KINESTASE

Denominación genérica: Cisaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas y suspensión. Cada Tableta contiene: Cisaprida monohidratada equivalente a 5 y 10 mg de cisaprida. Excipiente c.b.p. 1 tableta. Cada ml de Suspensión contiene: Cisaprida monohidratada equivalente a 1.000 mg de cisaprida. Vehículo, c.b.p. 1 ml. 1 ml de suspensión equivale a 1 mg de cisaprida.

Indicaciones terapéuticas: Procinético de la motilidad intestinal. Todas aquellas condiciones del tubo digestivo en las que existe una deficiente coordinación motora, sea o no de origen orgánico, como es: Reflujo gastroesofágico en todas sus formas y edades. Gastroparesia de origen diverso: idiopática o secundaria. Dispepsia funcional. Dispepsia no ulcerosa. Actividad propulsiva colónica deficiente.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo (cisaprida). Embarazo y lactancia. Insuficiencia cardiaca congestiva, falla orgánica múltiple, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y cáncer avanzado. La principal vía metabólica de Cisaprida es a través de CYP3A4, por lo que está contraindicado el uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas, ya que puede resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida y aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir e indinavir (estudios in vitro sugieren que saquinavir es un inhibidor leve). En caso de drogas que requieren de una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos cuando éstas drogas se asocian con KINESTASE. Se recomienda evitar el uso de cisaprida en pacientes con los siguientes factores de riesgo: arritmia cardiaca, trastornos electrolíticos (potasio/magnesio) no corregidos, como los observados en pacientes que toman diuréticos perdedores de potasio o en la asociación con la administración de insulina en estados agudos, insuficiencia renal avanzada, en particular la tratada con diálisis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, condiciones asociadas con prolongación del intervalo QT (síndrome de QT prolongado congénito, prolongación idiopática del QT, prolongación del QT asociada con diabetes mellitus, combinación con medicamentos que se conoce prolongan el intervalo QT), historia de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón).

Precauciones generales: Deberán ser evaluados los beneficios potenciales contra los riesgos previamente a la administración de cisaprida en quienes tengan condiciones que podrían ser predisponentes o desarrollar arritmias serias, falla orgánica múltiple, apnea y cáncer avanzado. Las dosis recomendadas no deberán excederse, se deberá advertir al paciente que se abstenga de consumir jugo de toronja durante el tratamiento. Cuando se administra cisaprida como único fármaco no afecta la función psicomotora ni tampoco ocurre sedación o somnolencia, pero si se administra concomitantemente con sedantes (benzodiacepinas) y alcohol, sus efectos pudieran potenciarse.Se le advertirá al paciente que mientras este bajo terapia con cisaprida debe evitar el consumo de alcohol, evitar el consumo de cigarrillos, la ingesta excesiva de alimentos antes de acostarse, pérdida de peso, la ingesta de comidas grasosas, chocolate, cafeína o cítricos. Se recomienda elevar la cabecera de la cama.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo, sin embargo, la cisaprida no mostró incremento en las anormalidades fetales. La cisaprida se excreta por la leche materna en un 0.1% de la dosis administrada, sin embargo, se aconseja a las madres no amamantar mientras estén bajo tratamiento con cisaprida.

Reacciones secundarias y adversas: De acuerdo con la actividad farmacológicas pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea, se ha reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio, rash, prurito, urticaria, broncoespasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la frecuencia urinaria, dependiendo de la dosis. Han sido reportados casos raros de arritmias cardicas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal (Torsade de pointes) y prolongación del intervalo QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido multiples medicamentos y presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para aritmias. También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El incremento del vaciamiento gástrico pudiera provocar una absorción más acelerada del diazepam, el alcohol, los anticoagulantes, benzodiacepinas, cimetidina y ranitidina. No afecta la biodisponibilidad de la digoxina (como sucede con la metoclopramida), ni de la tolbutamida y el propranolol. Los anticolinérgicos pueden antagonizar el efecto de la cisaprida sobre la motilidad intestinal.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han demostrado efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos, ni se ha observado alteración de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis:Adultos:Según la intensidad del problema, la dosis de KINESTASE (cisaprida) es de 5 ó 10 mg, administrados de 2 a 4 Veces al día, antes de los alimentos. En general se recomiendan 5 mg tres o cuatro veces al día en los casos considerados como leves. Para los casos de mayor gravedad, la dosis será de 10 mg 3 a 4 veces al día. Niños:La dosis usual, repetida 3 a 4 veces al día, es de 0.2 mg/kg. KINESTASE (cisaprida) debe administrarse antes de los alimentos. Los efectos terapéuticos óptimos se obtienen, en general, después de una semana. En la constipación crónica este efecto terapéutico se alcanza en dos o más meses de tratamiento. En la insuficiencia renal o hepática se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas que más frecuentemente se presentan por sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del intervalo QT. Se ha observado en pacientes menores de 1 año sedación leve, apatía y atonía. Para el tratamiento de la sobredosis es recomendable la administración de carbón activado y observación estrecha del paciente. Se deberá vigilar la posible presentación de prolongación del intervalo QT así como de factores que puedan predisponer a la presentación de Torsade de pointes, como es el caso de hipokalemia y bradicardia.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 5 mg. Caja con 30 tabletas de 10 mg. Caja conteniendo un frasco de 60 ml y gotero o pipeta dosificadora graduada.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Agítese antes de usarse.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. DE C.V. Etica Farmacéutica desde 1938, Adolfo López Mateos Núm. 68, 05000 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 180M91 y 065M91 SSA IV.