FHISFAL

Denominación genérica: Claritromicina

Forma farmacéutica y formulación: Tableta. Cada tableta contiene: Claritromicina 250 mg y 500 mg Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antidiabético (mácrolido) FISFHAL está indicado en infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis); infecciones de las vías respiratorias bajas (bronquitis, neumonía); infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela, impétigo), infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare. En presencia de supresión ácida para la erradicación de H. pylori, disminuyendo la recurrencia de úlcera duodenal. Estudios in Vitroe in vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en monoterapia o multiterapia, y en aquellas infecciones en donde el germen causal sea sensible a la claritromicina. FHISFAL es resistente a las betalactamasas bacterianas, por lo que está indicado contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureusresistente a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas. FHISFAL penetra al interior de las células, y por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Micoplasma. El metabolito 14 - OH - claritromicina es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original. Actúa contra los patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad. Ambos compuestos, claritromicina y OH - claritromicina, ejercen una acción antibacteriana sinérgica o aditiva sobre H. influenzae in Vitro e in vivo, dependiendo de la cepa bacteriana.

Farmacocinética y farmacodinamia: FHISFAL es un antibiótico macrólido, de espectro intermedio que incluye bacterias aeróbicas y anaeróbicas así como grampositivas y gramnegativas, cuyo mecanismo de acción es unirse a la subunidad ribosomal 5OS bacteriana, inhibiendo la síntesis de proteínas, ejerciendo así su acción bactericida. FHISFAL se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 50%, sin que ésta se vea afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de las dos horas siguientes a su administración; las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mcg/mlcon una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 mcg/ml con la dosis de 500mg cada 12 horas. La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%. Con dosis de 250 mg o 500 mg V.O. cada 12 horas, el metabolito principal, 14 - OH - claritromicina, logra una concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6 mcg/ml y 1 mcg/ml, respectivamente; su vida media de eliminación es de 2 a 7 horas. La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. Con dosis únicas de 250 mg se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces de 40,2%; con 500 mg V.O. cada 12 horas, la excreción urinaria es aproximadamente de 30%; sin embargo, la depuración renal es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la administración de 250 a 500mg V.O. cada 12 horas; el metabolito es el que más se encuentra en la orina. No es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo, siempre y cuando la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad. La farmacocinética de claritromicina también se altera proporcionalmente en sujetos con insuficiencia renal; son mayores que los niveles plasmáticps y vida media para la claritromicina y su metabolito 14 - OH - claritromicina, por lo tanto, es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre ambas. No existen datos disponibles de la penetración en el líquido cerebrospinal. La claritromicina y su metabolito se distribuye rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Por su alta concentración intracelular, las concentraciones titulares son mayores que las concentraciones plasmáticas, incluso en senos paranasales. Infecciones por Mycobacterium avium: Se requieren dosis de 1,000 a 2,000 mg/día divididas en dosis al día para tratar las infecciones por micobacterias; con estas dosis se logran obtener concentraciones de 2 a 4 mcg/ml y 5 a 10/ mcg/ml, respectivamente. La vida media parece más prolongada a estas dosis, lo cual es consistente con la conocida farmacocinética no lineal de claritromicina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o a cualquier otro antibiótico macrólido; pacientes bajo tratamiento con terfenadina, cisaprida, primozida, y rifabutin, ya que se ha asociado a prolongación del segmento Q - T, arritmias cardíacas incluyendo taquicardia, fibrilación ventricular y Torsades de pointes.

Precauciones generales: FHISFAL se excreta principalmente por hígado y riñón; en pacientes con insuficiencia hepática sin insuficiencia renal, pude administrarse sin necesidad de ajustar la dosis. En insuficiencia renal severa, cono o sin insuficiencia hepática, se debe reducir la dosis a la mitad y aumentar el período de administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: FHISFAL no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, excepto en circunstancias clínicas en donde el riesgo - beneficio así lo amerite.

Reacciones secundarias y adversas: Al igual que con otros antibióticos, puede presentarse náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren discontinuar el tratamiento. Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos. Disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásoca con o sin ictericia. Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas. Pero generalmente reversibles. En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general ha sido asociada con enfermedades subyacentes o medicación concomitante. Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y síndrome de Stevens - Johnson. Rara ves se ha asociado con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular o Torsades de pointes en pacientes con intervalos OT prolongados. Otros efectos: Urticaria, cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis, y moniliasis oral. En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios: Náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea, constipación. Con baja incidencia: Disnea, insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron, excepto leucocitos, en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de claritromicina con teofilina, carbamacepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de estas últimas, por lo que se deben monitorear. Medicamentos que utlizan el sistema metabólico P - 450 como warfarina, triazolam, lovastatina, fenitoina, ya que puede asociarse a un aumento de los niveles séricos de estos. En pacientes infectados con VIH parece que claritromicina interfiere con la absorción de zidovudina oral, elevando concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando las dosis de claritromicina y zidovudina.

Alteraciones en los resultados de laboratorio: Aumento de transaminasas y bilirrubinas totales, leucocitos y aumento de la creatinina en plasma.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios efectuados no han demostrado efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad.

Dosis y vías de administración: La dosis diaria recomendada es de 250 a 500 mg dos veces al día durante 6 a 14 días, dependiendo del patógeno y la severidad de la infección. Pacientes con infecciones por MAC, se recomienda de 500 a 1,00 mg cada 12 horas hasta la mejoría del paciente. En erradicación de H. pylori se recomienda triple terapia con claritromicina 500 mg c/12 horas, amoxicilina 1g cada 12 horas y omeprazol 40 mg dosis única o dividida en dos tomas durante 10 días. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe reducirse a la mitad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento, no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental; sin embargo se sugiere medidas generales. Al igual que otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina sean reducidos de manera significativa por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones: Caja con 10 tabletas de 500 mg. (VP). Caja con 10 tabletas de 250 mg. (VP)

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix, S.A. de C.V. Calzada del Hueso No. 39 Col. Ejido de Sta. Ursula Coapa C.P. 04910 México, D.F. Para: Farmacéutica Hispanoamericana, S.A. de C.V. Calle: Lago Iseo No. 184 Col. Anáhuac Delg. Miguel Hidalgo C.P. 11320, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 168M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR - 06330021830051/R2006