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Denominación genérica: Fitomenadiona.

Forma farmacéutica y formulación: Emulsión Inyectable. Cada ampolleta contiene: Fitomenadiona (Vitamina K1) 2 mg y 10 mg. Vehículo cbp 0.2 ml y 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: La vitamina K1también conocida como fitomenadiona es un grupo derivado de 2-metil-naftoquinonas. Está indicada en caso de Hemorragia o en caso de hipoprotombinemia debida a la deficiencia de los factores de coagulación II, V, VII y X, También está indicada en caso de tratamiento prolongado con antibióticos, sulfonamidas o salicilatos, en caso de trastornos intestinales, (alteraciones en la absorción intestinal) trastornos hepáticos, como puede ocurrir en obstrucción del conducto biliar (ictericia obstructiva) y/o en caso de sobredosificación con anticoagulantes del tipo del dicumarol; solos o combinados con fenilbutazona y en caso de hipovitaminosis K1 debidos a una mala absorción o síntesis de ésta. Deficiencia de vitamina K1por nutrición parenteral prolongada. Está indicada para la profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido.

Farmacocinética y farmacodinamia: La vitamina K1fitomenadiona es un factor pro coagulante, y se relaciona con la carboxilación de los factores de coagulación II, protrombina, VII, IX y X además con las proteínas C y S inhibidoras de la coagulación. La vitamina K1es un antagonista de los anticoagulantes cumarínicos que no neutraliza la actividad de heparina. En los casos de hipoprotombinemia de origen hereditario o la producida por falla hepática severa la vitamina K1carece de efectividad. En el recién nacido con déficit de vitamina K1aumenta la probabilidad de enfermedad hemorrágica. La administración de vitamina K1promueve la síntesis a nivel hepático de los factores de coagulación II, VII, IX y X. La vitamina K1se distribuye principalmente en el plasma en donde un 90% aproximadamente se une a las lipoproteínas. La concentración plasmática normal es de 0.4 a 1.2 ng/ml. Una hora después de administrarse 10 mg de vitamina K1intravenosamente la concentración alcanza niveles de 500ng/ml y de 50ng/ml, a las 12 horas siguientes a su administración. La vitamina K1no atraviesa fácilmente la placenta y se encuentra a bajas concentraciones en la leche materna. La vitamina K1se metaboliza en 2,3 epóxido de fitomenadiona y una parte de este se reconvierte en vitamina K1.La vida media plasmática de la vitamina K1es de 1.5 a 3 horas aproximadamente se excreta por la bilis y por la orina en forma de glucurónidos y sulfatos conjugados. En personas adultas la vida media de eliminación es de ± 6 a 14 horas. En los síndromes de mala absorción como intestino corto, atresia biliar, insuficiencia pancreática, la absorción de vitamina K1puede verse alterada, así mismo pacientes de la tercera edad bajo tratamiento con anticoagulantes son más sensibles a la vitamina K1administrada por vía intravenosa.

Contraindicaciones: La vitamina K1fitomenadiona no debe ser administrada en caso de presentar hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. No debe administrarse en caso de deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa eritrocitica ni en caso de insuficiencia hepática. La fitomenadiona no debe administrarse por vía intramuscular a pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes ya que puede verse complicada la reinstalación del tratamiento con anticoagulantes por que puede permanecer por tiempo prolongado almacenada intramuscularmente. Así mismo la administración intramuscular en pacientes con anticoagulantes incrementa el riesgo de hematomas locales en el sitio de inyección.

