LAURITRAN

Denominación genérica: Eritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: LAURITRAN®: cada tableta contiene: Estolato de eritromicina equivalente a 500 mg de eritromicina. Excipiente cbp 1 tableta. Cada cápsula contiene: estolato de eritromicina equivalente a 250 mg de eritromicina. Excipiente cbp 1 cápsula. LAURITRAN A®: suspensión: 125 mg /5 ml: hecha la mezcla cada 100 ml contiene: estolato de eritromicina equivalente a 2,5 g de eritromicina. Vehículo cbp 100 ml. 250 mg /5 ml: hecha la mezcla cada 100 ml contiene: estolato de eritromicina equivalente a 5 g de eritromicina. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico de mediano espectro indicado para el tratamiento de diversas infecciones otorrinolaringológicas, broncopulmonares, venéreas, osteoarticulares, cutáneas o generalizadas. Indicado como tratamiento de elección en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Su acción es bacteriostática, pero puede ser bactericida a una mayor concentración. Tiene acción contra los siguientes gérmenes:cocos grampositivos:Streptococcus pyogenes(estreptococo beta hemolítico del grupo A), Streptococcus viridans (estreptococo hemolítico alfa), Streptococcus pneumoniae(neumococo), Staphylococcus aureus(estafilococo dorado) y albus. Bacilos grampositivos como Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Cocos gramnegativos como Neisseria meningitidis, (meningococo), Neisseria gonorrhoeae(gonococo). Bacilos gramnegativos como Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis. Actinomicetos como Actinomyces israelii. Mycoplasmay Chlamydiascomo Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis. Espiroquetas como Treponema pallidum.

Farmacocinética y farmacodinamia: La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin modificar la síntesis de ácidos nucleicos. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con la subunidad ribosomal 50 S de los microorganismos sensibles al macrólido. Las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas. El estolato de eritromicina es fácil y rápidamente absorbido, no sufre alteración por condiciones de ayuno o presencia de alimentos en el estómago. La administración oral de dosis única de 250 mg produce concentraciones pico en el plasma de aproximadamente 1,5 mcg/ml después de 2 horas y desciende a 1,2 mcg/ml a las 4 y 6 horas. Dosis de 500 mg determinan concentración pico en el plasma de 4 mcg/ml y desciende a 1,9 y 0,7 mcg/ml a las 6 y 12 horas respectivamente. Pruebas in vitrodemuestran que el estolato de eritromicina penetra en la célula bacteriana más rápido que la base y es hidrolizada por las enzimas bacterianas al compuesto activo. El antibiótico es concentrado en el hígado y excretado por la bilis en forma activa. La vida media de la eritromicina es de aproximadamente 1.6 horas. La eritromicina se difunde fácilmente por el líquido intercelular y alcanza prácticamente todos los tejidos, excepto el cerebral y L.C.R. penetra al líquido prostático y logra concentraciones de 40% en relación a los niveles plasmáticos. Pasa a la barrera placentaria y en el plasma fetal la concentración del fármaco llega a ser aproximadamente del 5 al 20% de la concentración materna. Sólo el 2 al 5% de la eritromicina administrada por vía oral es excretado en forma inactiva por la orina.

Contraindicaciones: LAURITRAN®y LAURITRAN A®no deberán utilizarse si existe hipersensibilidad a eritromicina. Pacientes con antecedentes de ictericia.

Precauciones generales: Debido a que la eritromicina es principalmente eliminada por el hígado, debe tenerse precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. En todos los casos no deberá administrase por más de 10 días.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de este producto durante el embarazo queda a criterio del médico. La eritromicina pasa a la leche materna por lo que se deberá tener precaución al administrarla a madres que se encuentren lactando.

