DRAFEN

Denominación genérica: Difenhidramina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml de jarabe contienen: clorhidrato de difenhidramina 0,25 g, vehículo cbp 100,00 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción central.

Farmacocinética y farmacodinamia: La difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración oral de difenhidramina aproximadamente 2,5 horas se dio la concentración sérica pico. En estudios de biodisponibilidad se detectó sólo el 42 a 62% considerando la primera etapa del metabolismo. El volumen de distribución de difenhidramina ha sido encontrado en un rango de 3,3 a 6,8 l/kg y parece mostrar variaciones étnicas. La difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre por dos sucesivas N-demetilaciones, resultando que la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. En varios estudios, la velocidad de depuración de difenhidramina varía de 600 a 1.300 ml/min y, como en el volumen de distribución, muestra variaciones étnicas. La vida media de eliminación de difenhidramina varía de 3,4 a 9,3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por niños (aproximadamente 5,4 horas) que por adultos. Es poca la difenhidramina que se excreta en estado original en la orina, si es que se elimina cantidad alguna; en estado líquido aparece, en su mayor parte, en forma de metabolitos. Se inhiben los efectos vaso constrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetil colina que son mediadas por receptores muscarínicos. Producen actividad anestésica.

Contraindicaciones: No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes de DRAFEN es una contraindicación. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desordenes severos cardiovasculares y desordenes en hígado. El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloro-duodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía, se debe proceder con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres que lactan.

Reacciones secundarias y adversas: Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia, mareo, trastornos de la coordinación, constipación, aumento de reflujo gástrico, vómito, diarrea, malestar epigástrico, agitación, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas, urticaria, sudoración excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones adversas cardiovasculares, retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos, sedantes, tranquilizantes). No administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis: adultos:2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas. Niños de 3 a 5 años:1 cucharadita cada 8 horas. Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 6 horas. Dosis máxima para niños de 3 a 6 años:25 mg/día. Dosis máxima para niños de 6 a 12 años:50 mg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En niños puede ser fatal. Pueden presentarse encefalopatía tóxica o psicosis. Los pacientes con afecciones epidérmicas tienen particular susceptibilidad a este efecto adverso. Los adultos suelen manifestar letargia, somnolencia extrema o coma después de una sobredosis pero los niños de corta edad pueden padecer excitación, irritabilidad, hiperactividad, insomnio, euforia, alucinaciones visuales y convulsiones. Esta estimulación al SNC en niños puede ser atribuida a la actividad antimuscarínica. Los pacientes por lo general presentan efectos anticolinérgicos como sequedad de las mucosas, fiebre, facies enrojecida, dilatación pupilar, retención y dificultad urinaria, disminución de la motilidad gastrointestinal resultando constipación y en adición a constipación gastrointestinal hay náuseas, vómito, diarrea, dolor espigástrico e hipotensión. Se ha comunicado la aparición de taquicardia, trastornos de la conducción, arritmias, en ocasiones depresión del miocardio refractaria al sostén vasopresor. En fase terminal, se advierte coma cada vez más profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en términos de 12 a 18 h. El tratamiento del paciente con sobredosis consiste en medidas de sostén general, como evacuación del contenido gástrico, uso de anticonvulsivantes y hemodiálisis.

Presentación(es): Frasco con 120 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Fármacos Continentales S. A. de C. V: Av. San Ignacio No. 1831 Col. Jardines de San Manuel. Puebla, Puebla.

Número de registro del medicamento: 431M99 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR-305149/R99.