VENTOLIN

Solución

Denominación distintiva: VENTOLIN®.

Denominación genérica: Salbutamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ml contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 5 mg de salbutamol, vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador b2-agonista. Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status asmaticus. Broncoespasmo severo ocasionado por bronquitis aguda. Exacerbaciones de bronquitis crónica, bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible a broncodilatadores. Manejo del broncoespasmo crónico que no responde a la terapia convencional.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: VENTOLIN®, administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en un 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 h siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre el 10 y 20% de la dosis lleva a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es absorbida en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón. La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. Farmacodinamia: el salbutamol es un b2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y, a dosis terapéuticas, con poca o nula acción sobre los receptores cardíacos-b1.

Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres del embarazo. No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propranolol, ni con inhibidores de la MAO.

Precauciones generales: Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticoesteroidea. En los pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con VENTOLIN®solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. VENTOLIN®solución para nebulizador debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos. Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los b2-agonista son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros b2-agonistas puede inducir con cambios metabólicos reversibles (ej. aumento de la glucosa sanguínea).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: la administración de VENTOLIN®durante este período sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN®puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.

Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente, desaparecen con la continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria, e hipotensión, como otros). En pacientes que han inhalado dosis elevadas de salbutamol solución para nebulizadores puede ocurrir un ligero aumento de la frecuencia cardíaca. La máxima frecuencia puede observarse de los 3-9 minutos de haber inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este efecto desaparece en un lapso de 20 minutos promedio. No se han observado cambios en la morfología del electrocardiograma. En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardíacas (ej. taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros b2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con b2-agonistas puede causar hipopotasemia. Por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: VENTOLIN®y los fármacos beta-bloqueadores no selectivos como propranolol, usualmente no deben prescribirse juntos. VENTOLIN®está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: únicamente por inhalación, administrada en nebulizaciones. VENTOLIN®Solución para nebulizar sólo debe ser utilizado con instrucciones del médico. La solución no debe ser inyectada. En tratamiento intermitente, puede administrarse cuatro veces al día. 10 ml de VENTOLIN®Solución para nebulizar contiene 50 mg de salbutamol. Puede administrarse con o sin dilución. La solución debe administrarse invariablemente por medio de nebulizador; además de utilizarse una boquilla, o mascarilla facial o cánula traqueal o de traqueotomía, con o sin respirador. Se recomienda una presión de 40 cm H2O y un volumen corriente de 300 a 400 ml durante la administración. Administración intermitente: adultos:VENTOLIN®Solución 0,5-1,0 ml (2,5-5 mg de salbutamol) deben diluirse en 2,0 a 2,5 ml de solución salina isotónica al 0.9%. Si se prefiere se pueden utilizar 2 ml (10mg de salbutamol), en el nebulizador, hasta lograr la brondodilatación, la cual usualmente se logra en 3-5 minutos. Algunos adultos pueden requerir dosis altas: 10 mg de salbutamol, en cuyo caso es recomendable utilizar nebulización sin diluir la solución. Niños: en los niños, se puede utilizar la administración intermitente. Las dosis usuales para niños menores de 12 años es 0,5 ml (2,5mg de salbutamol) diluido en 2,0 a 2,5 ml de solución salina isotónica al 0,9%. En caso de que el menor requiera de dosis alta, ésta se puede incrementar a 1,0 ml (5 mg de salbutamol).

La eficacia clínica de salbutamol nebulizado en niños menores de 18 meses aún es incierta. Como puede presentarse hipoxemia transitoria, se deberá disponer de oxígeno suplementario. Recomendaciones de uso:diluir con 2,0-2,5 ml de solución salina isotónica al 0,9%. Administración continua: VENTOLIN®debe ser diluido utilizando solución salina isotónica al 0,9%; la dosis puede contener 50 a 100 mg de salbutamol por ml, sin rebasar la administración de 1-2 miligramos por hora.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético. En caso de una sobredosis de salbutamol, deberán emplearse como antídotos específicos, como agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos (propranolol). Estos fármacos deben ser empleados con precaución, ya que en personas sensibles pueden provocar broncoespasmo. Después de una sobredosis puede ocurrir una hipopotasemia. Por lo que los niveles séricos deben ser monitoreados.

