KOPTIN

Denominación genérica: Azitromicina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Azitromicina 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta. Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene: azitromicina 4 g. Vehículo cbp 100 ml (cada 5 ml de suspensión contienen 200 mg de azitromicina).

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico macrólido. Tratamiento de infecciones por organismos susceptibles como:infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis, neumonía), otitis media. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de transmisión sexual (por Chlamydia trachomatisy Neisseria gonorrhoeae).

Farmacocinética y farmacodinamia: La azitromicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas por las bacterias. Se une a la subunidad 50s ribosomal con lo que logra evitar la traslocación de péptidos. La azitromicina ha demostrado ser activa contra las siguientes bacterias:bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa hemolíticos (grupo viridans), Corynebacterium diphtheriae. Bacterias aeróbicas gramnegativas:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, especies de Acinetobacter, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio choleraeparahaemolyticus, Plesiomonas shigalloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, especies de Enterobacter, Aeromonas hydrophilay especies de Klebsiellaes variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad. Bacterias anaeróbicas:Bacteroides fragilisy especies de bacteroides. Clostridium perfringens, especies de peptococcusy especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorumy Propionibacterium acnes. Microorganismos causantes de infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeaey Haemophylus ducreyi. Otros organismos: Borrelia burgdorferi(causante de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies de Campylobactery Listeria monocytogenes. Farmacocinética:la azitromicina se distribuye ampliamente por todo el organismo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 37%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas. La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de depleción tisular de dos a cuatro días. Los estudios de farmacocinética han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma), lo que indica que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blancos como pulmón, amígdala, y próstata sobrepasan las CIM90para los probables patógenos en dichos tejidos. En estudios en animales se han observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. En modelos experimentales se ha observado que hay mayor descarga de azitromicina durante la fagocitosis activa cuando se compara la descarga en los fagocitos no estimulados; esto da por resultado la liberación de altas concentraciones de azitromicina en el sitio de la infección.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.

Precauciones generales: No existen datos respecto al uso de azitromicina en pacientes con daño renal severo, por lo que el empleo de azitromicina debe hacerse con precaución en estos pacientes; también deberá tenerse precaución cuando se administre a pacientes con enfermedad hepática significativa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque en estudios en animales no se ha observado evidencia de daño fetal; se recomienda administrar KOPTIN®en estas circunstancias sólo si el beneficio esperado es mayor que el riesgo potencial.

Reacciones secundarias y adversas: La mayoría de los efectos secundarios que se han observado son de origen gastrointestinal como anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y flatulencia. Se ha informado de deterioro auditivo, incluyendo pérdida de la audición y tinnitus, muchos de los casos se asocian a una administración prolongada y a dosis elevadas; la mayoría de los casos fueron reversibles. Se han informado además trastornos del gusto, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hepatitis e ictericia colestática. Otros efectos consisten en mareo, vértigo, convulsiones, cefalea y somnolencia, además de rash, fotosensibilidad, artralgias, edema, urticaria, angioedema y anafilaxia. Raras veces ha ocurrido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha observado una disminución de la concentración sérica máxima de azitromicina hasta de un 30% en aquellos pacientes a los que se les administró conjuntamente con antiácidos. Se considera que podría existir interacción con ciclosporina, por lo que en caso de administrarse conjuntamente, deberá vigilarse la concentración de ésta última. Debe tenerse en mente la posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben azitromicina. La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados del ergot.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunos estudios clínicos ocasionalmente se han observado episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen datos concluyentes de su potencial carcinogénico con su administración prolongada. La azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio habituales.

Dosis y vía de administración: KOPTIN®Tabletas o Suspensión deberá administrarse por vía oral en una sola toma al día, pudiéndose tomar con algún alimento. Infecciones del tracto respiratorio: dosificación: tabletas: adultos y niños mayores de 45 kilogramos:1 tableta (500 mg) cada 24 horas por tres días. Suspensión: la dosis total de azitromicina es de 30 mg x kg la cual deberá administrarse a razón de una dosis única diaria de 10 mg x kg durante tres días. En niños pequeños (5 a 15 kg) la dosis requerida deberá ser administrada lo más exacta posible. Las dosis recomendadas en niños se resumen en el siguiente cuadro:

Cada 24 horas por tres días. En infecciones de piel y tejidos blandos la dosis en adultos es de 500 mg (1 tableta) una vez al día durante 3 días. En infecciones de transmisión sexual por Chlamydia trachomatiso Neisseria gonorrhoeaela dosis recomendada en adultos es de 1 g (2 tabletas) 1 vez al día en dosis única.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen datos en relación a sobredosis. De ocurrir ésta se indica el lavado gástrico y medidas generales de soporte.

Presentación(es): Caja con tres tabletas de 500 mg en envase de burbuja. Caja con frasco con polvo para 22,5 ml (900 mg) conteniendo 200 mg en 5 ml, pipeta dosificadora, vasito e instructivo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Tabletas:consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Suspensión:una vez hecha la mezcla, ésta se conserva durante 5 días a temperatura ambiente. Manténgase por debajo de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de protección: Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V. Lago Tangañica No. 18 col. Granada. C.P. 11520 México, D.F. Planta fabricante: Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo. Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

Número de registro del medicamento: 341M2002 SSA IV y 342M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: Tabletas IEAR-06330022120066/RM2006. Suspensión DEAR -05330020451319/RM2006