ELANTAN

Denominación genérica: Mononitrato de isosorbida.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Nitroterapia para el tratamiento de las coronariopatías crónicas. Cada comprimido contiene: 5-mononitrato de isosorbida 20 mg. 5-mononitrato de isosorbida 40 mg.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica, profilaxis de las crisis anginosas, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio, tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en combinación con glucósidos cardiacos y/o diuréticos. Farmacología clínica: el efecto de ELANTAN se fundamenta principalmente en una dilatación de las grandes venas capacitantes, lo que da origen a una reducción de volumen sanguíneo que refluye al corazón (disminución de la precarga). Por lo que respecta a las arteriolas se produce una dilatación poco pronunciada de estos vasos. Esto tiene como consecuencia un descenso de la resistencia vascular periférica y disminución de la poscarga. Estos efectos pueden producir o no un pequeño descenso de la presión sanguínea y del volumen sistólico. Estudios comparativos sobre la hemodinamia de la administración aguda (dosis única) y crónica (tratamiento de por lo menos 4 semanas) con ELANTAN demostraron que el efecto favorable no disminuye en los tratamientos prolongados. Contrariamente a lo que sucede con las dosis elevadas de los mononitratos; ELANTAN no desarrolla tolerancia en los pacientes.

Farmacocinética y farmacodinamia: El 5-mononitrato de isosorbida se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal siendo su tiempo de vida media de absorción de 14 minutos. El nivel plasmático máximo se alcanza aproximadamente después de 1 hora. El tiempo de vida media de la eliminación es de alrededor de 5 horas. Una de las grandes ventajas del 5-mononitrato de isosorbida a diferencia del dinitrato de isosorbida, es que el primero no sufre el efecto del primer paso hepático (the first pass), además de que su biodisponibilidad es del 100%, lo anterior permite que exista una gran predictibilidad de la dosis-efecto. El volumen de distribución del 5-mononitrato de isosorbida (ELANTAN) es de aproximadamente el 68% del peso corporal. Por lo tanto, el principio activo se distribuye por todo el líquido corporal y no se fija a las proteínas plasmáticas. El 5-mononitrato de isosorbida se elimina del plasma con un tiempo de vida media de 4.9 horas, siendo el metabolito principal la isosorbida cuyo tiempo de vida media es de 9-10 horas. El 100% de la dosis administrada se elimina por la orina en un intervalo de 5 días. El 50% del 5-mononitrato de isosorbida se desnitra (43% isosorbida, 7% eliminado como D-sorbita por la orina) encontrando que en la orina se elimina el 25% como glucurónidos y el 2% permanece en forma inalterada. La excreción por las heces asciende solamente al 1%.

Contraindicaciones: Infarto agudo del miocardio con presiones de repleción bajas (presión venosa central, presión en la arteria pulmonar); fallo cardiaco agudo (shock, colapso vascular, hipotensión muy acentuada). ELANTAN no es adecuado para el tratamiento de las crisis agudas de angina de pecho.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En el primer trimestre del embarazo sólo se administrará el medicamento ante indicación muy estricta. Advertencias: ELANTAN puede alterar la capacidad de reacción de los pacientes, por lo que en algún momento se puede ver comprometida la aptitud para la participación en el tráfico o en el manejo de maquinarias. La ingestión de bebidas alcohólicas retrasa considerablemente el efecto.

Reacciones secundarias y adversas: Al iniciar el tratamiento se puede presentar cefalea; ocasionalmente en los primeros días de tratamiento puede producirse un descenso de la presión arterial, mareos y taquicardia. Estas manifestaciones al igual que la cefalea pueden evitarse si el tratamiento se inicia tomando ½ comprimido (10 mg), por la mañana y por la noche. Otros síntomas que pudieran presentarse son náuseas, vómitos y rubefacción facial.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración simultánea con antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y alcohol pueden intensificar el efecto hipotensor de ELANTAN. Tratamiento combinado con otros medicamentos: no se conoce una limitación en la posibilidad de combinar ELANTAN con otros preparados. Sobre todo cuando su efecto no es suficiente en angina de pecho; se recomienda el empleo adicional de un antagonista del calcio (por ejemplo, DILACORAN RETARD) o un betabloqueador. Como en todo tratamiento combinado, ha de evitarse la intensificación de efectos secundarios, provocados por dos medicamentos distintos.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: No se dispone de esta información.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Toxicología de la reproducción: se realizaron diversos estudios clínicos sobre la toxicología de la reproducción en ratas y conejos, no habiendo encontrado en ninguno de estos estudios señales de efecto teratógeno del 5-mononitrato de isosorbida, inclusive con dosis en el margen de toxicidad materna. Con dosis de hasta 540 mg/kg por vía oral no se encontró alguna influencia negativa en el desarrollo peri y posnatal de las ratas. Mutagenicidad: los ensayos sobre el efecto mutagénico que se hicieron in vitro(test de Ames y cultivo de linfocitos de humano) e in vivoen células de la médula ósea del hámster (aberración cromosómica y Test Sister Cromatid Exchange) no mostraron indicios de un riesgo mutágeno. Tumorogénesis: los ensayos de toxicidad a largo plazo no proporcionaron señales de la posible aparición de tumores.

Dosis y vía de administración: Oral. En general, 1 comprimido de 20 mg 2 a 3 veces al día después de las comidas, sin masticar con un poco de agua, en casos aislados, puede ser necesario aumentar la dosis a 1 comprimido de 40 mg 2 veces al día; en este caso y para alcanzar el efecto total de ELANTAN de 40 mg, el segundo comprimido deberá tomarse a más tardar 8 horas después del primero. Al iniciar el tratamiento y ante pacientes sensibles (labilidad circulatoria, tendencia a la cefalea) es aconsejable administrar dosis menores como, por ejemplo, ½ comprimido 2 veces al día e ir aumentando la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento requerida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Envenenamiento agudo: medidas de urgencia: establezca la vía respiratoria y mantenga la respiración. Elimine las sobredosis ingeridas del medicamento mediante el vómito con la ipecacuana, seguida de carbón activado, puede ser de utilidad el lavado gástrico. Mantenga la presión arterial mediante la administración intravenosa de líquido. Medidas generales: tratar la metahemoglobinemia mayor de 30% acompañada de disnea, mediante la inyección de azul de metileno.

Presentación(es): 20 comprimidos de 20 mg. 20 comprimidos de 40 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en un lugar fresco y seco a no más de 25°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. En caso de requerir mayor información, favor de solicitarla directamente al laboratorio.

Nombre y domicilio del laboratorio: ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 008M86, S.S.A.

Clave de IPPA: GEAR-17265/95