ELESTAT

Denominación genérica: Epinastina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ml contiene: clorhidrato de epinastina 0,5 mg. Vehículo c.b.p. 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: ELESTAT®es un medicamento de uso oftálmico útil en conjuntivitis alérgica aguda estacional. ELESTAT®fue superior a la prueba comparativa con vehículo en reducir la severidad de ardor ocular e hiperemia conjuntival asociada a una conjuntivitis alérgica evaluándola por medio de un modelo de diseño de reto antigeno-conjuntival.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: la biodisponibilidad absoluta de epinastina fue de 40% después de una dosis única en humanos de 20 mg por vía oral, probada en 12 sujetos. La concentración máxima fue de 44.6 ng/ml ocurrida dentro de 2 ó 3 horas después de su administración. Cuando la dosis fue de 10 mg dos veces al día por 7 días la concentración máxima fue de 9.1 ng/ml, evaluándose esta prueba en 9 sujetos. Por otra parte, la administración de epinastina dos veces al día por vía ocular la concentración máxima plasmática encontrada fue de 0.04 ng/ml obtenida después de dos horas de la administración, lo que es indicativo de una mínima capacidad de absorción de la epinastina para su presencia o exposición sistémica. La farmococinética de epinastina por vía local sigue un comportamiento tipo lineal. Distribución: la epinastina se une en un 64% a las proteínas plasmáticas en una concentración de 20 ng/ml. Su volumen de distribución fue de 417,3 l. Metabolismo: el metabolismo en humanos de la epinastina es mínimo no se detecta fácilmente en sangre y se elimina mayoritariamente por orina en forma libre, en un porcentaje de 88,1% del total del medicamento administrado. Eliminación: la vida media de eliminación fue alrededor de 8 horas después de la administración por vía oral e intravenosa, y a dosis única. La depuración sistémica total y renal fue aproximadamente 55,7 y 30-32 l/h respectivamente, indicando que la excreción renal es su principal vía de eliminación. La epinastina se elimina sin cambio, ya que menos del 10% es metabolizada. La secreción tubular activa es la principal vía de eliminación renal. La farmacocinética de epinastina es lineal en el rango de dosis de 10 a 40mg/día.

Contraindicaciones: Ninguna hasta la fecha, la seguridad y eficacia de epinastina en pacientes menores de 3 años de edad aún no ha sido establecida. La epinastina no ha sido estudiada en pacientes mayores de 65 años de edad. Sin embargo, la seguridad sistemica de tabletas de clorhidrato de epinastina (10 a 20 mg una vez al día), ha sido evaluada en 1500 pacientes de edad avanzada (edad de 65 años o más). Ninguna diferencia significativa se observó en la incidencia de reacciones adversas comparada con el grupo de pacientes adultos menores de 65 años. La dosis diaria de 10 mg de epinastina tabletas es más de 100 veces más alta que la dosis alcanzada por día de esta solución oftálmica. En consecuencia, la administración de epinastina oftálmica en pacientes de más de 65 años de edad se espera que sea la misma que la aplicada en jóvenes adultos. No existe ninguna contraindicación hasta la fecha del uso de epinastina oftálmica en pacientes con presencia de alteraciones funcionales hepáticas y renales.

Precauciones generales: El tratamiento una vez iniciado debe continuar hasta que los síntomas hayan desaparecido. No existe experiencia con el uso de epinastina oftálmica por más de ocho semanas. Como sucede con el uso de cualquier otra medicación ocular, si aparece visión borrosa transitoria después de la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de manejar o poner en funcionamiento cualquier máquina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay estudios adecuados y bien controlados de ELESTAT®en mujeres embarazadas, sin embargo se evaluó la seguridad de epinastina por vía oral en dosis de 10 a 20 mg una vez al día, en 11 mujeres embarazadas. Ninguna reacción adversa fue observada. No existió alguna influencia de la epinastina sobre la mujer embarazada, en el nacimiento o en el recién nacido.

Reacciones secundarias y adversas: En el ojo se pueden presentar con una frecuencia muy baja y con efecto reversible las siguientes reacciones: sensación de ardor en el ojo 1,5%. Hiperemia conjuntival 0,3%. Comezón o prurito 0,6%. Secreción ocular 0,6%. Percepción de tinción ocular 0,6%. Alteración del gusto (sabor) 0,6%. Y otras con menor frecuencia: ojo seco, edema palpebral, sensación de cuerpo extraño y visión borrosa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ninguna interacción medicamentosa se puede anticipar de su uso en humanos, ya que las concentraciones plasmáticas de epinastina son extremadamente bajas después de su administración oftálmica. Además, la epinastina es principalmente secretada sin cambio metabólico alguno en humanos, indicando que existe un bajo nivel de biotrasformación. Por otra parte ningún estudio de interacción medicamentosa se ha realizado con epinastina en solución oftálmica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial mutagénico de epinastina fue evaluado por medio de una batería de ensayos de toxicidad genética, tanto in vivocomo in vitro. Los resultados finales sugieren que la epinastina no es genotóxico. En el caso de mutagenicidad, la epinastina resulta negativa tanto en el ensayo de Ames/salmonela como en la prueba in vitrode aberración cromosómica en linfocitos humanos. Por otra parte, en estudios sobre carcinogenicidad en ratas y ratones a 18 meses y a 2 años con dieta conteniendo epinastina, ésta no fue carcinogenética en dosis que fueron 40 mil veces más altas que la dosis ocular terapéutica empleada en humanos. La epinastina, no tiene ningún efecto sobre la fertilidad tanto en ratas macho como en la rata hembra, probado esto a dosis orales que están por arriba de 120 mil veces de las dosis terapéuticas oculares aplicadas en humanos.

Dosis y vía de administración: Dosis:instilar una gota en cada ojo tres veces al día. Vía de administración: oftálmica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La instilación de 0.3% de clorhidrato de epinastina ocular aplicada tres veces al día (que corresponde a 6 veces más de la dosis recomendada) puede producir miosis reversible, sin tener ninguna influencia sobre la agudeza visual u otros parámetros oculares. El lavado con solución salina estéril isotónica (0.9%) aplicado en forma apropiada puede ser una medida de atención inmediata. La intoxicación después de la ingestión oral de la formulación oftálmica (5 a 10 ml) no se presenta, aún cuando el contenido total del frasco sea ingerido.

Presentación(es): Caja con frasco gotero con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se administre en niños menores de 3 años. Producto licenciado por Boehringer Ingelheim Int. GmbH.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Irlanda por: Allergan Pharmaceuticals Ireland. Castlebar Road, Westport Co., Mayo, Irlanda. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206, Col. Buenavista, C.P. 06350, Deleg. Cuauhtémoc, D.F., México. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Calle 5 Sur Mza. X Lote 2, Parque Industrial Toluca 2000, C.P. 50200, Toluca, México.

Número de registro del medicamento: 086M2009 SSA IV

Clave de IPPA: 093300CI05913