Presentaciones: Caja con frasco con 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. El contenido deberá de usarse dentro de los 30 días, después de haber abierto el frasco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 86514 SSA IV

Clave de IPPA: GEAR-03361200843/RM2003

Solución Inyectable

Denominación genérica: Sulfato de salbutamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 ml contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 0,5 mg de salbutamol. Vehículo cbp 1,0 ml

Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador. VENTOLIN®se indica en el alivio del broncoespasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado asmático (status asthmaticus).

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:salbutamol administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente como 4´-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual es también excretado principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación se excreta dentro de las primeras 72 horas. Salbutamol se une a proteínas plasmáticas hasta en un 10%. Farmacodinamia:salbutamol es un b2-agonista adrenérgico selectivo. A dosis terapéutica actúa sobre los receptores b2-adrenérgicos del músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores b1-adrenérgicos del músculo cardíaco.

Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes. En pacientes con amenaza de aborto

Precauciones generales: Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar. El incremento en el uso de b2-agonistas puede indicar empeoramiento del asma. Bajo estas condiciones, puede requerirse una reevaluación del plan de tratamiento del paciente y considerarse el uso concomitante de un glucocorticoide. Un deterioro súbito y repentino en el control del asma pone potencialmente en peligro la vida y debe de considerarse el iniciar o incrementar el uso de corticoides. Se recomienda la administración concomitante de oxígeno con VENTOLIN®Solución inyectable, especialmente cuando se administra por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos. El uso de VENTOLIN®Solución Inyectable en el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmático no obvia el requerimiento de una terapia esteroidea con glucocorticoides, según sea adecuada. Al igual que otros agonistas del receptor beta adrenérgico, VENTOLIN®puede inducir alteraciones metabólicas reversibles, como hipocalemia y aumento en los niveles de glucosa. El paciente diabético podría no compensar esta elevación, y se ha reportado el desarrollo de cetoacidosis. La administración concomitante de corticoides podría exagerar este efecto. Los pacientes diabéticos y aquellos que reciban concomitantemente corticoides deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión intravenosa de VENTOLIN®, de modo que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo: un aumento de la dosis de insulina) para contrarrestar cualquier alteración metabólica que se presente. Para estos pacientes, podría ser preferible diluir la solución de VENTOLIN®para infusión intravenosa en cloruro de sodio para inyecciones. El tratamiento con b2-agonistas, principalmente con la administración parenteral y nebulizada, puede producir hipocalemia potencialmente seria. Se recomienda precaución especial en el asma severa aguda, pues este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio. Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. En muy raras ocasiones han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas de acción corta, intravenosos y nebulizados, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas. El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatorias, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en este entorno.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:al igual que con todos los fármacos, debe de ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo. La administración de salbutamol durante este período sólo debe de considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que el riesgo para el feto. Lactancia:como salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, su uso en mujeres lactantes no se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean mayores que cualquier riesgo. Se desconoce el efecto de la cantidad secretada en el neonato lactando

Reacciones secundarias y adversas: A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (1/10), común (1/100 y 1/10), no común (1/1.000 y 1/100), rara (1/10.000 y 1/1.000) y muy rara (1/10.000), incluyendo casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Trastornos del sistema inmunitario: muy raros: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope. Trastornos metabólicos y nutricionales: raro: hipopotasemia. Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con b2agonistas. Muy raro: acidosis láctica. En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salmeterol intravenoso y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmáticas agudas. Trastornos del sistema nervioso: muy comunes: temblores. Común: cefalea. Muy raro: hiperactividad. Trastornos cardíacos: muy comunes: taquicardia, palpitaciones. No común: isquemia miocárdica. Raros: arritmias cardíacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole. Trastornos vasculares: raro: vasodilatación periférica.Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: no común: edema pulmonar. Trastornos gastrointestinales: muy raros: náuseas, vómito. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: comunes: Calambres musculares. Lesiones, intoxicación y complicaciones quirúrgicas. Muy raro: dolor ligero o escozor al administrar intramuscularmente una inyección no diluida

