BUFILEM SP

Denominación genérica: Nalbufina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: clorhidrato de nalbufina 10 mg. Vehículo cbp 1 ml. Cada frasco contiene: clorhidrato de nalbufina 100 mg. Vehículo cbp 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: Alivio del dolor moderado a severo. BUFILEM SP también puede emplearse como analgésico preoperatorio, como complemento de la anestesia quirúrgica y en el postoperatorio. En analgesia, durante el tercer período del parto, y en cardiología, para el alivio del dolor por un infarto agudo al miocardio. También puede ser utilizado en procedimientos de exploración diagnóstica molestos y dolorosos, donde está indicado el uso de un analgésico potente.

Farmacocinética y farmacodinamia: BUFILEM SP es un analgésico agonista-antagonista, químicamente relacionado con naloxona (antagonista de los narcóticos) y con oximorfona (potente analgésico). BUFILEM SP es una fórmula que está libre de sulfitos y parabenos a una concentración de 10 mg/ml de clorhidrato de nalbufina. Su potencial analgésico es comparable mg a mg al de la morfina. Su acción se inicia a los 2 a 3 minutos después de su administración intravenosa y en menos de 15 minutos después de su administración intramuscular o subcutánea. La nalbufina es metabolizada en el hígado, la vida media plasmática es de cinco horas y su actividad analgésica varía de tres a seis horas. Aproximadamente el 7% es excretado sin cambio en la orina. La actividad antagonista narcótica de BUFILEM SP es 10 veces mayor que la de la pentazocina. BUFILEM SP tiene el efecto de reducir la sobrecarga cardíaca y puede usarse de inmediato en casos de infarto al miocardio (procédase con cautela en caso de vómito). Estudios hemodinámicas realizados en pacientes con graves alteraciones cardíacas y arteriosclerosis, revelan que los efectos de BUFILEM SP en la circulación son similares a los de la morfina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Advertencias: BUFILEM SP se debe administrar como suplemento en anestesia general solamente por personal específicamente entrenado en el uso de anestésicos intravenosos y en el manejo de efectos respiratorios opioides potentes. La descontinuación abrupta de BUFILEM SP después de uso prolongado ha sido seguida de síntomas de supresión de narcóticos, por ejemplo, calambres abdominales, náuseas y vómito, rinorrea, lagrimeo, inquietud, ansiedad, elevación de la temperatura y piloerección. Uso de pacientes ambulatorios:BUFILEM SP puede deteriorar las facultades físicas y mentales requeridas para la ejecución de tareas potencialmente peligrosas como manejar carros u operar maquinaria. Por lo tanto, BUFILEM SP se debe administrar con precaución a pacientes ambulatorios quienes deben ser advertidos para evitar estos riesgos. Uso en procedimientos de emergencia:mantener al paciente bajo observación hasta que se recupere de los efectos de BUFILEM SP que afectarían el manejo de automóviles y otras tareas peligrosas. Daño craneal o incremento de la presión intracraneal:los posibles efectos de depresión respiratoria y el potencial de los analgésicos potentes elevan la presión del líquido cefarraquídeo (resultante de la vasodilatación después de retención de CO2) y puede ser exageradamente marcdo en presencia de daño craneal, lesiones intracraneanas o un incremento preexistente de presión intracraneana. Además, los analgésicos potentes producen efectos que pueden oscurecer el curso clínico de pacientes con daños craneales. Por lo tanto BUFILEM SP debe ser usado en estas circunstancias solamente cuando es esencial y debe ser administrado con extrema precaución.

