VALMETROL-3

Denominación genérica: Colecaciferol (Vitamina D3).

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Colecalciferol equivalente a 200 U.I. de Vitamina D3excipiente cbp 1 tableta. Colecaciferol equivalente a 800 U.I. de Vitamina D3. Excipiente cbp 1 tableta. Colecaciferol equivalente a 400 U.I. de Vitamina D3. Excipiente cbp 1 tableta. Colecaciferol equivalente a 1600 U.I. de Vitamina D3. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Para el tratamiento de los síntomas que se manifiestan por la hipocalcemia y osteoporosis tipo I y II, hiperparatiroidismo con enfermedad ósea, hipoparatiroidismo o raquitismo, osteomalacia nutricional y por mala absorción. La deficiencia de vitamina D en el organismo induce una absorción inadecuada de calcio y fósforo del tracto gastrointestinal; también se puede presentar un aumento de hormona paratiroidea mayor a 50 pg/ml lo que estimula los osteoclastos, desmineralizando los huesos y aumentando las fracturas en los ancianos. El raquitismo precoz es dificil de diagnosticar, pero los casos totalmente desarrollados en lactantes y niños presentan signos característicos. Estos son cierre demorado en las fontanelas y ablandamiento del cráneo, huesos frágiles y blandos (son incapaces de soportar el esfuerzo impuesto por el peso y aparecen malformaciones esqueléticas) con incurvación de los miembros inferiores y de la columna, agrandamiento de las articulaciones de las muñecas, rodillas y los tobillos, músculos escasamente desarrollados, inquietud e irritabilidad. De un modo similar puede aparecer una forma de "raquitismo del adulto" denominada "osteomalacia"; esta también representa un fracaso del proceso de calcificación causado por la falta de vitamina D. En la osteoporosis, el hueso tiene una fuerza ósea comprometida que predispone a la persona al riesgo de fractura, refiriéndose a la fuerza ósea como la integración de densidad ósea, concentración celular mineral y calidad ósea, es decir la arquitectura y remodelado y mineralización del hueso. Al disminuir ésta y presentar un daño acumulado (microfracturas) se favorece la aparición de osteoporosis. Varios estudios han reportado consistentemente que hasta un 30% de las personas de la tercera edad que se protegen exageradamente del sol o se encuentran recluidos en casas hogar, sedentarios y/o mal nutridos, presentan una disminución en los niveles de vitamina D (25(OH)D3) (calcidiol) por debajo de los 20 ng/mL. En todos los casos se recomienda administrar el colecalciferol vitamina (D3) ya que por el mecanismo fisiológico hepático y renal, se transforman las cantidades que requiere el organismo en calcitrol (forma activa) reduciendo así el riesgo de hipercalcemia al administrar este último. La vitamina D es necesaria para el crecimiento normal en niños, probablemente por ejercer un efecto directo sobre las células osteoblásticas que inciden en la calcificación del cartílago, en las áreas de crecimiento del hueso. El 1,25 DHCC también tiene una participación esencial en la regulación de diversos genes importantes, para la proliferación celular y la expresión de linfoquinas; en sistemas no involucrados en la homeostasis mineral.

Farmacocinetica y farmacodinamia: La vitamina D se adquiere a través de la radiación ultravioleta de los rayos solares, los que en la piel activan el 7-dehidrocolesterol y lo convierten en previtamina D que posteriormente se transforma en colecaciferol (vitamina D 3) o también se adquiere por medio de la dieta al ingerir aceites de hígado de pez y las yemas del huevo. Otra forma de la vitamina D es el ergocalciferol, (vitamina D 2) que proviene de las plantas y es transformada a D-3 en el organismo. La vitamina D 3 es la forma que circula en mayor cantidad en el cuerpo humano. La vitamina D proveniente de la dieta es absorbida a través de la pared intestinal e ingresa en el sistema circulatorio, el exceso es almacenado principalmente en el tejido graso. En resumen, para su actividad biológica completa se requieren dos hidroxilaciones secuenciales que el organismo realiza según su necesidad: la primera se llevará a cabo en el hígado a 25-hidroxicalciferol (25 (OH) D3), y la segunda en el riñón, por medio de la 1 hidroxilasa que da por resultado la formación del metabolito biológico más potente de la vitamina D, el 1,25-dihidroxicolecalciferol (1,25 (OH)2D3) coordinada con la parathormona para producir hueso nuevo. Este efecto anabólico se realiza estimulando a la Prostaglandina E2, la fosfolipasa A, y al factor transformador de crecimiento B, pero la principal acción de la vitamina D 3 es aumentar la absorción de calcio y fosfato a través de receptores específicos de la célula de la mucosa intestinal o interactuando con la hormona paratiroidea para aumentar su movilización desde los huesos disminuyendo así su excreción por los riñones. Normalmente empieza a actuar dos horas después de su administración. Se requiere de dos a tres semanas de administración ininterrumpida para producir su máximo efecto. La vitamina D circula en la sangre unida a una a-globulina especifica. Tiene una vida media de 19 a 25 hrs, almacenándose en depósitos de grasa por períodos prolongados.

Contraindicaciones: Hipercalcemia, alergia a los componentes de la fómula, hipercalciuria, hiperparatiroidismo.

