MUSALDOX

Denominación genérica: Salbutamol, ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml de solución contienen: clorhidrato de ambroxol 0,150 g, sulfato de salbutamol equivalente a 0,040 g de salbutamol, vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Es un broncodilatador y mucolítico. Está indicado para prevención y tratamiento de broncospasmos en pacientes con enfermedad obstructiva de vías respiratorias reversibles: asma, bronquitis crónica, enfisema.

Farmacocinética y farmacodinamia: El sulfato de salbutamol se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal. El primer paso del metabolismo es en el hígado; el principal metabolito es un sulfato inactivo conjugado. Los metabolitos y la droga sin cambios son rápidamente excretados en la orina y algo en las heces. La vida media en el plasma es estimada en un rango de aproximadamente 2 a un máximo de 7 horas. Con una dosis oral de 4 mg (50 mc) de salbutamol el nivel pico en plasma se presenta de 212 a 268 nm y se da dentro de 2½ a 3 horas después de la administración; con una dosis oral de 8 mg (225 mc) el nivel pico en plasma se presenta de 402 a 489 nm y se da dentro de 1 ó 3 horas después de la administración. La vida media de salbutamol fue similar a la del metabolito principal. El sulfato de salbutamol es bien absorbido después de la administración oral. Puede ser excretada en la orina un 58,3 a 78,0% en 24 horas y 65,3 a 83,9% en 72 horas. Entre 1,2 y 7,0% de la dosis fue recuperada en las heces. Entre 34 y 47% de la dosis fue del metabolito en 24 horas. La velocidad con que el metabolito fue excretado es similar a la del salbutamol. El 50% del total es excretado en 24 horas. Hay un máximo aumento en FEV1 entre 10 y 82%. El sulfato de salbutamol tiene acción broncodilatadora: esto es, estimula selectivamente a los receptores adrenérgicos ß2de pulmones, útero y músculo liso vascular. La broncodilatación se produce por la relajación de los músculos lisos bronquiales, que alivia el broncospasmo y reduce la resistencia de las vías respiratorias. La vida media del clorhidrato de ambroxol es de 9-10 horas. La absorción es completa después de haber sido administrado por vía oral. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente ya que 1/3 de la dosis es metabolizada como efecto de primer paso en el hígado. Con la ingestión en ayunas la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas aproximadamente. El fármaco se elimina por orina en un 95% después de haber sido administrado por vía intravenosa y en un 85% después de la administración oral. Menos del 10% se elimina en forma inalterada. El medicamento se fija en un 90% a las proteínas plasmáticas. Se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles por ejemplo glucurónidos. Los niveles en plasma con eficacia terapéutica se sitúan por encima de 30 mg/ml aproximadamente y se alcanzan con seguridad tras dos tomas de 30 mg al día (concentración mínima en equilibrio dinámico aproximadamente 50 mg/ml). Estudios con administración repetida de la dosis terapéutica no han revelado indicio alguno de acumulación. El clorhidrato de ambroxol ejerce su efecto en forma constante y prolongada durante 24 horas; se caracteriza por ejercer acciones secretolíticas y secretomotoras ya que además de fluidificar la secreciones viscosas y adherentes activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos, pacientes hipertensos, con insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson y diabetes (cetoacidosis) en niños menores de 6 años. No debe ser utilizado en ninguna alteración del embarazo (parto prematuro, aborto, placenta previa) y en los primeros 2 trimestres del embarazo no administrar concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas y con inhibidores de la MAO, en pacientes con úlcera péptica.

Precauciones generales: El salbutamol puede ocasionar depresión del sistema nervioso central y el ambroxol trastornos gastrointestinales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Si los efectos adversos de la enfermedad no controlada rebasan la posibilidad teórica de inducir anormalidades fetales debe administrarse con precaución en mujeres embarazadas valorando riesgo-beneficio. Se sabe que salbutamol se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda su uso.

Reacciones secundarias y adversas: Estos efectos ocurren raramente. En dosis excesivas y con uso prolongado puede producir irritación de la conjuntiva y efectos indeseables como temblor, nerviosismo, mareo, insomnio, cefalea, taquicardia, palpitaciones, hipertensión, acidez, náuseas, vómito, calambres musculares, hipersensibilidad, en ocasiones se presentan trastornos gastrointestinales leves como diarrea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Pueden presentarse efectos cardiovasculares graves con el uso concomitante de inhibidores de la MAO y antidepresores tricíclicos. El propranolol y otros bloqueadores adrenérgicos beta pueden antagonizar los efectos del salbutamol. Debe tomarse en consideración en el caso de pacientes delicados y que son tratados con glucósidos cardíacos, diuréticos, corticosteroides.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna importante, sólo en algunas ocasiones pueden presentarse datos de hipocaliemia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos carcinogénicos o mutagénicos y respecto a la fertilidad. No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 6 años:tomar 1 cucharada de 5 ml cada 8 horas (corresponden a 2 mg de salbutamol más 7,5 mg de ambroxol).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de la sobredosis por contener el salbutamol incluyen: hiperactividad, taquicardia, palpitaciones, agitación, diarrea, vértigo, excitabilidad, incomodidad corporal general, cefalea, aumento de apetito, incremento de la presión arterial, indigestión, irritabilidad, dificultad para respirar, calambres musculares, náuseas, nerviosismo, pesadillas, hemorragia nasal, temblor, insomnio, dolor, abdominal, irritación de garganta, sudación, vómito, angina, disritmias cardíacas, dificultad para orinar, presión arterial alta, espasmo muscular, debilidad, urticaria, reacciones alérgicas. Para tratar ajuste la dosis o suprima el medicamento puede usar bloqueadores ß1selectivos con precaución extremada; éstos pueden inducir un ataque asmático. No dialice, vigile cuidadosamente los signos vitales y los valores de electrolitos.

Presentación(es): Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador 5 ml (15 mg).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Fármacos Continentales S. A. de C. V: Av. San Ignacio No. 1831 Col. Jardines de San Manuel. Puebla, Puebla. CP 72570.

Número de registro del medicamento: 485M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-310481/R2002