Principios Activos

Disopiramida

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03 de Abril del 2016 a las 09:21 pm Principio Activo (P.A) Disopiramida
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Acción terapéutica.

Antiarrítmico.

Propiedades.

Es un antiarrítmico que pertenece a la clase Ia (procainamida, quinidina) de efecto inotrópico positivo despreciable. Posee efecto vasoconstrictor periférico y antimuscarínico. La disopiramida posee efecto estabilizador de la membrana y es activa en modelos de arritmias de origen ventricular y auricular, tanto isquémicas como no isquémicas. Provoca una disminución de la velocidad de despolarización y de la amplitud del potencial de acción (fase 0); prolonga la duración del potencial de acción y disminuye la velocidad de despolarización lenta espontánea (fase 4) y de la automaticidad; produce también una prolongación del período refractario efectivo en el nivel auricular y ventricular. La disopiramida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (biodisponibilidad: 83%), 50% de la droga sanguínea circula unida a proteínas. Tiene un volumen de distribución de 0,78L/kg. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 30 minutos y 3 horas desde la ingestión, y el inicio de acción se observa entre 30 minutos y 3,5 horas ulteriores a la ingestión. La vida media normal de la disopiramida (7 horas) se ve afectada en pacientes con enfermedad renal (8 a 18 horas). La acción antiarrítmica se prolonga entre 1,5 y 8,5 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina 80% de la droga por orina (50% inalterada, 50% metabolitos) y 15% por bilis.

Indicaciones.

Tratamiento y profilaxis de las arritmias ventriculares y de la taquicardia supraventricular.

Dosificación.

Las dosis se expresan como disopiramida base. Vía oral: adultos: 100 a 150mg cada 6 horas, (totalizando 400 a 800mg/día). Niños menores de 1 año: 10 a 30mg/kg/día; niños de 1 a 4 años: 10 a 20mg/kg/día; niños de 4 a 12 años; 10 a 15mg/kg/día; niños de 12 a 18 años: 6 a 15mg/kg/día. Ocasionalmente se puede emplear por vía IV lenta en dosis de 2mg/kg hasta un máximo de 150mg/día y sin exceder 30mg por minuto de perfusión. Si la arritmia no revierte o repite se usan 4mg/kg y un máximo de 300mg.

Reacciones adversas.

Debido a sus efectos anticolinérgicos puede provocar sequedad bucal, visión borrosa, constipación y retención urinaria. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, hipotensión profunda, bloqueo cardíaco, hipoglucemia. Puede provocar insuficiencia cardíaca en pacientes descompensados.

Precauciones y advertencias.

Debe ingerirse con el estómago vacío, una hora antes o 2 horas después de tomar alimentos. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca. Sus dosis deben reducirse en pacientes con función renal afectada. Si durante la administración de disopiramida aparece un bloqueo auriculoventricular o de rama bilateral, deberá suspenderse la administración de la droga. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse si la madre debe recibir la droga.

Interacciones.

Antimuscarínicos: potenciación de efectos. Potencia efectos hipoglucémicos e hipoglucemiantes orales. Alcohol: potencia efectos hipoglucemiantes e hipotensivos. Antiarrítmicos: prolongación excesiva de la velocidad de conducción cardíaca y disminución del débito cardíaco. Inductores de enzimas hepáticas: aumentan la eliminación de disopiramida. Pimozida: puede potenciar las arritmias. Administrar con precaución en pacientes que reciben neurolépticos (tioridazina) o glangliopléjicos (bretilio).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la disopiramida. Bloqueo auriculoventricular de 2° y 3° grado (pacientes sin marcapaso). Shock cardiogénico. Alargamiento congénito del intervalo Q-T. Administrar con precaución en pacientes con adenoma prostático y glaucoma.

Sobredosificación.

Se observan problemas electrocardiográficos, bloqueos auriculoventriculares de grado variable, coma profundo con midriasis bilateral, hipotensión, paro cardíaco. El tratamiento sintomático de la sobredosis debe realizarse en unidades de cuidado intensivo. Pueden administrarse anticolinérgicos.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Disopiramida con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Anticolinérgicos

Potenciación de los efectos secundarios de los anticolinérgicos.

Mecanismo:

Acción anticolinérgica sinérgica.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Disopiramida con Antihistamínicos H1

Potenciación de los efectos atropínicos indeseables de los antihistamínicos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución, advertir al paciente y seguimiento. Evitar la administración conjunta, si es posible, en pacientes con glaucoma.

Disopiramida con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Betabloqueantes

Trastornos de la conducción auriculoventricular y bradicardia sinusal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Disopiramida con Betaxolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Bisoprolol

Trastornos de la conducción auriculoventricular y bradicardia sinusal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Disopiramida con Carteolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Claritromicina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo de disopiramida. No indicar.

Disopiramida con Clortalidona

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Degarelix

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. Administrar con suma precaución.

Disopiramida con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Eribulina

Posible aumento de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta.

Disopiramida con Eritromicina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de disopiramida. No indicar.

Disopiramida con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Fenobarbital

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Fenotiazinas

Potenciación de los efectos atropínicos indeseables (retención urinaria, constipación, boca seca).

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Disopiramida con Fosfenitoína

Reducción de las concentraciones séricas de la disopiramida.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de la disopiramida si es necesario.

Disopiramida con Glimepirida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar (reducir) la dosis de la glimepirida si es necesario.

Disopiramida con Gliquidona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar (reducir) la dosis de la gliquidona si es necesario.

Disopiramida con Glisentida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar (reducir) la dosis de la glisentida si es necesario.

Disopiramida con Insulina

Aumento de la acción hipoglucémica de la insulina. Riesgo de crisis hipoglucémica.

Mecanismo:

Efecto aditivo. La disopiramida posee acción hipoglucemiante leve.

Recomendación:

Reducir las dosis de la insulina. El tratamiento con disopiramida debería iniciarse con dosis bajas.

Disopiramida con Ivabradina

Alteración cardiovascular.

Recomendación:

No administrar.

Disopiramida con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Lidocaína

Posible potenciación del efecto arritmógeno de lidocaína.

Disopiramida con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Nadolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Nitroglicerina

Reducción del efecto de la nitroglicerina sublingual.

Mecanismo:

La disopiramida reduce la secreción de saliva y esto puede dificultar la disolución de la forma farmacéutica sublingual de la nitroglicerina.

Recomendación:

Evitar la administración de disopiramida a pacientes que puedan necesitar nitroglicerina.

Disopiramida con Otilonio bromuro

Potenciación de los efectos secundarios de bromuro de otilonio.

Mecanismo:

Acción anticolinérgica sinérgica.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Disopiramida con Penbutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Pentobarbital

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Pindolol

Posible potenciación del efecto bradicadizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Rifampicina

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica del antiarrítmico. Administrar con precaución.

Disopiramida con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Simeprevir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4, como la disopiramida. Evitar su administración conjunta.

Disopiramida con Telitromicina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de disopiramida. No indicar.

Disopiramida con Timolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Disopiramida con Tiopental

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Disopiramida con Verapamilo

Riesgo de cardiopatía.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Discontinuar la disopiramida 48 horas, antes del inicio del tratamiento con verapamilo o administrar 24 horas, después de la suspensión del verapamilo.

Disopiramida con Zuclopentixol

Aumento de los efectos atropínicos indeseables. Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Disopiramida

Código Medicamento Laboratorio
M0000025381 BIOLYTAN BIORESEARCH
M0000026514 DIMODAN SANOFI AVENTIS
M0000026515 DIMODAN 250 SANOFI AVENTIS
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