BRUCAM

Denominación genérica: Piroxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: piroxicam 20 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antirreumático, antiinflamatorio, reumatismo articular, osteoartritis (coxartrosis, gonartrosis y artrosis de manos, dedos y de columna vertebral), artritis reumatoidea, gota, espondilitis anquilosante y artritis reumatoidea juvenil). Otorrinolaringología: como coadyuvante para aliviar la inflamación y dolor de amigdalitis, faringitis, otitis. Aparato musculoesquelético: bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia ciática, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis y dolor postraumático. Ginecología: dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: el piroxicam se absorbe bien después de su administración oral. La administración oral del compuesto junto con alimento produce un ligero retraso en la velocidad de absorción, pero no influye sobre la magnitud de ésta. La vida media plasmática en el adulto es de aproximadamente 50 horas. Con una sola administración cada 24 horas, se mantienen concentraciones plasmáticas estables durante todo el día. El tratamiento ininterrumpido con 20 mg/día, por lapsos hasta de un año, produce niveles hemáticos similares a los observados una vez que se ha alcanzado el estado estable. Las concentraciones plasmáticas del fármaco son proporcionales con las dosis de 10 y 20 mg, y las concentraciones máximas generalmente se alcanzan dentro de 3 a 5 horas después de su administración. Una dosis de 20 mg produce, por lo general, concentraciones plasmáticas máximas de 1,5 a 2,0 mcg/ml, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas después de la ingestión repetida de 20 mg por vía se estabilizan habitualmente entre los 3 y 8 mcg/ml. La mayoría de los pacientes alcanzan los niveles plasmáticos del estado estable entre los 7 y 12 días. El inicio del tratamiento con una dosis de impregnación de 40 mg diarios durante los primeros 2 días, seguidos de una dosis de 20 mg diarios, permite que se alcance inmediatamente después de la segunda dosis un porcentaje elevado de los niveles de estado estable (aproximadamente del 76%). Tanto las áreas bajo la curva como la vida media y los niveles de estado estable son similares a los obtenidos con el esquema de 20 mg diarios. En un estudio de biodisponibilidad donde se comparó la forma inyectable con las cápsulas de piroxicam administradas ambas con dosis múltiples, se demostró que los niveles plasmáticos alcanzados por la forma inyectable son significativamente más altos que los producidos por las cápsulas a los 45 minutos en el primer día, a los 30 minutos en el segundo y a los 15 minutos en el séptimo día. Existe una bioequivalencia entre las dos presentaciones. El piroxicam se metaboliza ampliamente y se excreta sin cambios menos del 5% de la dosis diaria a través de la orina y las heces. Una vía metabólica importante es la hidroxilación del anillo piridilo de la cadena lateral de piroxicam, seguida de conjugación con ácido glucurónico y eliminación por la orina. Farmacodinamia: el piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroideo que posee propiedades analgésicas y antipiréticas. En animales de laboratorio se puede inhibir el edema, el eritema, la proliferación tisular, la fiebre y el dolor mediante la administración de piroxicam. El fármaco es eficaz independientemente de la etiología de la inflamación. Aunque, al igual que lo que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, su mecanismo íntimo de acción no se conoce con certeza; estudios hechos tanto in vitro como in vivohan demostrado que piroxicam interacciona en varias etapas de la respuesta inmune e inflamatoria a través de: inhibición de la síntesis de prostanoides incluyendo prostaglandinas, mediante una inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibición de la migración de los polimorfonucleares y monocitos al área de inflamación. Inhibición de la liberación de las enzimas lisosomales de los leucocitos estimulados. Inhibición de la generación del anión superóxido por el neutrófilo. Reducción de la producción del factor reumatoide tanto sistémico como del líquido sinovial en pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Se ha demostrado que piroxicam no actúa por estimulación del eje hipófisis-suprarrenal. Por otra parte, los estudios llevados a cabo in vitrono han mostrado ningún efecto negativo sobre el metabolismo del cartílago. Se han llevado a cabo estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas, ratones, perros y monos utilizando dosis que han variado de 0,3 mg/kg/día hasta 25 mg/kg/día. Esta última dosis sobrepasa aproximadamente en 90 veces las recomendadas en el humano. Los únicos cambios patológicos observados han sido aquellos que característicamente se asocian en el animal con la toxicología de los agentes antiinflamatorios no esteroideos, es decir, necrosis papilar renal y lesiones gastrointestinales. En relación con estas últimas, debe señalarse que el mono demostró ser muy resistente a este efecto, en tanto que el perro es desusadamente sensible. Se ha encontrado en los estudios clínicos que piroxicam es efectivo como analgésico en dolores de variada etiología (postraumáticos, postepisiotomía, postoperatorios). El inicio del efecto analgésico se presenta en un tiempo corto. En la dismenorrea primaria, los niveles elevados de prostaglandinas endometriales causan hipercontractilidad uterina, lo que conduce a isquemia uterina y dolor. Se ha demostrado que piroxicam es potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, que reduce la hipercontractilidad uterina y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria.

Contraindicaciones: En enfermedad ulcerosa ácido péptico gástrico y/o duodenal. Gota crónica. Hipersensibilidad al piroxicam, así como otros antiinflamatorios no esteroideos, hayan inducido síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria. Insuficiencia hepática y/o renal.

Precauciones generales: Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, induce el cierre del conducto arterioso en los infantes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso durante el embarazo: no se recomienda su uso en el embarazo. Por su acción inhibitoria sobre prostaglandinas, puede llegar a prolongar el trabajo del parto. Uso durante la lactancia: debido a que en pequeñas cantidades se encuentra en la leche materna, su uso durante la lactancia está contraindicado.

Reacciones secundarias y adversas: Anorexia, malestar epigástrico, náuseas, constipación, flatulencia, diarrea y estomatitis. En escala menor, edemas maleolares, mareos, cefalea, somnolencia, insomnio, alteraciones en el carácter mental, vértigo, irritación, depresión, nerviosismo, alucinaciones, visión borrosa. En algunos casos se ha presentado descenso de hemoglobina y hematócrito sin sangrado previo, anemia, leucopenia y eosinofilia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interfiere en la acción natriurética de los diuréticos. Potencializa los anticoagulantes de tipo cumarínico. Aumenta los niveles plasmáticos de litio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Prolongación del tiempo de sangrado, aumento de las transaminasas hepáticas que, de permanecer altas o empeorar, deberá discontinuarse el piroxicam.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica como antiinflamatorio no esteroideo, puede provocar reactivación del cuadro o sangrados. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal, puede ocasionar nefritis intersticial glomerulonefritis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. El piroxicam causa retención de sodio, potasio y agua, pudiendo en los pacientes con insuficiencia cardíaca y congestiva o con hipertensión arterial agravar su cuadro. En relación con los efectos de carcinogénesis, etc., no hay reportes.

Dosis y vía de administración: Oral. En problemas reumáticos: 20 mg en una sola toma. En gota aguda: 40 mg en una sola toma o en 2-4 a 6 días. En problemas musculoesqueléticos: 40mg en una sola toma o en dos. En dismenorrea: 40 mg en dos tomas. Inflamación del aparato respiratorio: 10 a 20 mg diarios en 5 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Vaciamiento gástrico si la sobredosificación no tiene más de una hora de haberse producido, administración de carbón activado, ya que éste reduce la absorción del piroxicam. Si el tiempo transcurrido es mayor de 1 hora, administrar carbón activado y medidas terapéuticas acordes con los síntomas.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 20 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se administre durante el embarazo y la lactancia ni a niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Importadora y manufacturera BRULUART S.A.

Número de registro del medicamento: 441M89 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-403220/RM99