Precauciones generales: los requerimientos de vitmina D varían según la exposición a la luz ultravioleta. Algunos individuos pueden obtener todos sus requerimientos por irradiación cutánea, pero la edad, el pigmento de la piel y otras condiciones pueden incidir a la necesidad de aporte dietético. (Como por ejemplo la eliminación de leche de la dieta). Quince minutos diarios de exposición al sol de brazos, cara y manos son suficientes para la producción de 100 a 200 UI de vitamina D3, con una alimentación completa. Hay pocos datos confiables acerca de los requerimientos mínimos de Vitamina D, excepto para los lactantes. En lactantes normales se determinó que la ingesta de tan solo 100 UI a 200UI/día ha prevenido el raquitismo. No hay evidencia de que las dietas deban aportar más de 200 UI/día para el crecimiento normal de lactantes y niños, de momento, aunque hoy día se está viendo la necesidad de que esas cantidades aumenten. La vitamina D3, actúa al ser activada por el hígado y el riñón (una hidroxilación en cada lugar). El administrar una cantidad superior a la requerida puede producir hipercalcemia. Aunque están intimamente ligadas, una cosa es la administración de calcio y otra la de la hormona/vitamina D3. La combinación de calcio y vitamina D, administrada al mismo tiempo no aumenta la absorción del calcio. Esta absorción aumenta por acción de la vitamina D anteriormente absorbida. Una explicación fisiológica del efecto benéfico de la vitamina D en el riesgo de caídas es el que la 1,25 hidrovitamina D, el metabolismo activo de la vitamina D, se enlaza en el desempeño muscular y reduce el riesgo de una caída. La vitamina D más calcio, comparada con calcio, solo mejora la flexibilidad del cuerpo en alrededor de un 9% dentro de los primeros 2 meses en mujeres mayores activas y en forma similar la vitamina D más calcio, comparada con solo calcio, incrementa la capacidad funcional músculo-esquelética de un 4% a 11% en mujeres mayores pasivas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: A dosis profilácticas no presenta toxicidad; su administración durante el primer trimestre del embarazo debe ser bajo vigilancia médica. Se debe vigilar que en ningún momento la dosis sea excesiva. La 1,25 dihidroxi D3puede pasar por la leche materna y afectar el metabolismo de calcio en el infante.

Reacciones secundarias y adversas: Cefaleas, sabor metálico, constipación, pérdida de apetito, náusea, vómito, sensibilidad a la luz son bastantes infrecuentes. Raramente puede presentarse poliuria, psicosis, dolor severo abdominal, fiebre, dolor muscular y óseo, diarrea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El metabolismo del colecalciferol en el hígado puede ser afectado por los barbitúricos, anticonvulsivantes y antiepilépticos, lo cual puede obligar a administrar dosis mayores. Su absorción puede reducirse cuando se administren concomitantemente aceites minerales, colestiramina, colestipol, sucralfato o grandes cantidades de aluminio (antiácido) lo que asimismo, obliga a administrar dosis mayores. Si se administra al mismo tiempo que magnesio en enfermos con diálisis peritoneal puede producir hipermagnesemia. En pacientes tratados con digitálicos, la ocurrencia de hipercalcemia puede producir arritmias cardiacas. Administrado simultáneamente con diuréticos tiazídicos, aumenta el riesgo de hipercalcemia por lo que deben controlarse las concentraciones plasmáticas de calcio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Produce aumento de calcemia, la cual indica dosis excesiva de vitamina D 3. Son raros estos casos ya que el colecalciferol (D 3) pasa por una regulación hepática como ya se dijo. Aun así en caso de presentarse hipercalcemia se debe suspender el tratamiento hasta restablecer los valores normales (normalmente una semana), reiniciando el tratamiento con la mitad de la última dosis utilizada.

Precauciones en relación con efectos de carcinogenesis, mutagenesis, teratogenesis, y sobre la fertilidad: No se han reportado a la fecha.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis profiláctica: Se suelen recomendar dosis de 200 UI-400 UI/día desde recién nacidos hasta adultos, 400 UI/día para adultos mayores a 50 años, 600 UI/día para adultos mayores a 70 años, 800 UI/día en personas que evitan la luz solar, algunos grupos étnicos y ancianos solos. En obesos, ancianos y enfermos con padecimientos crónicos, dosis de más de 1000 UI/dia y 2000 UI/día como máximo. Dosis terapéutica habitual: de 800 UI/día a 1 600 UI/día, pero pueden llegar a ser necesarias dosis mucho más elevadas, dependiendo del padecimiento (raquitismo, osteomalacia, osteoporosis, mala absorción, hepatopatía, hipocalcemia, hipovitaminosis), y siempre bajo supervisión médica.

Maniestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dolor estomacal, náusea, pérdida de peso, dolor muscular y óseo, aumento y/o oscurecimiento de la orina, alteraciones mentales, hipercalcemia, la cual puede llegar a ser muy grave. Tratamiento: suspender la administración de vitamina D (alimentos, sol, tabletas), dieta pobre en calcio, mantene la orina ácida. Administrar corticoides. No son de utilidad: los diuréticos, ni la administración forzada de líquidos.

Presentaciones: Frasco con 20, 50 ó 100 tabletas, de 200 UI, 400 UI, 800 UI y 1600 UI.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en temperatura ambiente en un lugar fresco y seco a no más de 30°C y al amparo de la luz. No se deje al alcance de los niños.

Leyendas de Protección: Este medicameto es de empleo delicado. Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México, por: Laboratorios Valdecasas S.A. Av. Insurgentes Sur 4058, Col. Tlalpan, C.P. 14000, Deleg. Tlalpan, D.F., México.

Número de registro del medicamento: 016V2000 SSA IV

Clave de IPPA: 113300CT051391.