Precauciones generales: La administración parenteral puede presentar kernicterus en niños prematuros con un peso menor a 2.5 kg. Se puede administrar en la parte inferior de un equipo de infusión en infusión continua en solución de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%, la emulsión no debe ser diluida o mezclarse con otros medicamentos intravenosos. En caso de que las ampolletas no sean transparentes, muestren turbiedad deben desecharse no deberán ser administradas. En caso de pacientes con hemorragias severas por sobredosificación con anticoagulantes cumarínicos la administración de vitamina K1se debe asociar a tratamientos de urgencia como transfusiones de sangre completa y/o factores de coagulación sanguínea. En caso de pacientes cardiópatas con implantes valvulares artificiales las transfusiones que se administren para el tratamiento de las hemorragias severas el plasma que se utilice debe ser fresco congelado. En pacientes con enfermedad hepática, la formación de protrombina puede encontrarse alterada por lo que requerirán de estudios de los parámetros de coagulación y un monitoreo continuo de estos. No deben administrarse dosis altas de vitamina K1en caso de querer continuar con la terapia anticoagulante.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Puesto que la vitamina K1no atraviesa con facilidad la barrera placentaria, no se recomienda su administración a mujeres embarazadas como profilaxis de la enfermedad hemorrágica en el recién nacido. El uso de vitamina K1en el periodo de lactancia a dosis terapéuticas no supone un riesgo para el recién nacido, debido a que solo una pequeña fracción de vitamina K1pasa a la leche materna no se recomienda como profilaxis de la enfermedad hemorrágica en el recién nacido a madres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Existen algunos casos aislados de reacciones anafilactoides después de la administración parenteral de vitamina K1, en muy contadas ocasiones se han descrito flebitis asociadas y algunos casos de irritación venosa con la administración I.V. de fitomenadiona. En algunos casos se puede producir irritación local en el sitio de inyección. Al utilizar la vía intramuscular existe el riesgo de presentar hematomas en caso de síndrome hemorrágico principalmente en pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes orales. Se han presentado algunos casos de hemólisis, ictericia, hiperbilirrubinemia indirecta, diaforesis, sensación de opresión torácica, colapso vascular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La vitamina K1antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. La administración de anticonvulsivantes junto con la fitomenadiona puede afectar la acción de la vitamina K1.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha reportado ninguno hasta la fecha en las dosis terapéuticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no existen estudios que muestren efectos de mutagénesis, teratógenos, ni que afecte la fertilidad asociados a la administración de vitamina K1. Existe un estudio en el Reino Unido con antecedentes de carcinogénesis en donde la vitamina K1fue administrada intramuscularmente por periodos prolongados.

Dosis y vía de administración: Adultos: Hemorragias graves con riesgo de muerte, bajo terapia anticoagulante: una vez retirado el tratamiento con anticoagulantes se administrara lentamente por lo menos por 30 segundos por vía I.V una dosis de 10 a 20 mg. Los niveles de protrombina deben de cuantificarse a las tres horas de su administración, repitiendo la dosis en caso de no obtener la respuesta adecuada. No se debe de administrar una dosis mayor a 50 mg de vitamina K1por vía I.V. al día. Como se menciona anteriormente la terapia con vitamina K1debe de asociarse a transfusiones de sangre completa y/o factores de coagulación sanguínea. En caso de hemorragias menos graves o tendencia a la hemorragia la dosis recomendada es de 10 mg IM y se podrá administrar una segunda dosis hasta llegar a los 20 mg en caso de no tener el efecto deseado entre 8 a 12 horas. Los tratamientos con anticoagulantes orales deben ser descontinuados temporalmente. Los pacientes de la tercera edad son más susceptibles a revertir los efectos anticoagulantes de la vitamina K1por lo que la dosis en este grupo de pacientes debe ser el menor de los rangos recomendados para los adultos. Niños mayores de un año: la dosis recomendada en caso de que el médico lo indique es de 5 a 10 mg/24 horas por vía I.V o I.M Profilaxis: Para todos los neonatos sanos se recomienda una dosis de 2 mg por vía oral al nacer o poco después seguidos de 2 mg a los 4-7 días. Niños amamantados: además de la dosis recomendada a neonatos, debe administrarse 2 mg por vía oral después de un periodo de 4 a 6 semanas. Se recomienda una dosis única de 1mg (0.1ml) I.M en niños en los que no se asegure una segunda y/o tercera dosis vía oral posteriormente. En caso de Neonatos con riesgo especial como es el caso de asfixia durante el parto, prematuros, ictericia obstructiva, incapacidad de tragar, madres en tratamiento con anticoagulantes o antiepilépticos) 1mg I.M ó I.V al nacer o poco después cuando la administración oral no sea posible por causas médicas. La dosis intramuscular e intravenosa no debe exceder de 0.4 mg/kg en niños con peso menor a 2.5 kg. La fitomenadiona no debe diluirse ni mezclarse con otros medicamentos parenterales, puede administrarse inyectándolo en la parte inferior del equipo de infusión.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha reportado hasta la fecha.

Presentación(es): Caja con 3 ó 5 ampolletas de 2 mg/0.2 ml. Caja con 3 ó 5 ampolletas de 10 mg/1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si se observa separación de fases, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S. A. de C. V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial. C. P. 44940 Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 006V2011 SSA IV.