DICLOFENACO SODICO

Solución inyectable

Denominación genérica: Diclofenaco sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: diclofenaco sódico 75 mg. Vehículo cbp 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo. Indicado para aliviar el dolor y la inflamación en diversos procesos: trastornos osteomusculares y articulares, como la artritis reumatoide, la artrosis y la espondilitis anquilosante; trastornos periarticulares como la bursitis y la tendinitis; trastornos de partes blandas como torceduras y distensiones, síndromes dolorosos de la columna vertebral, ataque agudo de gota y otros procesos que cursan con dolor como el cólico nefrítico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraña, así como después de algunas intervenciones quirúrgicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilacético. Al igual que otros AINEs, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos. El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra vía parenteral. A concentraciones terapéuticas, más del 99% su une a las proteínas plasmáticas. Penetra en el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas; se distribuyen pequeñas cantidades en la leche materna. La semivida de eliminación plasmática terminal es de 1 a 2 h. El diclofenaco se metaboliza a 4'-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3'-hidroxidiclofenaco y 4',5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugados glucurónido y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente el 60%), pero también por la bilis (aproximadamente el 35%); se excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado.

Contraindicaciones: El diclofenaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a otros AINEs. Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncoespasmo, urticaria o rinitis desencadenados por la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE, sangrado de tubo digestivo, úlcera péptica activa, insuficiencia renal y hepática moderada o severa, hipovolemia o deshidratación; el diclofenaco intravenoso tampoco debe utilizarse en pacientes con antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragias cerebrovasculares (incluso ante la sospecha de su existencia) ni en pacientes sometidos a cirugía con riesgo elevado de hemorragias.

Precauciones generales: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disminución de la función hepática. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Por precaución, se monitoreará la función hepática durante el tratamiento. Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la medicación con diclofenaco. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar diclofenaco en pacientes con porfiria hepática, ya que diclofenaco puede desencadenar un ataque. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los sujetos con deterioro de la función cardíaca o renal, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos, así como en los pacientes con hipovolemia. Como otros antiinflamatorios no esteroides, diclofenaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser monitoreados cuidadosamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:el diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo. Lactancia:debe tenerse precaución si se administra el diclofenaco en mujeres durante el período de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Puede producirse dolor y, ocasionalmente, lesión tisular en el lugar de la inyección cuando se administra por vía intramuscular. Los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser leves y transitorios y parecen no estar relacionados con la dosis de fármaco administrada. Gastrointestinales:dolor epigástrico, náusea, vómitos y diarrea. Rara vez se ha observado úlcera péptica y hemorragia digestiva. Sistema nervioso central:en ocasiones, cefalea, mareo o vértigo. Rara vez, somnolencia. En casos aislados, trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica. Organos de los sentidos:en casos aislados, trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto. Piel:en ocasiones, eritemas, erupciones cutáneas. Rara vez, urticaria. En casos aislados, erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica. Riñones:rara vez, edema. En casos aislados, insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar. Hígado:en ocasiones, aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Rara vez, hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados, hepatitis fulminante. Hipersensibilidad:raramente, reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión. En casos aislados, vasculitis, neumonitis. Sistema cardiovascular:en casos aislados, palpitación, dolor toráxico, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva. Otros sistemas orgánicos:ocasionalmente, reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local y endurecimiento. En casos aislados, abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Las interacciones de los AINEs consisten en el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y el aumento de las concentraciones plasmáticas de litio, metrotexato y glucósidos cardiotónicos; por consiguiente, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos. Los efectos sobre la función renal pueden conducir a una menor excreción de algunos fármacos. Puede existir también un mayor riesgo de hiperpotasemia con los inhibidores de la ECA, los beta-bloqueadores y los diuréticos, pueden quedar reducidos. Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas. Los AINEs pueden incrementar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las sulfonilureas. El uso de más de un AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) debe evitarse por el riesgo de que aparezcan efectos adversos. El riesgo de hemorragias digestivas y úlceras asociado con los AINEs aumenta cuando se emplean corticosteroides, con los antiplaquetarios clopidogrel y ticlopidina y, posiblemente con alcohol, difosfonatos o pentoxifilina. Puede aumentar el riesgo de hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINEs. Ciclosporina:se ha atribuido un deterioro de la función renal al uso de diclofenaco con ciclosporina. Se ha observado un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la administración de ciclosporina; se recomienda reducir la dosis de diclofenaco aproximadamente a la mitad cuando se administran juntos. Diuréticos:también se ha producido deterioro de la función renal con el uso de diclofenaco junto con triamtireno. Fármacos gastrointestinales:se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras su administración después de sucralfato. Fármacos reguladores de lípidos:la colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando ambos fármacos se administran de forma conjunta; el colestipol produce un efecto similar, aunque menor.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el diclofenaco. Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio. Se puede presentar, en muy raras ocasiones, alteración de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de diclofenaco.

