SEVERIN NF

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: nimesulida 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta. Vehículo cbp. Suspensión: nimesulida 1 g. Excipiente cbp. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroide de acción selectiva sobre COX2, con efecto analgésico y antipirético. Actúa en la reducción del dolor, fiebre e inflamación en problemas de vías aéreas: amigdalitis, faringitis, laringitis, traqueitis, bronquitis aguda, sinusitis. Oído:otitis media. Procesos inflamatorios traumáticos (agudos):edema (por traumatismo de tejidos blandos), esguinces, bursitis, artralgias. Otras: músculo-esquéletico:artritis reumatoide, osteoartritis, tendinitis, tendosinovitis. Como coadyuvante en dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Perfil farmacocinético:después de la administración de nimesulida 100 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápida y extensamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 2,86 a 4,58 mg/l entre 1,22 a 3,83 horas de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción. Nimesulida es rápidamente distribuido, principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0,19 a 0,39 l/kg. Se liga ampliamente a las proteínas del plasma. Con la administración de nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1,96 a 4,73 horas. La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante: la nimesulida es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi. La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se produce en 80% y 20% de la dosis administrada respectivamente. Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 24 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmin 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado). Mecanismo de acción: SEVERIN®NF (nimesulida) inhibe la síntesis de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandin sintetasa). Actúa selectivamente sobre la ciclooxigenasa 2 (COX 2) con relaciones de potencia mayores de 10. Su acción preferencial sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 hace que esté fármaco este desprovisto de la mayoría de los efectos tóxicos de los demás AINEs ocasionados por la acción sobre la prostaglandinas gástricas y prostaciclina endotelial dependientes de COX 1. Los estudios farmacológicos han demostrado que la nimesulida, además de inhibir la síntesis de prostaglandinas inflamatorias, también detiene la acción nociva de los radicales libres de oxígeno (efecto "scavenger"). SEVERIN®NF inhibe además la generación de monocloraminas de larga vida y el ácido hipocloroso en los neutrófilos incubados con partículas fagocíticas de zimosán opsonizadas, a través de la depuración y las actividades de antagonismo de la mieloperoxidasa. Bloquea además, las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna, por su efecto sobre C-3. El resultado de todas estas acciones es un potente efecto antiinflamatorio.

Contraindicaciones: SEVERIN®NF (nimesulida) no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con padecimientos hepáticos, hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa ni a mujeres embarazadas.

Precauciones generales: Aún cuando nimesulida tiene poco efecto sobre las prostaglandinas de protección gástrica debe administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas y en presencia de trastornos del tracto digestivo alto, así como en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. Se deberá tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de padecimientos del hígado en los cuales se deberán realizar estudios periódicos de funcionamiento hepático y suspender la administración en caso de que los mismos resulten con cualquier alteración. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa. El medicamento puede inducir retención de agua, por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca severa. El producto debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos, especialmente debilitados. Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoína y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente. No se administre por períodos mayores de 5 días.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Su acción preponderante sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 reduce en forma importante la posibilidad de aparición de efectos secundarios que son comunes al administrar otro tipo de AINEs no específicos. Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico, vértigo y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente SEVERIN®NF. En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En pacientes que reciben terapia con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación, ya que por interacción con nimesulida éstas pueden ser modificadas. Puede provocar alteración en las pruebas de funcionamiento hepático, en cuyo caso se suspenderá la administración.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivoe in vitro.

Dosis y vía de administración: Niños mayores de 12 años y adultos:1 tableta o 10 ml (100 mg) cada 12 horas. Se recomienda administrar el medicamento después de los alimentos. En pacientes ancianos el médico deberá determinar la dosis necesaria y considerar una reducción de la dosis anteriormente recomendada. Se recomienda su administración por períodos cortos no mayores de 5 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

Presentación(es): Caja con 10 tabletas en envase de burbuja. Frasco con 60 ml de suspensión y vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Tabletas:consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Suspensión: consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este es un medicamento y su uso es de empleo delicado. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho por: Productos Farmacéuticos, S.A. de C.V. Lago Tangañica N° 18 Col. Granada 11520, México, D.F. Planta fabricante Km 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

Número de registro del medicamento: 271M95 SSA IV y 287M95 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-05330020450365/RM 2005. EEAR-05330020450364/RM 2005