Precauciones: abuso y dependencia de la droga: BUFILEM SP ha demostrado tener un potencial de abuso bajo. Cuando se compara con drogas que no son agonistas-antagonistas, se ha reportado que el potencial de abuso de la nalbufina sería menor que el de la codeína propoxifeno. Dependencia psicológica, física y tolerancia pueden seguir al abuso de nalbufina. Por lo tanto, se debe observar precaución al prescribirlo a pacientes emocionalmente inestables o individuos con historial de abuso de narcóticos. Cada paciente debe ser estrechamente supervisado cuando se contempla una terapia a largo plazo. Se debe tener cuidado para evitar los incrementos en la dosificación o frecuencia de administración, lo que en individuos susceptibles puede resultar en dependencia física. Daño respiratorio:a la dosis usual del adulto 10 mg/70 kg, BUFILEM SP causa algo de depresión respiratoria, aproximadamente igual a la producida pro dosis iguales de morfina. Sin embargo en contraste a la morfina, la depresión respiratoria no se incrementa apreciablemente con altas dosis de BUFILEM SP. La depresión respiratoria inducida por BUFILEM SP puede ser revertida por clorhidrato de naxolona cuando está indicada. BUFILEM SP se debe administrar con precaución a dosis bajas en pacientes con respiración dañada (ejemplo, de otra medicación, uremia, asma bronquial, infección severa, cianosis u obstrucciones respiratorias). Insuficiencia renal y/o hepática:porque BUFILEM SP es metabolizado en el hígado y excretado por los riñones, pacientes con disfunción renal o hepática pueden sobre-reaccionar a dosis acostumbradas. Por lo tanto, en estos individuos, BUFILEM SP se debe usar con precaución y administrarse en cantidades reducidas. Infarto al miocardio: como con todos los analgésicos potentes, BUFILEM SP debe ser usado con precaución en pacientes con infarto al miocardio quienes tienen náuseas o vómito. Cirugía de vías biliares:como con todos los analgésicos narcóticos, BUFILEM SP se debe usar con precaución en pacientes que serán sometidos a cirugía de vías biliares, dado que puede causar espasmos del esfínter de Oddi. Sistema cardiovascular:durante la evaluación de BUFILEM SP en anestesia, se reportó una alta incidencia de bradicardia en pacientes quienes no reciben atropina en el preoperatorio mediato o inmediato. Uso en niños:no hay experiencia clínica de soporte en pacientes menores de 18 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El paso de nalbufina a través de la barrera placentaria es elevado, rápido y variable con rango maternal a fetal de 1:0.37 a 1:1.6. Los efectos adversos fetales y neonatales que se han reportado después de la administración de nalbufina a mujeres durante el trabajo de parto incluyen bradicardia fetal, depresión respiratoria en el neonato, apnea y cianosis. La administración de naxolona a la madre durante el trabajo de parto, en algunos casos, ha normalizado estos efectos. Se ha reportado bradicardia fetal severa y prolongada. Se ha presentado daño neurológico permanente, atribuido a la bradicardia fetal. También se ha reportado latido cardíaco sinusoidal asociado con el uso de la nalbufina. BUFILEM SP se debe usar con precaución en mujeres durante el trabajo de parto y alumbramiento y los recién nacidos deben ser monitorizados por depresión respiratoria, apnea, bradicardia y arritmia, si se ha usado BUFILEM SP. Uso pediátrico:BUFILEM SP puede administrarse en pediatría únicamente como medicamento preanestésico.

