FILANC

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 mL de Jarabe contienen: Paracetamol 3.20 g. Vehículo cbp 100.00 mL

Indicaciones terapéuticas: Eficaz analgésico y antipirético. En los dolores somáticos como cefalea, neuralgia, dolores odontológicos, traumáticos, no intensos, dolores posparto y procesos reumáticos crónicos -no existe aquí acción antiinflamatoria evidente. Cuando la fiebre es perjudicial o en fiebres leves de corta duración, para aliviar al paciente y para el tratamiento menor en condiciones no inflamatorias con pacientes que presenten síntomas de problemas gástricos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción y distribución:Los derivados del para-aminofenol se absorben por todas las vías, incluyendo la digestiva; siendo bases muy débiles se absorben algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino. Una vez absorbido, el paracetamol pasa a la sangre en la que alcanza una concentración plasmática a la hora o a las dos horas después de la ingestión y se combina en un 10% con las proteínas. El volumen de distribución determinado para el paracetamol es de alrededor de 0.9 L/kg, es decir, que se distribuye especialmente en los líquidos extracelular e intracelular; de todas maneras se distribuye en todos los tejidos, su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente de manera que no existe acumulación por dosis repetidas. De todos modos el nivel terapéutico de paracetamol en el plasma es de 10 a 20 mg/mL mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 mg/mL, en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático. Biotransformación y excreción: La fenacetina se transforma especialmente en el hígado, en los microsomas hepáticos, en paracetamol o en N-acetil-aminofenol, que como se ha dicho, es un potente analgésico y antipirético; el paracetamol aparece en la orina libre un 5% y conjugado con los ácidos sulfúrico y glucurónico cerca de 85%, siempre en los microsomas hepáticos. Una pequeña porción de fenacetina se transforma en parafenetidina que pasa luego a para- aminofenol, lo mismo el paracetamol. Él para-aminofenol es la sustancia responsable de la producción de metahemoglobinemia, pues se transforma en quinonimina que forma con aquella sustancia un sistema de oxidorreducción, en forma tal, que el oxígeno implicado oxida la hemoglobina para formar metahemoglobina. Por otra parte, el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P-450 y da lugar a una hidroxilamina, que es la responsable de la necrosis hepática producida por las dosis tóxicas de paracetamol. Las biotransformaciones y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas, y los mismos pueden impartir a la orina un color rojo pardusco. La vida media es de 2.5 horas para el paracetamol. Los efectos terapéuticos, con la dosificación oral es de 0.5 horas y la duración es de 4 horas; la concentración en suero transcurre de 40 a 60 minutos por dosificación oral; la viabilidad en dosis oral es de 60 a 70% y rectal de 30 a 40%; el volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 L/kg; en proteína es de 25 a 50%; la eliminación y vida media es de 2 a 4 horas; extensión hepática y metabolismo es seguida con 1 a 4% excretada con intercambio en la orina y 2.6% en la bilis.

Contraindicaciones: No administrar en pacientes con hipersensibilidad al paracetamol, en afecciones hepáticas e insuficiencia renal grave. La Nefropatía analgésica exige la supresión inmediata de la droga.

Precauciones generales: Precaución si existe insuficiencia renal, hemodiálisis y/o transplante renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos incluyen trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, hipoglucemia, hipotermia, daño gastrointestinal, pancreatitis, nefrotoxicidad, hepatotoxicidad, con sobredosis, necrosis hepática, neumonitis aguda e hipersensibilidad y erupción cutánea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se han descrito algunas pocas, pero la única a señalar es la del paracetamol con respecto a la metoclopramida, y esta última, al estimular el vaciamiento gástrico, puede aumentar la absorción intestinal del primero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento no se han reportado.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Niños: de 1 a 3 años: Una cucharadita (5 mL) 4 veces al día (cada 6 horas). De 3 a 6 años: una cucharadita (5 mL) 6 veces al día (cada 4 horas). No se administre por más de 5 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las intoxicaciones por paracetamol se deben casi siempre al empleo terapéutico defectuosol ya sea a dosis excesivas de una vez -puede ser también por tentativa de suicidio o bien accidental, lo que actualmente es bastante frecuente- y también con dosis no excesivas pero usadas por mucho tiempo. Lo primero, da origen a una intoxicación aguda y lo segundo, a una intoxicación crónica, pero ambas pueden ser mortales. Las dosis tóxicas son variables y dependen de la susceptibilidad individual. Intoxicación aguda: En los casos agudos, debe administrarse eméticos si el paciente está consciente- o lavado gástrico -en caso contrario. Como antídoto, para evitar el daño hepático en la intoxicación por paracetamol, se administrará metionina (existen preparados en el comercio) a la dosis de 10 g fraccionados en 12 horas -2.50 g cada 4 horas. Intoxicación crónica:En estos casos, debe suprimirse el medicamento y si existe cianosis o anemia hemolítica, se tratarán como se mencionó anteriormente.

Presentación(es): Caja con frasco de 120 mL y vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz. No se administre a mujeres embarazadas o lactando. No se administre por más de 5 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Fármacos Continentales S. A. de C. V. Av. San Ignacio No. 1831. Col. Jardines de San Manuel. Puebla, Puebla. CP 72570.

Número de registro del medicamento: 429M2002 SSA VI