SINESTRON

Denominación genérica: Lorazepam.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas de liberación prolongada. Cada cápsula dialicel contiene: lorazepam 1 mg y 2 mg. Excipiente c.s.p. 1 cáp.

Indicaciones terapéuticas: Ansiolítico y tranquilizante. SINESTRON®está indicado en el tratamiento de trastornos de ansiedad o ansiedad asociada a síntomas depresivos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Generalidades, origen y química:SINESTRON®es lorazepam 7-cloro-5(O-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiacepin-2-ona, es un derivado sintético. Farmacocinética:el lorazepam representa el último metabolito activo del diazepam, absorbiéndose rápida y adecuadamente, posterior a su administración por la vía oral, su concentración plasmática máxima (Cmax) varía de 1-4 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 91%, aspecto que disminuye en los cirróticos, su biodisponibilidad es del 93%, se distribuye en una relación de 1-3 l/kg y su vida media es 14 horas, aumentando en forma considerable en los cirróticos. Su eliminación urinaria representa menos del 1% y conjugado con ácido glucurónico puede presentar, como otras benzodiacepinas, una reabsorción enterohépatica. En la forma de dialicels se mantienen niveles terapéuticos por más de 12 horas. Farmacodinamia: mecanismo de acción:SINESTRON®actúa como las demás benzodiazepinas, aumenta la afinidad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) por su receptor y con ésto, el ingreso de los iones cloruros. No obstante, existen otras que inhiben la excitabilidad neural, sin tener relación con el receptor de GABA. Lorazepam tiene una acción sedante específica sobre los problemas de ansiedad y tensión psíquica o sus manifestaciones somáticas. Este efecto ansiolítico se debe a que actúa en forma selectiva en el sistema límbico a dosis que no influyen en los demás centros cerebrales. De este modo, inhibe la irradiación de las excitaciones emotivas que originan trastornos funcionales periféricos, sin afectar el sensorio ni la conciencia.

Contraindicaciones: SINESTRON®no debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula. Cursando con miastenia grave, glaucoma e insuficiencia cardíaca o respiratoria. Durante el embarazo, ni lactancia.

Precauciones generales: El uso de las benzodiacepinas, incluyendo lorazepam, pudiera conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal. El uso de las benzodiacepinas, incluyendo loarazepam, pudiera conducir a una dependencia física o fisiológica. El lorazepam deberá ser utilizado con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria (por ejemplo, EPOC, síndrome de apnea del sueño). Durante el uso de benzodiacepinas incluyendo lorazepam, pudiera surgir o empeorar una depresión preexistente. El uso de benzodiacepinas puede enmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no deberá utilizarse sin una terapia antidepresiva adecuada. Los pacientes débiles o ancianos pudieran ser más susceptibles a los efectos del lorazepam, por lo tanto estos pacientes deberán ser monitoreados frecuentemente y ajustar su dosis cuidadosamente de acuerdo a la respuesta del paciente. Se han reportado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiacepinas. Podría ser más probable que estas reacciones se presenten en niño y ancianos. Si esto ocurriera, se debe continuar el uso del fármaco. Uso en pacientes con deterioro hepático: como con todas la bezodiacepinas, el uso de lorazepam pudiera empeorar encefalopatía hepática; por lo tanto, el lorazepam deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa y/o encefalopatía.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Dadas las recomendaciones generales del uso de fármacos, durante estos períodos, se sugiere que no debe administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Su uso durante esta etapa debe evaluarse por el médico a nivel del riesgo-beneficio. Este producto atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacia la leche materna. Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Estudios clínicos han demostrado que los ansiolíticos están asociados con el riesgo de malformaciones congénitas. Las concentraciones en la sangre umbilical indican transferencia placentaria de las benzodiacepinas y sus metabolitos glucurónidos. Se han reportado síntomas como hipoactividad, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria, apnea, problemas de alimentación y deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío en los neonatos nacidos de mujeres que recibieron benzodiacepinas durante el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado los siguientes efectos con lorazepam: SNC: somnolencia, sedación, depresión, letargia, apatía, fatiga, hipoactividad, desorientación, amnesia anterógrada, confusión, cefalea, afonía y disartria, dificultad en la concentración y reacciones paradójicas (agresividad y excitación). Aparato gastrointestinal: constipación, diarrea, resequedad bucal, lengua saburral, náusea, anorexia, vómito, dificultad para deglutir y sialorrea. Aparato genitourinario: incontinencia, disuria, enuresis, cambios en la libido, retención urinaria y alteraciones menstruales. Aparato cardiovascular: bradicardia, taquicardia, colapso cardiovascular, hipotensión, palpitaciones y edema. Raramente se han observado urticaria, prurito, disturbios visuales, diplopía, nistagmos y elevación de las transaminasas (TGP y TGO), así como de la fosfatasa alcalina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante con barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antihistamínicos sedantes, anticonvulsivos y anestésicos, pueden potencializar los efectos sedantes del SNC. En general; la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A la fecha no se ha reportado ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis:1 cápsula de 1 o 2 mg al día o cada 12 horas, según el caso.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación de cualquier forma, cualquiera que sea la causa. Esta, debe ser contrarrestada por medidas generales y específicas. Según el estado de conciencia, mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales; así como, el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo.

Presentación(es): Caja con 10, 20 y 30 cápsulas de 1 mg. Caja con 10, 20 y 30 cápsulas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. El uso prolongado de este producto, aun a dosis terapéutica puede causar dependencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix S.A. de C.V. , Calz. del Hueso No. 39, Ex Ejido de Santa Ursula Coapa, Deleg. Coyoacán; C.P. 04650, México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 81948 SSAII.

Clave de IPPA: 093300423A0140