PENDIBEN COMPUESTO

Denominación genérica: Bencilpenicilinas: benzatina, procaínica y cristalina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión inyectable. Cada frasco ámpula contiene: Benzatina Bencilpenicilina equivalente a 600 000 U de Bencilpenicilina. Bencilpenicilina procaínica equivalente a 300 000 U de Bencilpenicilina. Bencilpenicilina cristalina equivalente a 300 000 U de Bencilpenicilina. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: PENDIBEN COMPUESTO se indica en el tratamiento de microorganismos susceptibles. El tratamiento deberá basarse en los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de susceptibilidad). PENDIBEN COMPUESTO se indica principalmente en procesos infecciosos en los que el germen causal es un estreptococo del grupo A (cuando no existe bacteremia). En infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), así como en la escarlatina, la erisipela y la piodermia. También se indica en las infecciones neumocóccicas. En la neumonía de leve a moderada y en la otitis media. Los procesos infecciosos agudos graves deberán ser tratados con bencilpenicilina G sódica para lograr concentraciones séricas más elevadas que alcancen un nivel terapéutico adecuado. Prueba de sensibilidad con discos: En el método de sensibilidad con discos de Kirby-Bauer, un disco de 10 unidades de penicilina deberá producir un halo de inhibición de más de 28 mm para considerar sensible a una bacteria.

Farmacocinética y farmacodinamia: La bencilpenicilina G tiene acción bactericida contra las bacterias gram positivas y algunos cocos gram negativos y contra algunas espiroquetas y actinomicetos. Actúa mediante la interferencia en el paso final de la síntesis de la pared celular bacteriana (mucopéptido). Por estos motivos, para que la bencilpenicilina actúe, la bacteria debe encontrarse en fase de crecimiento o de multiplicación. También parecen estar implicadas las autolisinas, que son enzimas de la superficie bacteriana. La acción de la penicilina se ve inhibida por la penicilinasa y otras betalactamasas, las cuales son producidas durante el crecimiento de varios microorganismos. PENDIBEN COMPUESTO proporciona bencilpenicilina G sódica para alcanzar una acción rápida, bencilpenicilina G procaínica para una acción intermedia y benzatina bencilpenicilina para un efecto más prolongado. Esta combinación logra niveles séricos promedio de bencilpenicilina G de 0.987 unidades/ml, teniendo un descenso a las 24 horas a 0.175 unidades/ml. Después de transcurridos diez días se detectan aproximadamente 0.024 unidades/ml. Cuando se aplica una dosis de repetición a las 48 horas de la primera, el nivel sérico promedio de penicilina G a las 12 horas es de 0.424 unidades/ml, 24 horas después de la aplicación esta concentración disminuye a 0.265 unidades/ml. A la semana de haberse realizado la segunda aplicación el nivel sérico promedio es de 0.055 unidades/ml. En promedio la bencilpenicilina se fija a las proteínas séricas en un 60%. La distribución es muy variable a los tejidos y los líquidos. Aparece principalmente en el líquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial pero difunde en bajas cantidades a los abscesos, cavidades, áreas vasculares, ojos, oído medio y líquido cefalorraquídeo. Sin embargo, cuando hay inflamación de las meninges se favorece la penetración. La bencilpenicilina atraviesa la placenta y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna. La bencilpenicilina G es metabolizada en una cantidad limitada y se logra recuperar en parte en la orina como un derivado del ácido penicilóico. Es excretada a través del riñón principalmente, aunque alcanza un nivel importante en la bilis.

Contraindicaciones: Se contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina o a la procaína. También se contraindica en el edema angioneurótico, enfermedad del suero y en la nefritis intersticial.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La bencilpenicilina G cruza fácilmente la barrera placentaria. Su efecto sobre el feto se desconoce. Por tal motivo, deberá evaluarse el riesgo-beneficio antes de decidir aplicar bencilpenicilina a una paciente embarazada. Dado que la penicilina se excreta en la leche materna y puede dar lugar a sensibilización y a erupción cutánea en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan como erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, edema laríngeo pudiendo llegar a la anafilaxia. También puede presentarse fiebre o eosinofilia. De manera ocasional puede presentarse anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. Localmente puede presentarse dolor en el sitio de aplicación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El probenecid prolonga y eleva las concentraciones séricas de la bencilpenicilina mediante disminución de la excreción de ésta.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las bencilpenicilinas pueden interferir con el método para detección de glucosuria cuando se emplean reactivos de sulfato de cobre. El método que emplea glucosa-oxidasa no presenta esta alteración.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se deberá tener precauciones en pacientes con antecedentes de alergias, especialmente a las cefalosporinas o a otros antibióticos. La bencilpenicilina no ha demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es exclusivamente intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. Se recomienda emplear una aguja del N° 18 al 20 y de 1.5 pulgadas de longitud. Se deberá tener cuidado de no realizar la inyección cerca de un nervio o de un vaso sanguíneo importante, puesto que podría lesionar éstos elementos. La aplicación deberá hacerse en forma constante para evitar que se obstruya la aguja. Cuando se administren dosis repetidas se deberá evitar que sean en el mismo sitio. Las dosis recomendadas son las siguientes: Infecciones por estreptococos del grupo A: Adultos:Una dosis (1.2 millones de U), la cual puede repetirse a los 2 o 3 días, según sea necesario. Niños:Una sola dosis (1.2 millones de U). Para la prevención de la fiebre reumática se deben mantener niveles adecuados de bencilpenicilina durante un período de 10 días. Infecciones por neumococo (excepto meningitis): Una sola dosis (1.2 millones de U) dos días continuos. Dependiendo de la respuesta, la dosis se repite cada 2 ó 3 días. Se recomienda tratar los casos más serios con bencilpenicilina G cristalina para lograr niveles séricos mayores durante la etapa aguda.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La bencilpenicilina es bien tolerada en el humano a excepción de aquellas personas hipersensibles. Los niveles que pueden alcanzarse aun con varios frascos de PENDIBEN COMPUESTO no alcanzan a provocar sobredosis.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con polvo (total de 1.2 millones de U) y ampolleta con diluyente con 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo impreso en la caja. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial, 44940, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 177M94 SSA

Clave de IPPA: FEA-14505/94