RELIFEX

Nabumetona. Antiinflamatorio no esteroide. 500mg Grag. x 15. 500mg Grag. x 30.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Propiedades.

Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide (AINE) que presenta además actividad analgésica y antipirética. Su mecanismo de acción es similar al de otros AINE e involucraría la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La nabumetona es una prodroga que se transforma en el hígado al metabolito activo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA). Se absorbe bien por vía oral; el 6MNA exhibe farmacocinética monocompartimental, circula unido en más de 99% a proteínas plasmáticas y la fracción libre es proporcional a la dosis para cantidades ingeridas de entre 1.000mg (fracción libre 0,2% a 0,4%) y 2.000mg (fracción libre 0,6% a 0,8%). Los alimentos favorecen su absorción y el pico plasmático es un tercio más elevado que en la administración sin alimentos. Los antiácidos basados en sales de aluminio no interfieren en su absorción. El 6MNA se metaboliza en el hígado y posee una vida media de 24 horas. La nabumetona posee menor capacidad de inhibir la agregación plaquetaria que el naproxeno y tras una semana de tratamiento con ella se observó que no existía modificación significativa del tiempo de sangría. La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de la nabumetona debido a que el 6MNA sufre un extenso metabolismo hepático; sin embargo, sus metabolitos son eliminados principalmente por vía renal, por lo que algunos efectos adversos debido a ellos podrían incrementarse en los pacientes con disfunción renal.

Indicaciones.

Artrosis y artritis reumatoidea. Reumatismos extraarticulares (tendinitis, bursitis, sinusitis, esguinces).

Dosificación.

Dosis inicial: 1.000mg/día, en una o dos tomas. Si el paciente no responde adecuadamente puede incrementarse la dosis diaria a 1.500-2.000mg, en una o dos tomas.

Reacciones adversas.

Diarrea, dispepsia, dolor abdominal (12% a 14% de incidencia). Constipación, náusea, flatulencia, mareo, cefaleas, prurito, erupciones, tinnitus, edema (3% a 9%).

Precauciones y advertencias.

Los AINE se han asociado como grupo con la aparición de algunas alteraciones patológicas renales en la administración de largo plazo en los animales. Pueden provocar elevación de las enzimas hepáticas circulantes hasta límites superiores de los valores normales; si esta alteración se observa y persiste o empeora, la administración de nabumetona debe suspenderse. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y en los que poseen antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y otros trastornos que pueden ser agravados por la retención de líquido que se ha observado en ocasiones con la nabumetona. Esta puede causar fotosensibilización, si bien no se ha demostrado un efecto carcinogénico en animales, ensayos con linfocitos señalaron que puede inducir aberraciones cromosómicas. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Debido a la importancia de las prostaglandinas en las últimas etapas del embarazo, su administración debe evitarse durante el tercer trimestre. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Warfarina: es desplazada de su unión a proteínas plasmáticas por la nabumetona. Similar efecto podría observarse sobre otras drogas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la nabumetona. Pacientes en los que los AINE (aspirina u otros) induzcan asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.

Sobredosificación.

Para el tratamiento de la sobredosificación se requiere vaciamiento gástrico y medidas de sostén sintomático.