ASCRIPTIN A/D

Denominación genérica: Acido acetilsalicílico, aluminio y magnesio.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Acido acetilsalicílico 325 mg. Hidróxido de aluminio 150 mg, hidróxido de magnesio 150 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico es un salicilato acetilado. Los efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio del ácido acetilsalicílico se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, así como a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto inhibidor irreversible de la agregación plaquetaria implica específicamente a su capacidad para actuar como donante de acetilo a la membrana de la plaqueta. Mecanismo de acción:los salicilatos inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos, a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden ser debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (y la consiguiente reducción de la actividad de las prostaglandinas) en diferentes tejidos, hay otras acciones que también pueden contribuir significativamente a sus efectos terapéuticos. Analgésico:bloquea la formación del impulso del dolor a través de una acción periférica, y a través de una acción central posiblemente localizada en el hipotálamo. La acción periférica puede predominar, y probablemente implica la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, y/o las acciones de otras sustancias que sensibilizan a los nociceptores ante el estímulo mecánico o químico. Antiinflamatorio (no esteroideo):no se han determinado los mecanismos exactos. Los salicilatos pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y posiblemente la síntesis y/o acciones de otros mediadores de la respuesta inflamatoria. También puede estar implicada la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales, y de acciones sobre otros procesos inmunológicos y celulares en el tejido mesenquimal y conectivo. Antipirético:al actuar sobre el centro regulador del calor en el hipotálamo, produce una vasodilatación periférica, dando lugar a un mayor flujo sanguíneo en la piel, sudor y pérdida de calor. La acción central puede implicar la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo; sin embargo, hay algunas pruebas de que las fiebres producidas por pirógenos endógenos que no actúan a través del mecanismo de las prostaglandinas, también pueden responder al tratamiento con salicilatos. Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo):actúa a través de mecanismos analgésicos y antiinflamatorios mencionados arriba. Inhibidor de la agregación plaquetaria: el ácido acetisalicílico afecta la función plaquetaria, inhibiendo a la enzima prostaglandina ciclooxigenasa en las plaquetas y, por lo tanto, impidiendo la formación del agente agregante tromboxano A2. Esta acción es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas que han sido expuestas. El ácido acetilsalicílico también puede inhibir la formación del inhibidor de la agregación plaquetaria prostaciclina (prostaglandina I2) en los vasos sanguíneos; sin embargo, esta acción es reversible. Estas acciones pueden depender de la dosis. Aunque hay algunos estudios que indican que dosis menores de 100 mg al día pueden no inhibir la síntesis de prostaciclina, aún no se ha determinado la dosificación óptima que podría suprimir la formación de tromboxano A2, sin suprimir la formación de prostaciclina. Analgésico-antiácido:también reacciona químicamente para neutralizar o amortiguar las cantidades existentes de ácido en el estómago, pero no tiene un efecto directo sobre la cantidad producida de ácido. Esta acción da lugar a un mayor pH del contenido del estómago, y de este modo, proporciona el alivio de los síntomas de la hiperacidez, Asimismo, reduce la concentración de ácido en el lumen del esófago, produciendo de este modo un mayor pH en el interior del esófago y una disminución de la actividad de la pepsina, lo que ayuda al control de los síntomas del reflujo gastroesofágico. Farmacocinética:la absorción es generalmente rápida y completa tras la administración oral. Su unión a las proteínas es elevada (a la albúmina), y disminuye según aumenta la concentración plasmática del salicilato, con concentraciones plasmáticas de albúmina menores, con disfunción renal y durante el embarazo. Los compuestos de salicilato distintos de la salicilamida se hidrolizan extensamente en el tracto gastrointestinal, hígado y sangre a salicilato, que después se metaboliza principalmente en el hígado. El ácido acetilsalicílico tiene una vida media de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta); se hidroliza rápidamente a salicilato, y como tal su vida media depende de la dosis y del pH urinario: de unas 2 a 3 horas con dosis única o dosis baja, y 20 horas o más con dosis muy elevadas; con dosificación repetida usando dosis antirreumáticas puede variar de 5 a 18 horas. La concentración máxima se alcanza generalmente en 1 o 2 horas con una dosis única. Su eliminación es renal, principalmente como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción total de salicilato no aumenta proporcionalmente con la dosis, pero la excreción del ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas; también existen grandes diferencias interindividuales en la cinética de eliminación. Además, la velocidad de excreción del salicilato total y la cantidad de ácido salicílico libre eliminado aumentan en la orina alcalina y disminuyen en la orina ácida.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroideos. Ulcera péptica, diátesis hemorrágica. Niños menores de 14 años con influenza o varicela, ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye.

