TRIMEXAZOL

Denominaciónn genérica: Trimetoprima. Sulfametoxazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: trimetoprima 80 mg, sulfametoxazol 400 mg. Excipiente cbp 1 tableta. Cada 100 ml de suspensión contienen: trimetoprima 800 mg, sulfametoxazol 4000 mg. Vehículo cbp 100 ml. Cada 3 ml de solución inyectable contienen: trimetoprima 160 mg, sulfametoxazol 800 mg. Vehículo cbp 3 ml. Cada tableta de TRIMEXAZOL F®contiene: trimetoprima 160 mg, sulfametoxazol 800 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de las infecciones urinarias como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes. Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea. Infecciones respiratorias superiores e inferiores como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica. Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis cariniien pacientes inmunodeprimidos. En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatisy Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.

Farmacocinética y farmacodinamia: La asociación trimetoprima-sulfametoxazol (TMP-SMX) ejerce acción bactericida por inhibición de la vía metabólica del ácido fólico bacteriano. La acción conjunta y secuencial de sus componentes confiere un efecto sinérgico. Cuenta con actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Estreptococobhemolítico del grupo A (S. pyogenes), Nocardiasp, algunas cepas de enterococos, incluyendo S. faecalis.También contra gramnegativas como Enterobactersp, Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Salmonellasp, Shigellasp, Salmonella typhi, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, providencia y serratia;también es activo contra Pneumocystis carinii. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sus concentraciones séricas pico se alcanzan entre 1-4 horas después de la administración oral. La administración intravenosa alcanza concentraciones superiores. Por ambas vías se distribuye ampliamente a líquidos y tejidos corporales incluyendo esputo, humor acuoso, líquido del oído medio, líquido prostático, líquido vaginal, bilis y líquido cefalorraquídeo (LCR). En pacientes con meninges inflamadas, la concentración en LCR es de 40% y 50% de la concentración sérica de TMP-SMX respectivamente. Al nivel de la próstata, la concentración alcanza hasta 200% de la concentración sérica. La unión a proteínas de TMP es del 44% y 70%. Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en líquido amniótico. Se distribuye a la leche materna. La vida media de eliminación sérica de TMP es de 8-10 horas y de SMX de 10-13 horas. En pacientes con falla renal crónica, la vida media del sulfametoxazol puede ser hasta 3 veces mayor que en individuos normales. Ambas sales se metabolizan en hígado, se excretan rápidamente por vía urinaria mediante filtración glomerular y secreción tubular. El 80% de trimetoprima y el 20% de sulfametoxazol se recuperan en orina como fármaco sin cambios. La eliminación urinaria se disminuye en pacientes con insuficiencia renal. Poca cantidad de trimetoprima se excreta por vía biliar. Ambas sales son moderadamente hemodialisables.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o con anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos, citopenias hemáticas, glomerunefritis, hepatitis, uremia, embarazo, lactancia y niños menores de 2 meses de edad por vía IV. No se recomienda la administración IM en niños menores de 5 años.

Precauciones generales: La administración intravenosa debe ser debe ser por infusión. Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma y en quienes tienen deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G-6-DP) en pacientes con insuficiencia renal o hepática debe ajustarse la dosis. En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida pueden existir reacciones cruzadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Son poco frecuentes y generalmente consisten en náusea, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash. Es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. Ocasionalmente, se han reportado casos de síndrome Stevens-Johnson, neutropenia y trombocitopenia. La aplicación intravenosa puede ocasionar irritación e inflamación local.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Puede aumentar los efectos de anticoagulantes y la deficiencia de folato inducida por fenitoína. Puede desplazar al metotrexato de las proteínas plasmáticas incrementando sus concentraciones.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: No se han descrito alteraciones a este respecto.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad, con ambas sales por separado no han demostrado daño potencial. Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas, no han revelado efectos sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Para la administración intravenosa (IV), cada ampolleta de TRIMEXAZOL (trimetoprima 160 mg, sulfametoxazol 800 mg), de 3 ml debe diluirse en 250 ml de solución glucosada al 5% (dextrosa 5%) y debe administrarse en un período de 60 a 90 minutos. Una vez disuelto, debe administrarse de inmediato dentro de un período no mayor a 4 horas; de no ser así o cuando la solución muestre turbidez o precipitación, debe desecharse y preparar una nueva. En pacientes con restricción de líquidos puede diluirse en 125 ml de solución glucosada al 5%, bajo las mismas recomendaciones anteriores. La dosis recomendada para el adulto en base a trimetoprima es de 160 mg cada 12 horas, por vía oral, intravenosa o intramuscular. TRIMEXAZOL®Tabletas:2 tabletas cada 12 horas. TRIMEXAZOL F®:1 tableta cada 12 horas. TRIMEXAZOL®Solución inyectable:1 ampolleta cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días. En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día en base a trimetoprima divididos en dos dosis cada 12 horas por vía IV. En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii,la dosis es de 20 mg/kg/día en base a trimetoprima, dividido en 3 a 4 dosis vía IV.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis puede producir síntomas como náusea, vómito, diarrea, confusión, depresión mental, cefalea, depresión de médula ósea y discretas elevaciones de las transaminasas. Su tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico induciendo el vómito y realizar lavado adicionando medidas de soporte o sintomáticas con monitoreo de la biometría hemática y electrólitos séricos. La hemodiálisis retira pocas cantidades del fármaco, la diálisis peritoneal no es efectiva.

Presentación: TRIMEXAZOL®Tabletas: caja con 30 tabletas. TRIMEXAZOL®Suspensión: frasco con 120 ml. TRIMEXAZOL®Inyectable: caja con 6 ampolletas de 3 ml. TRIMEXAZOL F®: caja con 14 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Grossman S.A. , Calz. de Tlalpan No. 2021. Col. Parque San Andrés. Deleg. Coyoacán. 04040 México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro: 80479, 80478, 84008, 061M90 SSA.

Clave de IPPA: 103300203A5217