INFALET

Denominación genérica: Acido ascórbico.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Acido ascórbico 1 g. Vehículo cbp 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: INFALET®está indicado como preventivo o en el tratamiento de estados que cursan con deficiencia intensa de ácido ascórbico como el escorbuto.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido ascórbico es considerado una vitamina hidrosoluble (vitamina C) que es necesaria para la formación y la reparación del colágeno. Es oxidado, de forma reversible a ácido dehidroascórbico, estando ambas formas implicadas en las reacciones de óxido-reducción. La vitamina C participa en el metabolismo de la tirosina, carbohidratos, norepinefrina, histamina, fenilalanina y hierro. Otros procesos que requieren del ácido ascórbico son la síntesis de lípidos, de proteínas y de carnitina; hidroxilación de la serotonina y mantenimiento de la integridad de los vasos sanguíneos. La vitamina C también regula la distribución y almacenamiento del hierro evitando la oxidación del tetrahidrofolato. El ácido ascórbico potencia el efecto quelante de la desferoxamina durante el tratamiento crónico con este fármaco para el tratamiento de la intoxicación por hierro. En condiciones normales, un individuo sano almacena 1.5 g de ácido ascórbico que se renueva diariamente en 40 a 60 mg. Su distribución es muy amplia principalmente a través de los compartimientos solubles en agua, pero las mayores concentraciones se observan en los tejidos glandulares. La mayor parte del ácido ascórbico se oxida de forma reversible a ácido dehidroascórbico, siendo el resto transformado en metabolitos inactivos que se excretan en la orina como ácido decetogulónico, ascorbato 2-sulfato, ácido oxálico y metil ascorbato. El umbral de excreción renal para el ácido ascórbico es de aproximadamente 1.4 mg/dL de plasma. La velocidad de excreción por vía urinaria del ácido L-ascórbico se incrementa de acuerdo al aumento de la concentración en plasma del mismo. Cuando existe un exceso de ácido ascórbico en el organismo, se elimina sin metabolizar. El ácido ascórbico es filtrado por hemodiálisis.

Contraindicaciones: INFALET®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al ácido ascórbico y a los componentes de la fórmula, insuficiencia renal, gota, úlcera péptica y cistinuria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Las concentraciones plasmáticas en el cordón umbilical son 2 a 4 veces mayores que las presentes en la sangre materna. No se han documentado problemas bajo una ingesta normal en vitamina C, pero la administración de grandes dosis durante el embarazo ha provocado escorbuto en el neonato. De esta forma, el uso prolongado de dosis altas puede ocasionar un aumento del metabolismo de la vitamina C, pudiéndose originar escorbuto cuando la ingesta diaria vuelve a la normalidad. El ácido ascórbico se excreta en la leche materna en concentraciones 2 a 3 veces mayores que las presentes en la sangre de la madre. No se han reportado alteraciones durante la lactancia cuando se sigue un régimen de ingesta normal de vitamina C. Sin embargo, dosis elevadas y repetidas pueden ocasionar un aumento del metabolismo del ácido ascórbico en el niño que originen escorbuto cuando la ingesta se vuelva a normalizar.

