XINIDA

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Cinitaprida Tartrato Hidrogenadad equivalente a 1 mg de Cinitaprida. Excipiente cbp 1 Tableta.

Indicaciones terapéuticas: CINITAPRIDA®está indicada: Para el tratamiento del reflujo gastroesofágico. (RGE). Como coadyuvante en el tratamiento de trastornos funcionales (dispepsia funcional) de la motilidad gastrointestinal, que condicionan una evacuación gástrica lenta. Coadyuvante en el tratamiento de la sintomatología asociada a enfermedad del intestino irritable

Farmacocinética y farmacodinamia: La Cinitaprida es una ortopramida con marcada acción procolinérgica; mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma dando como resultando una mayor actividad serotoninérgica, evidenciada por una actividad procinética, a nivel de aparato gastrointestinal. Su actividad antidopaminérgica aunque discreta contribuye al efecto terapéutico. La actividad procinética se ha demostrado desde el esfínter esofágico interior hasta el intestino grueso. Estudios en ratas de experimentación han demostrado que la Cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos, estimula la motilidad en íleon aislado de cobayos, incrementa la presión intraluminal en el estómago duodeno e íleon en el perro consciente e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. En el ratón, acelera el tránsito intestinal. En pacientes y voluntarios sanos, la administración de Cinitaprida demostró un antagonismo específico contra la gastroparesia y vómitos, inducidos por la administración de L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la Cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La Cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La Cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable, como dolor, distensión abdominal, náuseas y vómitos. En pacientes con reflujo gastroesofágico (RGE), la Cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de RGE, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética:En animales de experimentación (ratas), los estudios de farmacocinética, de la cinitaprida, tras la administración endovenosa, demostraron un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.91/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral, se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis en 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de Cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja como régimen posológico más adecuado la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.

Contraindicaciones: No se administrará cuando se tenga la sospecha de hemorragias obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con antecedente de discinesia tardía secundaria al uso de neurolépticos.

Precauciones generales: El uso prolongado de Cinitaprida en ancianos puede originar movimientos distónicos y/o discinesias tardías. Se usará con precaución en pacientes con antecedente de intolerancia a la lactosa, ya que los comprimidos contienen esta. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el producto no es probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que apareciera diarrea se deberá reconsiderar el tratamiento. Durante el tratamiento con Cinitaprida, deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:No se han llevado a cabo estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de Cinitaprida en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento durante este período deberá ser evaluado por el médico tratante, considerando una relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de este medicamento. Si se utiliza Cinitaprida durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Categoría de riesgo de uso durante el embarazo:B. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado antes de iniciar el tratamiento con cinitaprida. Lactancia:Se desconoce si Cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de Cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco considerando la importancia del uso de éste para la madre.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado: somnolencia y/o sedación. Se ha descrito algún caso de ginecomastia y reacciones de hipersensibilidad. Se han reportado reacciones extrapiramidades, tanto si se sobrepasan las dosis recomendadas, o durante tratamientos prolongados, estas se manifiestan como movimientos distónicos o discinesias tardías, manifestaciones que generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La coadministración de Cinitaprida con otros medicamentos podría condicionar que estos no se absorbieran de manera adecuada; por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con cinitaprida, se comentará con el médico para determinar los horarios de ingesta. Pueden presentarse interacciones con medicamentos que inhiban la isoenzima CYP3A4, como la Cimetidina, los inhibidores de la proteasa (Indinavir, Ritonavir). Antimicóticos como: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol e imidazol. Macrolidos como Claritromicina, Eritromicina. Potencia los efectos de las Fenotiacinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Puede disminuir el efecto de la Digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol tranquilizantes hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica tanto en ratas como en perros no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la innocuidad de este medicamento usado a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.

Dosis y vía de administración: En pacientes adultos, mayores de 20 años: La dosis será de tres comprimidos al día; 15 minutos antes de cada comida, ingerir un comprimido. No se debe incrementar la dosis recomendada, ya que no se obtendrán beneficios extras. No se aconseja la administración de Cinitaprida en niños y adolescentes por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, se pueden presentar: somnolencia, reacciones extrapiramidales y desorientación, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas, se puede llevar a cabo un lavado gástrico y uso de medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

Presentación(es): Caja con 25 tabletas de 1 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se use en el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños y adolescentes. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Landsteiner Scientific S.A. DE C.V. Calle 6 Norte Lote 14, Manzana H. Parque Industrial Toluca 2000. CP. 50200. Toluca, México.

Número de registro del medicamento: 178M2013 SSA IV.