FLOXACIN

Denominación genérica: Norfloxacina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: norfloxacina 400 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antimicrobiano (quinolona). FLOXACIN®es un derivado del ácido quinolincarboxílico. Agente antibacteriano de amplio espectro, eminentemente bactericida. Está indicado en infecciones por microorganismos Gram positivos y Gram negativos sensibles a dicho agente, por ello, es eficaz en: infecciones de vías urinarias superiores e inferiores, agudas o crónicas y complicadas o no, como: cistitis, pielitis, cistopielitis, epidimitis, prostatitis; infecciones gastrointestinales como: gastroenteritis infecciosa, salmonelosis (fiebre tifoidea). Disentería bacilar.

Farmacocinética y farmacodinamia: La norfloxacina es absorbida entre un 30 a 40% después de su administración por vía oral. La absorción es rápida y alcanza al cabo de una hora, picos de 0,8, 1,5 y 2,4 ug/ml cuando se administran dosis de 200, 400 o 800 mg respectivamente. La toma simultánea de alimentos disminuye su absorción. La vida media de la norfloxacina es de 3 a 4 horas en el suero y el plasma. Un estado estable es alcanzado después de 2 días de administración. Se une 15 a 20% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 3,3 l/kg. Su eliminación urinaria es de del 25 al 30%, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular, y es también excretada por la bilis y un 30% en las heces. En el anciano con función renal normal se retarda su eliminación. Se han descrito 6 metabolitos de menor actividad que el producto original. La norfloxacina actúa a través de la inhibición del ADN girasa presentando una actividad de tipo bactericida, la cual se lleva a cabo de la siguiente forma: acción inhibitoria sobre la reacción ATP-dependiente de la espirlización del DNA, mediada por el ADN girasa. Inhibición de la relajación del espiral de ADN. Promoción de ruptura a diversos niveles de la doble hélice del ADN. Clínicamente se ha observado actividad contra diversa bacterias de tipo gram + o -, presentando actividad in vitrocontra un amplio número de bacterias, estos aspectos se resumen en la tabla siguiente:

La mutación espontánea en presencia de norfloxacina in vitroes rara, 10 -9a 10 -12. Durante la terapia con norfloxacina se ha observado una resistencia inferior al 1% de los pacientes tratados. Los microorganismos que desarrollan resistencia en forma más frecuente son: Pseudomona Au., Klebsiella Pn, Acinetobactersp. y Enterococussp.

Contraindicaciones: FLOXACIN®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otras quinolonas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia. Se sabe que FLOXACIN®se excreta y se encuentra en la leche materna, en la sangre del cordón umbilical y en el liquido amniótico. La norfloxacina puede interferir con el cartílago de crecimiento, por lo que no deberá administrarse a niños ni a adolescentes. FLOXACIN®se deberá emplear con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más frecuentes ( >1%) reportadas con la norfloxacina son:malestar general (2,6%), náusea (2,6%), cefalea (2%), dolor abdominal (1,6%). Se concluye que la norfloxacina a las dosis recomendadas presenta una tolerabilidad aceptable; también se han reportado en forma menos frecuente (0,3 a 1%) vértigo y erupciones cutáneas. Además, anorexia, diarrea o constipación, vómito, hiperhidrosis, astenia, dolor ano-rectal, dispepsia, flatulencia, tremor digital. Alteraciones en la flora vaginal y candiduria deben de ser tomadas en cuenta. Las reacciones adversas graves pueden ser:agranulocitosis, convulsiones tónico clónicas, mioclonías, exacerbación de la miastenia gravis y necrosis hepatolenticular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de FLOXACIN®con probenecid no modifica las concentraciones séricas de norfloxacina, pero sí disminuye su excreción urinaria. Con nitrofurantoína existe antagonismo in vitro. No se deben administrar simultáneamente antiácidos con norfloxacina, ni antes o después de su administración.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha observado: leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, hiperglucemia, hipercolesterolemia, aumento en los triglicéridos y en el potasio séricos. También se ha reportado incremento en los valores de las transaminasas glutámica pirúvica y glutámica oxalacética del suero, fosfatasa alcalina, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina; además, hematuria, cristaluria, cilindriuria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios teratológicos en ratones y ratas y los estudios de fertilidad en ratones con dosis orales, 30 a 50 veces mayores que las usuales para seres humanos, no revelaron efectos teratogénicos, ni tóxicos para el feto.

Dosis y vía de administración: Dosis: infecciones de vías urinarias:1 tableta cada 12 horas por 7 días. Infecciones gastrointestinales:1 tableta cada 12 horas por 5 días.

Vía de administración: oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se tiene experiencia a este respecto, por lo que no se han precisado cuáles son los síntomas, signos y tratamiento. En caso de sobredosis aguda, se deberá inducir el vómito, hacer un lavado gástrico y vigilar al paciente e hidratarlo adecuadamente.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas. Caja con frasco con 14 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Protéjase de la luz. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deberá administrar a menores de 18 años, ni durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix S.A. de C.V. , Calz. del Hueso No. 39, Col. Ex Ejido Santa Ursula Coapa, Deleg. Coyoacán, C.P. 04650. México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 304M86 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-083300415A0061/RM2008