KATALEM

Denominación genérica: Ranitidina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas y Solución inyectable. Cada tableta contiene: clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 mg de ranitidina. Excipiente cbp 1 tableta. Cada ampolleta contiene: clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina. Vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: Ulcera duodenal, úlcera gástrica benigna, gastritis erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison, esofagitis por reflujo, úlceras y gastritis erosivas causadas por medicamentos agresivos a la mucosa gastroduodenal en su fase aguda, condiciones en las cuales se requiere una disminución de la secreción gástrica y de ácido. Profilaxis y tratamiento de la úlcera gastroduodenal por estrés, profilaxis antes de la anestesia general en pacientes con riesgos de aspiración de ácido (síndrome de Mendelson), particularmente en trabajo de parto, profilaxis de hemorragias recurrentes y pacientes con úlceras pépticas sangrantes. Util en el tratamiento de erradicación del Helicobacter pyloricuando es asociado con antimicrobianos como la amoxicilina, metronidazol o claritromicina, así como con subsalicilato de bismuto.

Farmacocinética y farmacodinamia: La ranitidina es un antagonista de la histamina a nivel de los receptores H2, que actúa por competencia con aquella uniéndose a los receptores y, al no permitir la estimulación de la histamina, se inhibe la secreción del ácido clorhídrico. La ranitidina se absorbe al 50% de sus dosis oral, alcanzando niveles pico promedio de 440 a 545 mcg/ml de 2 a 3 horas después de una dosis de 150 mg. La absorción de ranitidina no se modifica de manera significativa con los alimentos o con los antiácidos. Para inhibir el 50% de la secreción ácida estimulada se necesita una concentración sérica de 36 a 94 mcg/ml, con una dosis oral de 150 mg. Las concentraciones séricas se mantienen en este rango por más de 12 horas. El volumen de distribución es de aproximadamente 1,4 l/kg y la unión a las proteínas séricas promedio es de 15%. La principal vía de eliminación es la urinaria, con aproximadamente el 30% de la dosis oral, excretada en forma inalterada en 24 horas. El aclaramiento renal es aproximadamente de 410 ml/min., pero este valor se altera cuando hay decremento de aclaramiento de creatinina. El principal metabólico urinario es el N-óxido de cantidades inferiores al 4% de la dosis. Estudios en pacientes con disfunción hepática (cirrosis compensada) indican alteraciones insignificantes en la vida media, distribución, aclaramiento y biodisponibilidad de la ranitidina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, úlcera gástrica maligna, insuficiencia renal y/o hepática grave, estados precomatosos.

Precauciones generales: Antes de iniciar el tratamiento con KATALEM®debe ser excluida la posibilidad de malignidad en los pacientes con úlcera gástrica (especialmente en enfermos con dispepsia; adultos jóvenes y mayores), así como en aquellos cuyos síntomas dispépticos han cambiado recientemente, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de cáncer gástrico. Los niveles plasmáticos se incrementan en pacientes con falla renal debido a que la ranitidina es excretada vía renal, por lo que la dosis debe ajustarse a lo indicado en el inciso de insuficiencia renal en dosis. Se ha reportado bradicardia asociada a la administración rápida de KATALEM®Inyectable, usualmente en pacientes con factores predisponentes a alteraciones del ritmo cardíaco. Las velocidades de administración recomendadas no deben ser excedidas. Se sugiere vigilancia continua en pacientes que reciben AINEs conjuntamente con ranitidina, especialmente en ancianos con historia de úlcera péptica. Hay escasos reportes en la precipitación de ataques agudos de profiria por el uso de rantidina por lo que esta droga debe evitarse en pacientes con estos antecedentes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque hasta el momento no se ha reportado evidencia alguna sobre efectos teratogénicos, no se recomienda utilizar el producto durante el primer trimestre del embarazo. La ranitidina se excreta por la leche materna, por lo que es importante valorar el riesgo-beneficio para su uso durante la lactancia. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas: Se ha reportado en forma moderada y eventual: cefalea, vértigo, rash, cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo y shock anafiláctico). En muy raras ocasiones, se ha presentado confusión mental y alucionaciones, sin que hasta el momento se haya podido demostrar alguna relación directa entre el uso de la ranitidina y la presentación de esta sintomatología.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La ranitidina no potencializa la acción del fármaco que son inactivados por el sistema citocromo P-450, como diazepam, lidocaína, fenitoina, propanopol, teofilina y warfarina. Hasta el momento no hay evidencia de que la ranitidina interactúe con el alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunos voluntarios sanos, los niveles séricos de las transaminasas han sufrido ligeros incrementos sin repercusiones clínicas y regresan a la normalidad.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La ranitidina ha demostrado no tener efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la capacidad reproductiva en animales de laboratorio así como en humanos.