Reacciones secundarias y adversas: La reacción adversa más frecuente es la sedación. Reacciones menos frecuentes son:sudoración pegajosa 99 (9%), náuseas/vómito 68 (6%), vértigo 58 (5%), sequedad de boca 44 (4%) y cefalea 27 (3%). Otras reacciones adversas que pueden ocurrir (incidencia reportada de 1% o menor) son: SNC:nerviosismo, depresión, inquietud, llanto, euforia, sensación de flotar, hostilidad, sueños inusuales, confusión, languidez, alucinaciones, disforia, pesadez, adormecimiento, hormigueo, irrealidad. La incidencia de efectos psicométricos como son irrealidad, despersonalización, desilusiones, disfobia y alucinaciones so menos frecuentes que los que se presentan con pentazoncina. Cardiovasculares:hipertensión, hipotensión, bradicardia, taquicardia, edema pulmonar. Gastrointestinales:calambres, dispepsia, sabor amargo. Respiratorias:depresión, disnea, asma. Dermatológicos:prurito, sensación de quemaduras, urticaria. Misceláneas:dificultad para hablar, urgencia urinaria, visión borrosa, rubor, calor. Reacciones alérgicas:reacciones anafilácticas, anafilactoides y otras reacciones serias de hipersensibilidad se han reportado después del uso de nalbufina y pueden requerir de tratamiento médico de soporte inmediato. Estas reacciones pueden incluir shock, dificultad respiratoria, paro respiratorio, bradicardia, paro cardíaco, hipotensión o edema laríngeo. Otro tipo de reacciones alérgicas reportadas incluyen estridor, broncoespasmos, sibilancias, edema, urticaria, prurito, náuseas, vómito, diaforesis, debilidad, temblor.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interacción con otros depresores de SNC:aunque BUFILEM SP posee actividad narcótica antagonista, hay evidencia de que en pacientes no dependientes no antagonizará un narcótico analgésico administrado justamente antes, concominantemente o precisamente después de una inyección de BUFILEM SP. Por lo tanto, pacientes recibiendo un analgésico narcótico, anestesia general, fenotiacinas u otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) concomitantemente con BUFILEM SP pueden presentar un efecto aditivo. Cuando se contempla una de estas terapias, la dosis de uno o ambos agentes debe ser reducida.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conoce hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios de reproducción efectuados en animales no han revelado efectos teratogénicos o embriotóxicos.

Dosis y vía de administración: La dosis usual en el adulto es de 10 mg por 70 kg de peso por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea, también se puede administrar por vía epidural, peridural o intratecal, ya que no contiene sulfitos ni parabenos. Estas dosis pueden ser repetidas cada 3 a 6 horas, según sea necesario. La dosificación se debe ajustar de acuerdo con la severidad del dolor, estado físico del paciente y/o medicamentos que el paciente puede estar recibiendo. En individuos no tolerantes, la dosis única máxima recomendada es de 20 mg con una dosis máxima total de 160 mg. El uso de BUFILEM SP como un suplemento para balancear la anestesia requiere de dosis más grandes que las recomendadas para analgesia. Las dosis de inducción de BUFILEM SP van de un rango de 0,3 mg/kg a 3,0 mg/kg intravenosamente para ser administradas en el período de 10 a 15 minutos con dosis de mantenimiento de 0,25 a 0,50 mg/kg en administraciones intravenosas únicas según se requiera. El uso de BUFILEM SP puede ser seguido de depresión respiratoria la que puede ser revertida con el antagonista narcótico clorhidrato de naxolona. Pacientes dependientes de narcóticos:pacientes quienes han estado tomando narcóticos crónicamente, pueden experimentar síntomas de supresión a pesar de la administración de BUFILEM SP. Si es terriblemente molesto, los síntomas de supresión narcótica pueden ser controlados con la administración lenta de pequeños incrementos de dosis de morfina, hasta que se presente el alivio. Si la analgesia previa fue morfina, meperidina, codeína u otro narcótico con duración similar de la actividad, ¼ de la dosis anticipada de BUFILEM SP puede ser inicialmente administrada y el paciente observado por signos de supresión, por ejemplo, calambres, náuseas, vómito, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, inquietud, elevación de la temperatura o piloerección. Si los síntomas son refractarios, progresivamente se pueden intentar dosis más grandes a los intervalos apropiados hasta que sean obtenidos los niveles deseados de analgesia con BUFILEM SP.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Manifestaciones:sedación y disforia leve. Manejo de sobredosificación:la administración inmediata de clorhidrato de naxolona, es un antídoto específico. Oxigeno, líquidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de soporte deben ser usados como sea indicado. La administración de dosis únicas de 72 mg de BUFILEM SP a 8 sujetos normales ha reportado tener resultados principalmente de síntomas de somnolencia y disforia moderada.

Presentación(es): Caja con 10 ampolletas de 10 mg/1 ml cada una. Caja con 5 ampolletas de 10 mg/1 ml cada una. Caja con 1 frasco con 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se administre durante el embarazo. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Lemery, S.A. de C.V. Mártires de Río Blanco No. 54 Col. Huichapan, México, D.F. 16030.

Número de registro del medicamento: 182M93 SSA II.

Clave de IPPA: AEAR-110762/RM2001