Precauciones generales: Este medicamento no debe usarse en niños ni en adolescentes con influenza o varicela, ya que su uso se ha asociado con el síndrome de Reye en niños menores de 14 años. Debe tenerse precaución: si el dolor persiste por más de 10 días, se presenta enrojecimiento o edema, la fiebre persiste por más de 3 días o empeoran los síntomas. Si el paciente está bajo tratamiento médico, tiene antecedentes de problemas en estómago, riñón, trastornos de la coagulación o asma. En presencia de zumbido de oídos o disminución de la agudeza visual. Si se presenta dolor epigástrico o heces oscuras.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque a dosis terapéuticas no se han manifestado efectos adversos durante el embarazo, no se recomienda ASCRIPTIN®A/D durante el último trimestre, ya que puede ocasionar trastornos de la coagulación en la madre y en el feto. No se administre durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, dolor de estómago, hemorragia de tubo digestivo. Raramente puede ocasionar reacción alérgica broncoespástica, rash cutáneo, urticaria o prurito, cansancio o debilidad no habitual. A dosis altas puede presentarse zumbido de oídos y daño hepático.

Interacciones medicamentosas y de otro género: A grandes dosis (más de 3 g) puede prolongar e intensificar la acción de los anticoagulantes orales y la heparina. El ácido acetilsalicílico antagoniza el efecto antihipertensivo del captopril, y probablemente puede ocurrir lo mismo con otros inhibidores de la ECA. Por su efecto en el balance ácido-base, los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden incrementar el riesgo de intoxicación por salicilatos en pacientes que estén recibiendo grandes dosis de ácido acetilsalicílico. ASCRIPTIN®A/D no debe administrarse simultáneamente con el tratamiento para diabetes (aumento en el efecto de los hipoglucemiantes), gota (retención de ácido úrico a dosis bajas, disminución del efecto uricosúrico de probenecid y sulfinpirazona), artritis (influencia en los efectos de otros antiinflamatorios, aumento en los efectos del metotrexato) y tetraciclinas (disminución de la absorción de las tetraciclinas con antiácidos).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados con ácido acetilsalicílico han demostrado que no se produce teratogenicidad.

Dosis y vía de administración: Adultos:1 a 2 tabletas cada cuatro horas. No exceder 8 tabletas al día. Niños de 6 a 12 años:1/2 a 1 tableta cada 6 horas. Vía de administración: oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Signos de sobredosis: leve:pérdida de la audición, confusión, diarrea severa o continua, mareo, somnolencia severa, respiración rápida o profunda, dolor de cabeza severo o continuo, aumento de la sudoración, náusea o vómito severo o continuo, tintineo en los oídos o zumbidos continuos, dolor de estómago severo o continuo, movimientos incontrolables de las manos (especialmente en pacientes de edad avanzada), sed no habitual, problemas en la visión. Severa:hematuria, convulsiones, alucinaciones, nerviosismo, excitación o confusión severos, respiración dificultosa, fiebre inexplicable. En niños: cambios en el comportamiento, somnolencia o cansancio severos, respiración rápida o profunda. Tratamiento:vaciamiento del estómago, induciendo emesis o por lavado gástrico; administración de carbón activado; monitoreo y mantenimiento de las funciones vitales; corrección de la hipertermia.

Presentación(es): Caja con 50 y 100 tabletas en sobres de celopolial.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, 52740 Ocoyoacac, Edo. de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 0060M80 SSA VI.

Clave de IPPA: EEAR-06330022040329/RM 2007