiología.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas:El dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. Dexketoprofeno es la sal de trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propiónico. Dexketoprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2a y PGD2; prostaciclina PGI2 y tromboxanos, TxA2 y TxB2. Propiedades farmacocinéticas:Después de la administración oral, la Cmáx se obtuvo a los 30 minutos. La vida media de distribución y eliminación es de 0.35 y 1.65 horas respectivamente. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0.25 L/kg. La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más de 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

Contraindicaciones: Dexketoprofeno no debe administrarse en casos de: hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE (antiinflamatorio no esteroideo), pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia, menores de 18 años.

Precauciones generales: La seguridad en niños no ha sido establecida. Dexketoprofeno puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes adultos mayores están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación, que a menudo son dosis dependientes, y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. Efectos renales:Dexketoprofeno debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa y en sujetos que predispongan a la retención de líquidos, que reciban diuréticos, o con predisposición a la hipovolemia. Otras alteraciones:Se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINEs podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásica y/o hemolítica) y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular. Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Dexketoprofeno no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria. Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto, resultando en una oligohidramnios y anuria neonatal. Se desconoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Los eventos reportados se clasifican de acuerdo con su frecuencia. Frecuentes (1 a 10%): náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea. Poco frecuentes (0.1 a 1%): cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis. Raras (0.01 a 0.1%): parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos. Reportes aislados ( < 0.01%): neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncoespasmo y reacciones de fotosensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Asociaciones no recomendables: Usado con otros AINEs, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. Con anticoagulantes orales y dosis profiláctica de heparina parenteral, se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal. Los AINEs incrementan los niveles hemáticos de litio por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento. Dosis altas de metotrexato (=15 mg/semana) incrementan la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoínas y sulfonamidas. Combinaciones que requieren precaución: El uso combinado de AINEs, con IECA y diuréticos, se asocia a riesgo de insuficiencia renal y pueden disminuir su acción antihipertensiva. Con pentoxifilina y zidovudina aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Asociaciones que deben tomarse en cuenta: b-bloqueadores asociados con AINEs pueden disminuir su acción antihipertensiva; probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas del dexketoprofeno; con ciclosporina puede presentarse nefrotoxicidad; con trombolíticos se incrementa el riesgo de sangrado; con glucósidos cardiacos puede incrementar las concentraciones de glucósidos en plasma. En animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINEs puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Los AINE, pueden incrementar los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico y de la creatinina; de la misma forma pueden causar un ligero incremento transitorio de las aminotransferasas (TGO, TGP), e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides. Los AINE también pueden ocasionar un sangrado gastrointestinal que puede producir un resultado falso positivo en la prueba de sangre oculta en heces en algunos individuos y por lo tanto interferir con la prueba de tamizaje del cáncer colorrectal.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales, las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas. Dexketoprofeno puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

Dosis y vía de administración: Administración por vía oral. Adultos:De acuerdo con la naturaleza e intensidad del dolor, la dosis recomendada es generalmente de 25 mg cada 8 horas. La dosis total diaria no debe sobrepasar los 75 mg. Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis eficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas. Dexketoprofeno solución oral no está destinado para su uso a largo plazo y el tratamiento debe limitarse al periodo sintomático. La administración conjunta con alimentos retrasa la velocidad de absorción del fármaco; en este caso de dolor agudo se recomienda la administración como mínimo 30 minutos antes de las comidas. Población de edad avanzada:En pacientes ancianos se recomienda iniciar la terapia a la dosis más baja (dosis diaria total 50 mg). La dosis puede incrementarse hasta la recomendada para la población general, una vez comprobada la buena tolerabilidad. Debido al posible perfil de reacciones adversas, los ancianos deben ser cuidadosamente controlados. Disfunción hepática:En pacientes con disfunción hepática leve a moderada, la terapia debe iniciarse a dosis reducidas (dosis diaria total 50 mg) y ser monitorizada cuidadosamente. El Dexketoprofeno solución oral no debe utilizarse en pacientes con disfunción hepática severa. Disfunción renal:En pacientes con disfunción renal leve la dosis inicial debe reducirse a una dosis total diaria de 50 mg (depuración de creatinina 50-80 ml/min). El Dexketoprofeno solución oral no se debe utilizar en pacientes con disfunción renal moderada o severa (depuración de creatinina < 50ml/min) Población pediátrica:Dexketoprofeno solución oral no ha sido estudiado en niños ni adolescentes. Por lo tanto, la seguridad y eficacia no han sido establecidas y el producto no debe emplearse en niños ni adolescentes.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de ingestión accidental o excesiva, debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático y el lavado gástrico, si éste es requerido. El dexketoprofeno es dializable.

Presentación(es): Caja con 10 o 20 sobres con 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Dexketoprofeno debe almacenarse a temperatura ambiente a no más de 30°C. Debe protegerse de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia ni en niños menores de 18 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected] y [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Fabricado en España por: SAG Manufacturing, S.L.U. Crta. N-I, Km 36, San Agustín de Guadalix 28750 (Madrid), España. Distribuido por: LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V. Eje 3 Norte Esq. Prol. 6 Norte No. 200, km 52.8, Parque Industrial Toluca 2000, C.P. 50200, Toluca, México, México. ® Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 086M2017 SSA

Clave de IPPA : 173300001X0055