LUCEBANOL

Denominación genérica: Idebenona.

Forma farmacéutica y formulación: Grageas. Cada gragea contiene: idebenona 30 mg. Excipiente cbp 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: LUCEBANOL®está indicado como reforzador del proceso de recuperación del envejecimiento normal o por isquemia cerebral secundaria, a secuela de infarto, hemorragia y/o arterioesclerosis; que cursen con confusión mental, estado de alerta deteriorado, alteración de la memoria reciente, labilidad emocional, talante bajo, bajo nivel de cooperación, fatiga intelectual fácil y trastornos de la voluntad; todas ellas manifestaciones de insuficiencia vascular y metabolismo oxidativo cerebral aumentado por radicales libres.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de la administración de 100 mg de LUCEBANOL®, alcanzó su pico de concentración entre 60 y 120 minutos. LUCEBANOL®es dosis independiente. Luego de la toma de 100 mg de Idebenona antes y después de los alimentos, alcanzó concentraciones de 439 y 787 ng/ml respectivamente, su vida media y el área bajo la curva fueron 13,1 21,7 horas y 2,795 y 4,158 h.ng/ml. LUCEBANOL®es metabolizado en el hígado por oxidación, forma varios metabolitos inactivos en forma proporcional tanto por vía digestiva como urinaria. El perfil farmacocinética de LUCEBANOL®no es alterado por la edad del paciente, por lo tanto no requiere ajustar dosis en el paciente senecto. El mecanismo de acción del Idebenona se realiza mitocondrial y de su membrana celular. Su acción sobre las mitocondrias acelera y facilita el transporte de electrones en la cadena respiratoria gracias a su semejanza estructural con la ubiquinona, (coenzima Q) transportador fisiológico del sistema respiratorio celular. Al aumentar la eficiencia mitocondrial, la acumulación de radicales peroxidantes disminuye y con esta disminución hay menor daño a la membrana celular por lo que se ve protegida de la acción de los radicales libres. La acción farmacológica de LUCEBANOL®se traduce en activación del sistema NADH oxidasa, disminución de lipoperoxidos cerebrales y malondialdehidos, acción 11,8 veces mejor que con el antioxidante atocoferol. Como consecuencia aumenta el mecanismo aeróbico de glucosa cerebral y la producción de ATP a través de la función mitocondrial. De hecho, con sus múltiples acciones, LUCEBANOL®disminuye el daño isquémico agudo y crónico, estabilizando la membrana celular y mitocondrial de las células neuronales y mejorando significativamente la memoria y el aprendizaje dependientes de acetilcolina y serotonina. Además LUCEBANOL®reduce de manera significativa el inicio del edema isquémico cerebral y la reacción hemolítica regional.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a los compuestos benzoquinónicos, embarazo y lactancia.

Precauciones generales: No se conocen hasta la fecha.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La seguridad de LUCEBANOL®no ha sido establecida durante el embarazo y, debido a la presencia de Idebenona en la leche materna, este producto no deberá administrarse a mujeres embarazadas o con sospecha de embarazo ni durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: De manera poco frecuente puede presentarse elevación de la TGO, TGP, fosfatasa alcalina, deshidrogenada láctica, GAMA - GTP, BUN, colesterol total y triglicéridos. Ocasionalmente, puede presentarse náusea, anorexia, epigastralgia, diarrea. Con menos frecuencia, cabe la posibilidad de hiperquinesia, convulsiones, malestar general, eritro y leucopenia o rash, en cuyo caso deberá discontinuarse el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se conocen interacciones con otros medicamentos o sustancias.

Alteraciones en los resultados de laboratorio: En algunos pacientes ocasionalmente se ha reportado elevación reversible y transitoria de la TGO. TGP, P - alcalina, DHL, GAMA -GTP, BUN, colesterol total y triglicéridos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Las pruebas realizadas con idebenona concluyeron que la droga no influye en la actividad reproductiva o la fertilidad, ni hubo efectos mutagénicos, teratogénicos, embriotóxicos o fototóxicos.

Dosis y vías de administración: Oral. La dosis habitual en adultos es de 30 mg, 3 veces al día preferentemente después de los alimentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han comunicado casos de sobredosis deliberadas. No se conoce antídoto específico. En caso de sobredosificación, el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte. LUCEBANOL®esta previsto de baja toxicidad. En estudios animales con ratas y ratones, dosis únicas de Idebenona administradas por vía oral produjeron valores de DL50por arriba de los 10,000 mg/kg de peso.

Presentación(es): Caja con 30 grageas de 30 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por Grimann®, S.A. de C.V., Circuito Nemesio Diez Riega No. 11 Parque Industrial el Cerrillo II C.P. 5200 Lerma, Edo. de México. Distribuido por Laboratorios Hormona®S.A. de C.V., Hormona No. 2 - B Col. Andrés Atoto, C.P. 53500 Naucalpan de Juárez, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 293M99 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-06330060101167/RM2006