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Denominación genérica: Lercanidipino.

Farmacocinética y farmacodinamia: Cada tableta contiene: clorhidrato de lercanidipino 10 g. Excipientes cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial de leve a moderada.

Farmacocinética y farmacodinamia: Lercanidipino es un calcioantagonista perteneciente al grupo de las dihidropirinas cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibicide los canales L del calcio situados en la membrana del músculo liso vascular y cardíaco dependientes del potencial de membrana, bloqueando su entrada al interior de la célula y condicionando el descenso de la concentración de calcio libre citosólico en las células musculares lisas asteriolares, lo que da lugar a la disminución del tono contráctil, de la resistencia vascular y de las cifras de presión arterial. Lercanidipino después de su adoministración oral se absorbe completamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 horas (10 o 20 mg respectivamente) que se prolongan durante 24 horas de actividad antihipertensiva, debido a su afinidad por la membrana lipídica. Lercanidipino por su elevada selectividad vasculr carece de efectos inotrópicos negativos. Se une en un 98% a las proteínas plasmáticas, distribuyéndose ampliamente a los tejidos. Lercanidipino se metaboliza ampliamente a nivel hepático por la isoenzima CYP 3A4 dando lugar a metabolitos inactivos y se excreta alrededor del 50% por la orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas o a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia, obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, insuficiencia cardíaca congestiva no tratada, angina de pecho inestable, insuficiencia renal o hepática severa o durante el primer mes tras un infarto al miocardio.

Precauciones generales: Pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo, patología del seno cardíaco sin marcapaso, y enfermedad isquémica coronaria. Es poco probable que disminuya la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria sin embargo se recomienda precaución.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Por su acción vasodilatadora los efectos más frecuentemente encontrados han sido rubor, edema periférico, palpitaciones, taquicardia, cefalea, mareos y astenia. También se ha reportado fatiga, dispepsia, náusea, vómito, epigastralgia, diarrea, poliuria, erupción cutánea, somnolencia y mialgia; algún caso raro de hipotensión e hiperplasia gingival.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se recomienda precaución con medicamentos que se metabolizan en el citocromo P-450 3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, carbamacepina, terfenadina, astemizol, ciclosporina, betabloqueadores, etc. ), ya que puede incrementarse la biodisponibilidad y el efecto hipotensor de lercanidipino. Los pacientes tratados con digoxina deben ser observados para controlar los signos de toxicidad de la misma. La administración con anticonvulsivos puede reducir el efecto antihipertensivo de lercanidipino. El alcohol y el jugo de toronja pueden potenciar el efecto hipotensor de lercanidipino.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Aumento reversible en las concentraciones plasmáticas de transaminasas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento no se han encontrado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad; sin embargo a dosis altas (12 mg/kg/dia) indujo en ratas pérdida pre y postimplantación, retraso en el desarrollo fetal y durante el parto produjo distocia.

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada es de 1 tableta de 10 mg al día 15 minutos antes de las comidas, pudiendo incrementar a 20 mg dependiendo de la respuesta individual. El aumento de la dosis debe ser gradual ya que para manifestarse el efecto antihipertensivo máximo deben transcurrir dos semanas. En ancianos no se requiere ajuste de la dosis. No hay experiencia en niños.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento no se ha presentado; sin embargo, se recomienda apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina IV para la bradicardia y vigilancia de 24 horas.

Presentación(es): Caja con 10 y 30 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V. , Camino a San Luis Rey No. 221, Celaya, Gto., 38137.

Número de registro del medicamento: 339M2005 SSA IV

Clave de IPPA: GEAR-05330060101259/R2005.