Reacciones secundarias y adversas: La administración de preparados con eritromicina es capaz de producir trastornos gastrointestinales, hepáticos y alérgicos. Las manifestaciones gastrointestinales pueden ser anorexia, náusea y vómito; que ceden al disminuir la dosis o suprimir el medicamento. Los trastornos hepáticos pueden presentarse después de 10 a 20 días de tratamiento. Se manifiestan por dolor hepático, fiebre, náusea, vómito, ictericia con hiperbilirrubinemia, bilirrubinemia y aumento de las transaminasas sanguíneas y de la fosfatasa alcalina en el suero. Esta hepatitis colestásica de origen probablemente alérgico y hepatotóxico, cede al interrumpirse la administración del medicamento, con curación completa. Las manifestaciones alérgicas, aunque poco comunes, se manifiestan en erupciones cutáneas maculopapulosas, fiebre y eosinofilia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe administrarse con estimulantes centrales (teofilina), ni con antibióticos como la penicilina, clindamicina, y lincomicina debido a que puede dar lugar a fenómenos de antagonismo. El uso concomitante de eritromicina con los antihistamínicos no sedantes como terfenadina y astemizol puede producir efectos cardiovasculares graves, incluyendo prolongación del intervalo QT, paro cardíaco, taquicardia ventricular y otras arritmias ventriculares. El uso de eritromicina en enfermos que toman simultáneamente medicamentos que son metabolizados por el sistema citocromo P-450 puede relacionarse con elevación de la concentración sérica de esos otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han identificado pruebas de valores séricos elevados de TGO en pacientes que están recibiendo tratamiento con eritromicina. Estos no necesariamente reflejan cambios en la función hepática. Asimismo se han reportado casos de mujeres embarazadas bajo tratamiento con estolato de eritromicina con moderada elevación de la actividad de aspartato de aminotransferasa. En aproximadamente el 30% de los casos, estos vuelven a sus valores normales después de suspender el tratamiento. También pueden elevarse falsamente los niveles de catecolaminas y 17 hidroxicorticosteroides en orina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La seguridad de su uso durante el embarazo no ha sido establecida, pero no se han reportados defectos congénitos a pesar de su amplio uso. No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis o modificaciones a la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Adultos:la dosis usual es de 250 a 500 mg cada 6 horas, misma que puede aumentarse a 4 g al día de acuerdo con la gravedad de la infección. Niños:la dosis usual es de 30 a 50 mg/kg/día, fraccionada en varias tomas. La dosis puede duplicarse en infecciones graves. Se puede dar la mitad de la dosis total diaria si se desea un esquema de dos dosis al día (no se recomienda dosis de dos al día cuando se administran más de 1 g diario). Infecciones por estreptococos:la dosis usual diaria en el tratamiento de faringitis y amigdalitis por estreptococo es de 20 a 50 mg/kg/día en varias tomas. Se debe administrar una dosis terapéutica de eritromicina durante al menos 10 días para el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta hemolítico grupo A. La dosis para la profilaxis de endocarditis bacteriana en enfermos con cardiopatía congénita o cardiopatía valvular reumática o adquirida, antes de maniobras odontológicas o cirugía de vías aéreas superiores, en adultos es de 1 g (20 mg/kg en niños, por vía oral una hora antes del procedimiento y subsecuente una dosis de 500 mg (10 mg/kg en niños) por vía oral a las 6 horas. Legionelosis:no se ha establecido la dosis óptima, pero las utilizadas en estudios clínicos publicados es de 1 a 4 g al día de estolato de eritromicina fraccionada en 3 a 4 tomas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosis oral de estolato de eritromicina pueden incluir náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea. Se ha reportado ocasionalmente pancreatitis aguda leve reversible. Hipoacusia y vértigo especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática. El lavado gástrico no es necesario, a menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de estolato de eritromicina. Protéjase la función respiratoria y perfusión, así como los signos vitales y controlar gasometría arterial y electrólitos séricos. La administración de carbón activado puede disminuir la absorción del fármaco a partir del tubo digestivo. En casos necesarios la administración de carbón activado en repetidas ocasiones puede apresurar la eliminación.

Presentación(es): LAURITRAN®: caja con 12 tabletas de 500 mg en envase de burbuja. Caja con 12 y 20 cápsulas de 250 mg en envase de burbuja. LAURITRAN A®: 125 mg/5ml: frasco con 60 ml (una vez reconstituida) y con vaso dosificador 250 mg/5ml: frasco con 60 ml (una vez reconstituida) y con vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Tabletas y cápsulas:consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Suspensión:consérvese el frasco bien tapado. Una vez hecha la mezcla, ésta se conserva durante 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C y 14 días en refrigeración.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su empleo puede producir obstrucción biliohepática. No se administre por más de 10 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V. Lago Tangañica N° 18 Col. Granada. 11520, México, D.F. Planta: Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo. Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

Número de registro del medicamento: 045M85 SSA IV. 57709 SSA IV. 57729 SSA IV.

Clave de IPPA: AEAR-113458/RM2002. IEAR-06330022100036/RM2006. FEAR-302604/RM 2001