Dosis y vía de administración: El período máximo recomendado para el uso parenteral es de 2 días. Intramuscular profunda o intravenosa en infusión. Intramuscular profunda aplicada en el glúteo a una dosis de 75 mg una vez al día o, si se requiere, en estados graves 75 mg dos veces al día. El diclofenaco sódico también se utiliza por vía intramuscular en el cólico nefrítico a dosis de 75 mg repetida a los 30 minutos si es preciso. La infusión intravenosa continua o intermitente de diclofenaco sódico se formula en soluciones de glucosa al 5% o de cloruro de sodio al 0,9% (ambos previamente amortiguados con bicarbonato sódico). Para el tratamiento del dolor postoperatorio, puede emplearse una dosis de 75 mg durante 30 a 120 minutos. La dosis puede repetirse si es necesario al cabo de 4 a 6 horas. Sólo deben usarse soluciones claras; si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión. Diclofenaco sódico solución inyectable no debe administrarse por vía intravenosa en bolo. No se recomienda la administración de diclofenaco sódico solución inyectable en niños. La administración intravenosa se efectúa mediante una infusión lenta después de la preparación de la dilución de acuerdo con las instrucciones siguientes: dependiendo de la duración de la infusión que se realice, diclofenaco sódico solución inyectable, debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio al 0,9%) o solución glucosada al 5%, en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0,5 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8,4%, con un volumen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4,2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio. Una vez hecha la dilución indicada, se pueden recomendar dos alternativas de dosificación según sea la indicación: para el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un período de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 ml). Para la prevención del dolor postoperatorio, se deben pasar por infusión 25 mg (1 ml de la ampolleta) a 50 mg (2 ml de la ampolleta) después de la cirugía, en un período de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución preparada con 75 mg de diclofenaco sódico en 500 ml de solución salina isotónica al 0,9% o solución glucosada al 5%, previamente amortiguada como se indicó. Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión.No deberán conservarse las soluciones preparadas para infusión.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas por tomar, en caso de sobredosis, son las siguientes:se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.

Presentación(es): Caja con 2 ampolletas de 75 mg/3 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el producto a temperatura ambiente a no más de 30°C. Proteger de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años, en el embarazo, durante el parto y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México para: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 109M2008 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-07330060102017/R2008

Solución oftálmica

Denominación genérica: Diclofenaco sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Solución oftálmica. Cada ml de solución oftálmica contiene: diclofenaco sódico 1 mg. Vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: En el tratamiento de úlceras corneales y en la inflamación de la córnea y la conjuntiva debidas a traumatismos que no estén asociados con infección. En estado inflamatorio no infeccioso en la parte anterior del ojo (por ejemplo, conjuntivitis no infecciosa). Para reducir la inflamación subsecuente a la cirugía de cataratas. Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular cistoide en relación con la extracción de cataratas e implantación intraocular de lentes y alivio del dolor y la fotofobia en pacientes sometidos a cirugía refractiva corneal.

Farmacocinética y farmacodinamia: Los antiinflamatorios no esteroideos inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa en los tejidos oculares, acción resultante del decremento en la formación de los precursores de las prostaglandinas a partir del ácido araquidónico y la subsecuente inhibición de la síntesis de prostaglandinas (sin inhibir su acción). Probablemente, esta inhibición reduzca los efectos por traumas en el segmento anterior del ojo, como la constricción del esfínter del iris independientemente del efecto colinérgico y la inflamación intraocular producida por prostaglandinas exógenas que ocasionan la interrupción de la barrera sangre-humor acuoso, vasodilatación, permeabilidad vascular incrementada y leucocitosis; el diclofenaco ha demostrado estabilizar o acelerar el restablecimiento de dicha barrera. Las concentraciones máximas en córnea y conjuntiva son alcanzadas aproximadamente a los 30 minutos después de su administración. Los estudios reportados sugieren que la absorción del diclofenaco es mínima si es que ocurre alguna después de la aplicación al ojo, debido a que se encuentran en sangre niveles indetectables después de su aplicación tópica, por lo que su eliminación ocurre mediante el flujo lagrimal.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, a otros antiinflamatorios no esteroideos o al ácido acetilsalicílico. No deberá usarse lentes de contacto durante la administración del medicamento, pero puede colocarlos después de 15 minutos de su administración.