Reacciones secundarias y adversas: Se pueden presentar náuseas, fatiga, dolor de cabeza, insomnio y somnolencia. La administración intravenosa demasiado rápida puede causar mareo o desmayo, náuseas y sensación de debilidad. Dosis crónicas en exceso de vitamina C aumentan la probabilidad de formación de cálculos renales de oxalato en pacientes con historia de nefrolitiasis, hiperoxaluria u oxalosis. La administración de grandes dosis de ácido ascórbico puede ocasionar anemia hemolítica en pacientes con deficiencia en G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa). Debido a que el ácido ascórbico puede aumentar el riesgo de una toxicidad por hierro en pacientes con hemocromatosis, se deberá limitar la dosis a no más de 500 mg/día. En algunos casos, muy raros, se ha asociado la ingesta de grandes dosis de ácido ascórbico con arritmias fatales en pacientes con sobrecargas de hierro. Los pacientes con anemias como la sideroblástica y la talasemia, pueden mostrar una reducción de la absorción de hierro durante un tratamiento con grandes dosis de ácido ascórbico, pudiendo aparecer crisis en casos de anemia falciforme.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La acidificación urinaria producida por la vitamina C puede facilitar la precipitación de cristales con la administración simultánea de sulfonamidas y sus metabolitos (cristaluria). A dosis altas, el ácido ascórbico puede bajar el pH urinario causando la reabsorción tubular de muchos compuestos ácidos. Por el contrario, los compuestos bases pueden mostrar una reabsorción reducida. En grandes dosis, el ácido ascórbico puede acelerar la excreción renal de la mexiletina. El ácido ascórbico, por sus propiedades antioxidantes mantiene el hierro como hierro ferroso y, por lo tanto aumenta la absorción de este elemento, aumento que puede llegar a ser del 10% y que ocurre con grandes dosis de vitamina C, de 500 mg o mayores. Se ha observado que la administración concomitante de ácido ascórbico en dosis de 2 g reduce substancialmente las Areas Bajo la Curva (AUCs) del propanolol, disminuyendo también su efecto bradicárdico. Debido a que al mismo tiempo se ha observado una reducción en la excreción de los metabolitos del propanolol, se ha señalado que el ácido ascórbico probablemente reduce la biodisponibilidad de este beta-bloqueador. Existen informes que describen que grandes dosis de ácido ascórbico (más de 5 g/día) pueden reducir los efectos anticoagulantes de la warfarina. No obstante, no parecen necesarias intervenciones clínicas a menos que se consuman grandes dosis de ácido ascórbico. El ácido ascórbico puede influir sobre la intensidad y duración de acción de la bihidroxicumarina

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración de más de 500 mg diarios de vitamina C en pacientes diabéticos puede ocasionar resultados erróneos en las pruebas de glucosa (método de la glucosa-oxidasa). No se debe administrar ácido ascórbico en un periodo entre 48-72 horas previas a realizar pruebas basadas en aminas para la detección de sangre oculta en heces debido a que se pueden presentar resultados falsos-negativos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad en relación con el ácido ascórbico.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es por infusión intravenosa en soluciones de gran volumen o en las mezclas de nutrición parenteral. La adición de ácido ascórbico a la mezcla deberá realizarse justamente antes de la administración. Para el tratamiento del escorbuto: Adultos: 100-250 mg de 1 a 2 veces al día. Se han llegado a utilizar dosis más elevadas en el escorbuto. Pacientes con Nutrición Parenteral Total: Para prevenir la deficiencia en vitamina C en pacientes bajo nutrición parenteral total: 100 mg/día Se recomienda que después de una semana se realicen ajustes en las dosis de acuerdo a los requerimientos diarios de cada caso en particular. Las dosis totales calculadas semanalmente pueden ser administradas divididas en dosis diarias o en dos dosis por semana. Pacientes especiales: Los pacientes con disfunción hepática: no requieren ajustes en las dosis. Pacientes con disfunción renal: no parecen ser necesarios reajustes en la dosis. Hemodiálisis intermitente: a pesar de que no se requieren ajustes de la dosis en la hemodiálisis intermitente, no se recomiendan dosis superiores a los 200 mg/día. Los niños de pretérmino con nutrición parenteral generalmente requieren dosis de 25 mg/kg por día.. En general se recomienda no exceder de 6 g de ácido ascórbico por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede causar mareo, náuseas y sensación de debilidad y aumento de la probabilidad de formación de cálculos renales de oxalato en pacientes con antecedentes de nefrolitiasis, hiperoxaluria u oxalosis. Es de esperarse que los síntomas cedan con la administración de terapia de sostén que incluya hidratación y si se requiere, hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 6 ampolletas de 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su empaque.

Leyendas de protección: Léase instructivo anexo. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial. 44940 Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 005V2005 SSA IV.

Clave de IPPA: HVAR-06330022100046/RM 2006.