REUMOPHAN

Clorzoxazona Ketoprofeno. Relajante muscular, anaglésico- antiinflamatorio. Auxiliar en el tratamiento de dolor muscular dolor de espalda, torceduras, dolores reumáticos.Blst. Pack Tab. x 10. Blst. Pack Tab. x 20. Blst. Pack Tab. x 40.

Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

La clorzoxazona es un miorrelajante derivado del benzoxazol que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del musculoesquelético. El resultado clínico de la aplicación de clorzoxazona, en espasmos de etiología variada, es el alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular. Tras la administración oral, el pico de clorzoxazona se alcanza en sólo 1 o 2 horas; la droga es rápidamente metabolizada y excretada en la orina en forma de glucurónidos. La clorzoxazona no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción no ha sido aclarado por completo, pero se piensa que puede estar relacionado con sus propiedades sedantes.

Indicaciones.

Fibrositis, tortícolis, reumatismos de partes blandas, contracturas e hipertonías musculares.

Dosificación.

Por vía oral. Adultos: administrar inicialmente 500mg tres o cuatro veces por día; si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse a 750mg 3 o 4 veces por día. Frente a una respuesta positiva, la dosis puede reducirse nuevamente.

Reacciones adversas.

En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha asociado con sangrado gastrointestinal, mareos, somnolencia, malestar, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico. En forma ocasional se ha observado edema angioneurótico y reacciones anafilácticas, algunos pacientes han manifestado coloración de la orina, causada por un metabolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas conocidas. Se ha informado un caso en el que el abuso de la droga por más de un año podría haber provocado necrosis hepática submasiva.

Precauciones y advertencias.

El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede dar efectos aditivos. Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción hepática. Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la administración de clorzoxazona a embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el feto.

Interacciones.

Alcohol, psicotrópicos: sinergismo.

Contraindicaciones.

Intolerancia a la droga.

Sobredosificación.

Provoca trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), acompañados con mareos, somnolencia, pereza, dolor de cabeza, malestar, debilitamiento del tono muscular que hace imposible el movimiento voluntario. Puede presentarse depresión respiratoria con respiración rápida e irregular, y retracción intercostal y subesternal; puede haber hipotensión, pero no se ha observado shock. El tratamiento se resume a lavaje gástrico o emesis seguidos de la administración de carbón activado. Luego sólo se debe dar tratamiento de sostén adecuado.

Sinónimos.

Cetoprofeno.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.

Propiedades.

Es un analgésico antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido propiónico, relacionado con el diclofenac, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Los efectos analgésicos pueden implicar bloqueo de la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas. Como antidismenorreico disminuye las contracciones y aumenta la perfusión uterina, alivia el dolor isquémico y el espasmódico. Disminuye la adherencia plaquetaria e inhibe en forma reversible la agregación, pero en menor grado que el ácido acetilsalicílico. Se absorbe por vía oral en forma rápida y completa; su unión a las proteínas es muy elevada, en especial con la albúmina, aunque disminuye en pacientes con cirrosis hepática. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En la artritis reumatoidea la acción comienza en una semana. El ketoprofeno es dializable.

Indicaciones.

Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a moderado; dismenorrea; inflamación no reumática.

Dosificación.

Adultos: 75mg tres veces al día o 50mg cuatro veces al día, con ajustes posteriores de acuerdo con la respuesta del paciente; como antidismenorreico: 50mg cada 6 a 8 horas; en pacientes con disfunción renal se recomienda reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis máxima para adultos: 300mg/día en 3 a 4 tomas.

Reacciones adversas.

Incidencia mayor que 3%: edema, náuseas, irritación gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, constipación, problemas para dormir. Incidencia de 1% a 3%: visión borrosa, irritación del tracto urinario, rash cutáneo, zumbido de oídos. Menos que 1%: hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, dolor de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habituales, melena, hematemesis.

Precauciones y advertencias.

El alcohol y el uso de otros AINE pueden aumentar los efectos secundarios gastrointestinales. Puede aparecer fotosensibilidad. No se recomienda el empleo al final del embarazo debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales como cierre prematuro del conducto arterioso, que puede producir hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Puede producir inflamación, irritación o ulceración de la mucosa oral.

Interacciones.

El uso de paracetamol en forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Los corticoides, ACTH, ácido acetilsalicílico u otros AINE pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, incluidas úlcera o hemorragia. Reduce o revierte los efectos de muchos antihipertensivos. El ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. El uso simultáneo de dipiridamol, piperacilina, ticarcilina o ácido valproico aumenta el riesgo de hemorragia. Disminuye la excreción renal del metotrexato. Se recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de una u otra droga.

Contraindicaciones.

Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, hemofilia u otros problemas hemorrágicos; disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa, disfunción renal, síntomas de broncospasmo. Tener precaución en pacientes geriátricos en los que puede ser más probable que se desarrollen efectos renales, hepáticos o gastrointestinales severos.