Interacciones medicamentosas y de otro género: VENTOLIN®no debe de ser administrado junto con b-bloqueadores no selectivos como propanolol. El asma misma puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipocalemia, pero en general, no presenta alteraciones (salbutamol), en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: En la mayoría de los pacientes, la duración de acción de salbutamol es de 4 a 6 horas. Las preparaciones parenterales de VENTOLIN®deben de utilizarse bajo supervisión médica. El uso más frecuente de b2-agonistas de acción corta podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides. Adultos: vía subcutánea:500 g cada cuatro horas, (8 g/kg de peso), según se requiera. Vía intramuscular:500 g cada 4 horas (8 g/kg de peso), según se requiera. Vía intravenosa: infusión:en el estado asmático, la velocidad es de 3 a 20 g x minuto; esto generalmente es útil, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar dosis más altas con éxito. Se recomienda una dosis inicial de 5 g/min con ajuste apropiado de la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente. Bolo:250 g (4 g/kg) inyectado lentamente y, si es necesario, la dosis puede repetirse cada 4 horas. Niños:no se tiene experiencia para recomendar alguna posología para uso habitual en niños. El contenido de las ampolletas de VENTOLIN®para infusión intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicación debe diluirse en un 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en la misma infusión en que se utilicen otros medicamentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas y signos:los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con salbutamol consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (ver Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas). Se puede producir hipopotasiemia como resultado de una sobredosificación con VENTOLIN®. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio. Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido tomada vía oral. Tratamiento:Se deberá contemplar la suspensión del tratamiento y la institución de una terapia sintomática adecuada, como un tratamiento con agentes betabloqueadores cardioselectivos, en pacientes que presenten síntomas cardíacos (p.ej., taquicardia, palpitaciones). Los fármacos betabloqueadores deben ser usados con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.

Presentación(es): Caja con 5 ampolletas de 1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. Calz. México -Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México D.F.

Número de registro del medicamento: 88021 SSA IV

Clave de IPPA: DEAR-07330022070252/RM2008

Solución y Tabletas

Denominación genérica: Salbutamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución y Tabletas. Solución: cada 100 ml contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 0,040 g de salbutamol, vehículo cbp 100 ml. Tabletas: cada tableta contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 2 o 4 mg de salbutamol, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador b2agonista, con rápido inicio de acción. Tratamiento del asma (leve, moderada o severa), en el tratamiento agudo o crónico, bronquitis crónica y enfisema, así como otro tipo de patologías respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible de vías aéreas. Los broncodilatadores no deben ser la terapia principal en pacientes con asma severa o inestable.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: salbutamol administrado por vía intravenosa tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en un 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 h siguientes. Después de la administración oral, salbutamol es absorbido en el tracto gastrointestinal, donde sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. La biodisponibilidad oral de salbutamol es de aproximadamente el 50%. Farmacodinamia:el salbutamol es un b2-agonista del receptor adrenérgico que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial, y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardíacos-b1.

Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres del embarazo. No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propranolol, ni con inhibidores de la MAO. Pacientes que han recibido tratamiento por amenaza de aborto (tabletas).

Precauciones generales: Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticoesteroidea. En común con otros bagonistas puede inducir con cambios metabólicos reversibles (ej. aumento de la glucosa sanguínea) (solución). Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los b2-agonistas son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potenciar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. VENTOLIN®no debe administrarse en pacientes con tirotoxicosis. Si con el uso de las dosis habituales, la condición clínica no varía, el paciente deberá ser revalorado por el médico tratante. El uso de dosis excesivas puede asociarse con la presencia de efectos adversos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: no se recomienda en los dos primeros trimestres del embarazo. La administración de VENTOLIN®durante este período sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN®puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.

Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. Han existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles, se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión). En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardíacas (ej. taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros b2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con b2-agonistas puede causar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos. Se han reportado casos de edema pulmonar en la madre, durante o después del tratamiento de parto prematuro con b2-agonistas, por lo que se recomienda monitoreo de la función cardio-respiratoria y del balance de líquidos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: VENTOLIN®y los fármacos b-bloqueadores no selectivos, como propranolol, usualmente no deben prescribirse juntos. VENTOLIN®está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con tratamientos b2-agonistas por vía parenteral, pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio. Pueden presentarse cambios metabólicos, los cuales son reversibles (ej. incremento de la glucosa sanguínea).