Dosis y vía de administración: a) Ulcera duodenal y gástrica benigna:se recomienda administrar una toma única nocturna de 300 mg o bien se puede administrar 150 mg dos veces al día. El tratamiento es recomendable por 4 semanas en úlcera duodenal y por 6 semanas en úlcera gástrica. Sin embargo, siempre se deberá continuar con la terapia de mantenimiento para evitar recaídas, mínimo por 12 semanas. b) Terapia de mantenimiento:150 mg diarios por la noche. El tabaquismo está asociado a las úlceras recurrentes, por lo que debe ser informado el paciente para que suspenda este hábito. Por lo anterior, se sugiere establecer en pacientes fumadores una dosis de 300 mg por la noche como terapia de mantenimiento. En el manejo de la esofagitis por reflujo en pacientes pediátricos se sugiere una dosis ponderal de 2,5 mg/kg de peso cada 12 horas, o bien, de 50 a 150 mg dos veces al día. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial es de 150 mg tres veces al día y puede aumentarse si es necesario, hasta 6 gramos al día, con buena tolerancia. En pacientes con riesgo de aspiración ácida (síndrome de Mendelson) se puede administrar una dosis oral de 150 mg dos horas antes de la inducción de la anestesia y preferentemente también 150 mg la noche anterior. Asimismo se puede utilizar la presentación inyectable la cual consiste en administrar 50 mg por vía intramuscular, o bien intravenosa lenta 45 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia general. En pacientes obstétricas, al inicio del trabajo de parto se puede administrar una dosis oral de 150 mg y continuar con 150 mg cada 6 horas. Se puede administrar por vía intravenosa lenta (2 minutos) una dosis de 150 mg y repetirse cada 6 a 8 horas, o bien en forma de infusión intravenosa intermitente a razón de 25 mg por hora, durante 2 horas y la infusión podrá repetirse cada 6 a 8 horas por aplicación intramuscular 50 mg (2 ml) sin diluir cada 6 a 8 horas. La administración de la ranitidina intravenosa en bolo deberá efectuarse diluida en 20 ml de solución compatible y por espacio de 2 minutos. La ranitidina inyectable es compatible con las siguientes soluciones para dilución: solución salina 0,9%, solución glucosada 5%, solución mixta, bicarbonato de sodio 4,2% BP y solución de Hartmann. Todas las mezclas de ranitidina inyectable que no haya sido empleadas deberán desecharse a las 24 horas de haberse preparado. Insuficiencia renal:se presenta acumulación de ranitidina con concentraciones elevadas en plasma en pacientes con insuficiencia renal severa (reducción de la depuración de creatinina a menos de 50 ml/min). La dosis diaria recomendada de ranitidina en tales pacientes es de 150 mg. En pacientes con diálisis continua ambulatoria o hemodiálisis crónica, la ranitidina (150 mg) debe ser administrada inmediatamente después de la diálisis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe experiencia hasta el momento con sobredosis deliberada. Estudios en perros a dosis superiores a 225 mg/kg/día han mostrado tremor, vómito y taquipnea. La ranitidina se puede eliminar por diálisis simple y hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 20 y 60 tabletas de 150 mg. Caja con 10 y 30 tabletas de 300 mg. Caja con 5 ampolletas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Lemery, S.A. de C.V. Mártires de Río Blanco No. 54. Col. Hichapan 16030 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 053M91 y 054M91 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-04330020450046/RM2005