GITRASEK

Denominación genérica: Itraconazol / Secnidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: secnidazol 166,6 mg; itraconazol en microesferas equivalente a 33,3 mg de itraconazol. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: GITRASEC®está indicado para el tratamiento oral de infecciones vaginales de etiología diversa. Vulvovaginitis causada por Candida albicans, Trichomona vaginalisy en la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncussp.

Farmacocinética y farmacodinamia: GITRASEK®combina la acción antimicótica de amplio espectro del itraconazol con la acción tricomonicida y antibiótica del secnidazol. El itraconazol pertenece al grupo de los triazoles; actúa por inhibición de la síntesis de ergosterol, componente fundamental de la membrana celular fúngica. Tiene acción antimicótica contra una gran cantidad de hongos patógenos en el hombre. Su biodisponibilidad es máxima si se toma inmediatamente después de tomar algún alimento. Tres a 4 horas después de una toma de 100 mg se alcanzan concentraciones séricas de 150 mcg/ml. Los niveles constantes en sangre se alcanzan después de 7 días de tratamiento continuo con una concentración promedio de 350 mcg/ml. Se une a las proteínas plasmáticas en 99,8%. La concentración en piel es 5 veces superior a la concentración en plasma y persisten de 2 a 4 semanas después de finalizar el tratamiento. Se metaboliza en el hígado y se excreta en un 3 al 18% por heces y 0,03% por vía renal. El 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles. Produce la degradación de DNA inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos con la consiguiente muerte celular. Se absorbe bien por vía oral. Alcanza su concentración máxima a las tres horas de su administración. Se une a las proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática. Se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en órganos y tejidos blancos. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía urinaria. Aproximadamente el 50% del secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. Su vida media de eliminación es de 18 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Discrasias sanguíneas y padecimientos del SNC.

Precauciones generales: Su absorción se altera cuando se disminuye la acidez gástrica. En los pacientes que toman inhibidores de la bomba de ácido es conveniente administrar GITRASEK®con bebidas de cola. Es necesario investigar la existencia de algún padecimiento hepático, o la ingestión de medicamentos hepatotóxicos; ya que existe la posibilidad de hepatotoxicidad severa; se debe advertir al paciente el reportar los signos y síntomas sugerentes de hepatitis como anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor abdominal u orina obscura. En caso de existir éstos se debe suspender inmediatamente el tratamiento y se deben realizar pruebas de funcionamiento hepático. La biodisponibilidad del itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal. La seguridad de este medicamento no ha sido probada en niños, por lo que no se recomienda su uso en este grupo etáreo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia. En caso de administrarse durante la segunda mitad del ciclo menstrual se deberá tomar en cuenta la posibilidad de embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente pudiera provocar mal sabor de boca, náuseas, vómito, pirosis, gastralgias y vértigo. Generalmente estos síntomas son de naturaleza leve y transitoria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No deberá administrarse simultáneamente con disulfiran ni con bebidas alcohólicas ya que ocasiona intolerancia. El fenobarbital puede disminuir la vida media de GITRASEK®. Asociado al litio puede ocasionar toxicidad por litio. La rifampicina, rifabutina y fenitoína disminuyen la biodisponibilidad del itraconazol. El ritonavir, indinavir y la claritromicina pueden incrementar la biodisponibilidad del itraconazol. No deberá administrarse simultáneamente con terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam, quinidina, simvastatina y lovastatina. Se debe tener precaución en vigilar los niveles plasmáticos o aparición de efectos secundarios si se administra con:anticoagulantes orales, busulfán, docetaxel y trimetrexate, dihidropiridinas, verapamil, ciclosporina, tracolimus, rapamicina, digoxina, carbamacepina, buspirona, alfentanil, alprazolam, midazolam IV y metilprednisolona.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. Puede interferir con el método de la hexoquinasa para medir concentraciones sanguíneas de glucosa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha asociado a problemas de carcinogénesis, teratogénesis ni mutagénesis.

Dosis y vía de administración: Vía de administración oral. Dos cápsulas cada 12 horas durante tres días. Las cápsulas se tomarán junto con los alimentos. Para asegurar el éxito del tratamiento, se recomienda su administración simultánea a la pareja sexual.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede producir síntomas como náusea, vómito o ataxia. Se recomienda lavado gástrico y medidas de sostén.

Presentación(es): Caja con 12 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere de receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho por: Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V. Lago Tangañica N° 18. Col. Granada 11520 México, D.F. Planta: Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo. Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

Número de registro del medicamento: 388M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-06330022050071/RM 2007