Precauciones generales: Se recomienda usar el diclofenaco con precaución en pacientes quirúrgicos con conocimiento de tendencias de sangrado o que están usando algún otro medicamento que prolongue el tiempo de sangrado. Los pacientes que presenten visión borrosa después de la aplicación de diclofenaco en gotas oftálmicas deben prescindir de manejar automóvil o maquinarias. Existe una sensibilidad cruzada potencial al ácido acetilsalicílico, los derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, por lo que deberá tenerse precaución en personas con antecedentes de hipersensibilidad a estos medicamentos. El diclofenaco, al igual que todos los antiinflamatorios no esteroideos, podría retardar el proceso de cicatrización. El uso concomitante con esteroides tópicos podría incrementar los problemas potenciales de cicatrización.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han desarrollado estudios bien controlados con el uso de antiinflamatorios no esteroideos en mujeres embarazadas. Se desconoce si estos medicamentos se distribuyen en la leche materna cuando se les administra vía oftálmica; sin embargo, sí lo hacen cuando se administran por vía oral, por lo que su uso en el embarazo y la lactancia queda a juicio del médico.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más frecuentes son ardor ligero o agudo por corto tiempo y/o visión borrosa. Después de la cirugía de catarata, se ha reportado elevación de la presión intraocular en aproximadamente 15% de pacientes. La lagrimación excesiva se ha reportado aproximadamente en 30% de los casos sometidos a cirugía incisional refractiva. Los efectos secundarios reportados en aproximadamente 5% de los casos o menos son los siguientes: visión borrosa, presión intraocular elevada, conjuntivitis, depósitos corneales, edema de córnea, opacidad corneal, secreción, edema de párpado, iritis, prurito, alteraciones en la producción de lágrimas y alergia ocular. Las reacciones sistémicas reportadas en 3% de los pacientes o menos son: dolor abdominal, astenia, calosfríos, mareo, edema facial, fiebre, cefalea, insomnio, náuseas, dolor, rinitis, infección viral y vómitos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los antiinflamatorios no esteroideos de uso oftálmico pueden interferir con la acción de cualquier medicamento que altere el tiempo de sangrado o la coagulación como: anticoagulantes, cumarina o derivados de la indandiona o heparina. Con la finalidad de evitar que la sustancia activa sea eliminada, en caso de requerirse otro producto oftálmico se recomienda esperar al menos 5 minutos entre una y otra aplicación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se encuentran reportadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El diclofenaco ha demostrado no ser carcinogénico en estudios con animales ni mutagénico en estudios realizados in vitroutilizando células de mamíferos e in vivo. No se ha encontrado evidencia de que el medicamento produzca efectos sobre la fertilidad en estudios realizados en ratas.

Dosis y vía de administración: Oftálmica. En el tratamiento de conjuntivitis, queratoconjuntivitis, úlceras corneales y en el de inflamación de la córnea y la conjuntiva debidas a traumatismos: 1 gota en el ojo afectado 4-5 veces al día. Para el tratamiento de la inflamación subsecuente a cirugía de cataratas: 1 gota en el ojo afectado, iniciando a las 24 horas de realizada la intervención y continuando durante dos semanas. Para inhibir la miosis transoperatoria y el edema macular cistoide postoperatorio: 1 gota en el ojo afectado hasta 5 veces durante las tres horas anteriores a la intervención y a los 15, 30 y 45 minutos posteriores a la misma y continuar con 3 a 5 veces al día durante el tiempo que sea necesario.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede favorecer la aparición de las reacciones secundarias. En general, basta con suspender la administración de la solución. En caso de ingestión accidental, no se esperan efectos debido a la concentración tan baja de la solución; no obstante, se recomienda administrar grandes cantidades de líquido para diluir el producto.

Presentación(es): Caja con frasco gotero con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Una vez abierto el frasco, el producto se conserva durante un mes a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de protección: Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México para: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 411M2006 SSA IV.