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Solución: adultos: 4 mg o 10 ml de solución, 3 o 4 veces al día, de no obtenerse broncodilatación adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente hasta 8 mg. Niños: la dosis es de 3 o 4 veces al día. De 2 a 5 años:1 a 2 mg = 2,5 ml de solución. De 6 a 12 años:2 mg = 5 ml de solución. Grupos especiales: en pacientes hipersensibles y seniles se ha demostrado ser suficiente iniciar el tratamiento con 2 mg. Tabletas: Adultos:4 mg, 3 o 4 veces al día, de no obtenerse broncodilatación adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente hasta 8 mg. Niños: la dosis es de 3 o 4 veces al día. De 2 a 5 años:1 a 2 mg = media tableta de 2 mg. De 6 a 12 años:2 mg = 1 tableta de 2 mg. Más de 12 años:2 a 4 mg = 1 tableta de 2 mg o 4 mg. Grupos especiales: en pacientes hipersensibles y seniles, se ha demostrado ser suficiente iniciar el tratamiento con 2 mg. Las dosis o frecuencia de éstas sólo pueden ser incrementadas por el médico tratante.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético. En caso de una sobredosis de salbutamol, deberán emplearse como antídotos específicos, como agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos (propranolol). Estos fármacos deben ser empleados con precaución, ya que en personas sensibles pueden provocar broncoespasmo. Después de una sobredosis, puede ocurrir una hipopotasemia. Por lo que los niveles séricos deben ser monitoreados.

Presentaciones: Solución: caja con frasco con 200 ml con vaso dosificador. Tabletas: caja con 30 tabletas de 2 mg. Caja con 30 tabletas de 4 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Solución:consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Tabletas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: Solución: 80307 SSA IV. Tabletas: 77849 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-202397/RM2002 y GEAR-308071/RM2002. Aviso de IPP familia No. de entrada: 113232 SSA, 2002

Suspensión en aerosol

Denominación genérica: Salbutamol.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión en aerosol. Cada 100g contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 0,1328 g de salbutamol, vehículo cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador b2-agonista. Tratamiento de las exacerbaciones del asma (leve, moderada o severa). Tratamiento agudo o crónico de bronquitis crónica y enfisema. Patologías respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible de vías aéreas. En la profilaxis o prevención del asma inducida por el ejercicio o exposición a alégernos inevitables. Salbutamol es valioso como terapia de rescate en el asma (leve, moderada o severa), ya que proporciona alivio; pero no debe retardarse el inicio de la terapia regular con corticosteroide inhalado.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: VENTOLIN®, administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en un 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 h siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre el 10 y 20% de la dosis lleva a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es absorbido en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón. La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. Farmacodinamia: el salbutamol es un b2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardíacos-b1

Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. El salbutamol no debe ser administrado concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propanolol, ni con inhibidores de la MAO. Así también está contraindicado su uso en los primeros 2 trimestres del embarazo.

Precauciones generales: Debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con VENTOLIN®Solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. VENTOLIN®Solución para nebulizador debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos. Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los b2-agonista son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros bagonistas, puede inducir con cambios metabólicos reversibles (ej. aumento de la glucosa sanguínea).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: la administración de VENTOLIN®durante este período sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN®puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.

Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente, desaparecen con la continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles, se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria, e hipotensión, como otros). En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardíacas (ej. taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros b2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con b2-agonistas puede causar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. El asma misma puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos ni con inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con tratamientos b2- agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general, no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogenéticos o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral por inhalación mediante dispositivo especial. Agítese antes de usar. Alivio del broncoespasmo agudo: adultos: 100 o 200 mg. Niños: 100 mg, en caso de requerirse, la dosis puede incrementarse a 200 mg. Para prevenir el broncoespasmo causado por el ejercicio o alérgenos: adultos:200 mg antes del ejercicio o exposición al alérgeno. Niños: 100 mg antes del ejercicio o exposición al alérgeno. La dosis puede incrementarse a 200 mg, si se requiere. Terapia crónica: niños:>de 200 mg cuatro veces al día. Adultos:>de 200 mg cuatro veces al día. La dosificación y frecuencia en su administración sólo puede ser incrementada por el médico tratante. La dosificación por razón necesaria no debe exceder de cuatro veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético, esto ajustando la dosis o suprimiendo el medicamento se elimina. En caso de sobredosis, el antídoto es un agente b-bloqueador. También se puede presentar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio.

Presentaciones: Caja con frasco con 200 dosis, válvula dosificadora, dispositivo inhalador y espaciador. Cada dosis proporciona 100 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Peligro-inflamable. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No se exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos.

Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. Calz. México Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 72948 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-03363100372/RM2003