IMAZOL

Denominación genérica: Itraconazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Itraconazol 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: IMAZOL®está indicado en el tratamiento de tiñas de diversa localización, causadas por dermatofitos de las especies Trichophyton, Epidermophyton yMicrosporum(dermatofitosis y candidiasis superficial).IMAZOL®, también está indicado en micosis de la piel y sus anexos causadas por hongos levaduriformes a mohos. Pitiriasis versicolor y micosis profundas (aspergilosis, cromomicosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis). En el esquema de tratamiento corto están contempladas las candidiasis vaginales agudas, crónicas y recurrentes.

Farmacocinética y farmacodinamia: En relación con otros derivados azólicos, el itraconazo es altamente efectivo por vía oral. Sus propiedades fisicoquímicas así como su pobre hidrosolubilidad, le permiten una mayor biodisponibilidad que no es influenciada por variaciones del pH gástrico como ocurre con el ketoconazol. Su absorción se reporta entre 50 y 60% de la dosis administrada y sus niveles plasmáticos pico no son proporcionales a la dosis administrada. La distribución de itraconazol en el organismo exhibe peculiares y ventajosas características.El fármaco evidencia una preferencia selectiva por los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas y que superan con un amplio margen los niveles terapéuticos requeridos.En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que el itraconazol permanece a concentraciones terapéuticas en los tejidos incluso 48 horas después de haber descontinuado la terapia. El paso de itraconazol a través de la barrera hematoencefálica es considerado irregular, alcanzando concentraciones variables y poco significativas en el fluido cerebroespinal. El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 80 a 90%.El itraconazol es extensamente metabolizado a nivel hepático dando lugar a la formación de metabolitos inactivos, así mismo, no induce la formación de enzimas responsables de metabolismo, por lo que la continuidad en su administración no aumenta la tasa metabólica. El fármaco sin cambios y sus metabolitos inactivos son eliminados por vía renal a través de filtración glomerular.

Contraindicaciones: El itraconazol está contraindicado durante el embarazo, lactancia e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: La administración diaria durante un mes con más de 100 mg de itraconazol en voluntarios no modificó las concentraciones séricas basales ni estimuladas de hormona luteinizante, prolactina o de hormona folículo estimulante.La administración simple o repetida del fármaco no afectó tampoco la producción basal o estimulada de la hormona adrenocorticotrópica, tanto en animales como en humanos. Los mineralocorticoides en humanos y en ratas de experimentación no fueron influenciados por el tratamiento con itraconazol. No hubo modificaciones de los andrógenos plasmáticos, por esta razón se concluyó que no se produjeron cambios asociados al medicamento en hipófisis, testículos ni adrenales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El itraconazol está formalmente contraindicado durante el embarazo. En mujeres en edad fértil en quienes sea indispensable el uso de itraconazol deberán adoptarse medidas anticonceptivas de tipo preventivo en tanto dure el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Cinco por ciento de los pacientes tratados con itraconazol, pudieron reportar náuseas, pirosis, cefalea y vértigo, dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y transitoria. Se ha observado que el itraconazol puede producir hepatitis reversible y elevación transitoria de transaminasas, por lo que en pacientes con hepatopatías, deberá vigilarse la función hepática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración conjunta de itraconazol con terfenadina o astemizol deberá evitarse, ya que puede existir la posibilidad de arritmias cardiacas serias, como taquicardia ventricular atípica, paro cardiaco y muerte. También existe interacción conocida del itraconazol con la rifampicina, que puede reducir los niveles plasmáticos del primero. Por esta razón se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante, distanciar la toma por lo menos dos horas. Se ha documentado a dosis diarias de 400 mg de itraconazol una interacción con ciclosporina A, por lo que los niveles de ésta última deberán monitorearse durante el tratamiento con itraconazol y en caso necesario la dosis de ciclosporina A deberá reducirse. No se ha observado interacción con la digoxina o compuestos similares, pero se ha observado náuseas y vómito en algunos pacientes bajo tratamiento digitálico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El itraconazol puede provocar elevación transitoria de las transaminasas. No se han reportado otras alteraciones en las constantes bioquímicas o hematológicas.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se conocen notificaciones de reacciones adversas en mujeres embarazadas que recibieron itraconazol con muerte del producto y malformaciones congénitas, por lo que el itraconazol no deberá utilizarse durante el embarazo.En cuanto al potencial mutagénico del fármaco se encontró que el itraconazol carece de dicha propiedad en un estudio de AMES efectuado en Salmonella.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se tiene información disponible.En caso de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén incluyendo lavado gástrico.

Presentaciones: IMAZOL®se encuentra disponible en cápsulas conteniendo 100 mg de itraconazol en microesferas, en frasco de polietileno con 15 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: LEMERY, S. A. de C. V. Miembro del Grupo TEVA

Número de registro del medicamento: . 237M95, SSA IV.