Acebutolol

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antiarrítmico.

Propiedades.

Es un bloqueante selectivo de los receptores betaadrenérgicos cardíacos con mayor afinidad por los b1que los b2. Tiene cierta actividad simpaticomimética intrínseca (ASI). En las dosis recomendadas produce bradicardia en el descanso y taquicardia posejercicio, también reduce el gasto cardíaco y la presión diastólica y sistólica, tanto en el descanso como después del ejercicio. Retarda el tiempo de conducción AV e incrementa la refractariedad del nódulo AV sin afectar el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, el período refractario auricular ni el tiempo de conducción AV. En dosis terapéuticas no posee actividad estabilizante de membrana. Su eficacia se observa tanto en el descanso como en el ejercicio. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad absoluta es de 40% debido al metabolismo de primer paso; sin embargo, la acción terapéutica de la dosis total ingerida no se reduce debido a que su metabolito principal, diacetolol (un N-acetil derivado), es activo, equipotente y más cardioselectivo que el acebutolol. Vida media: 3-4 horas; vida media del diacetolol 8 a 13 horas. Tiempo pico tras una dosis oral: 2,5 horas; el diacetolol alcanza su máxima concentración plasmática en 3,5 horas. En dosis elevadas se pierde la linealidad de su cinética, quizá debido a la saturación de la biotransformación hepática; luego de dosis repetidas el área bajo la curva puede duplicarse en comparación con la observada tras una dosis única. Eliminación renal: 30% a 40%: eliminación no renal: 50% a 60%. Tiene baja afinidad por las proteínas plasmáticas (26%). La reducción de la capacidad renal no afecta su vida media pero sí la de su metabolito, por lo que el acebutolol debe administrarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal. El acebutolol atraviesa la placenta y se secreta con la leche.

Indicaciones.

Hipertensión: en adultos, sólo asociado con diuréticos tiazídicos. Arritmias ventriculares. Angina de pecho.

Dosificación.

Hipertensión adultos: dosis inicial 400 a 800mg, administrados en una o dos tomas al día: dosis de mantenimiento 200 a 1.200mg. Arritmia ventricular adultos: 400mg divididos en dos tomas diarias; mantenimiento 600 a 1.200mg; si el tratamiento debe suspenderse, el acebutolol deberá retirarse en forma gradual en un período de dos semanas. Pacientes ancianos: debido al incremento en la biodisponibilidad, las dosis en el anciano deben ser 50% menores que las del adulto.

Reacciones adversas.

Hipotensión, bradicardia, falla cardíaca. Ansiedad, impotencia, hipoestesia-hiperestesia. Prurito. Dolor abdominal, vómitos, disuria, nocturia. Artralgias. Faringitis, conjuntivitis, sequedad ocular, dolor ocular. Muy raramente se ha presentado lupus eritematoso sistémico.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o en aquellos que sin esos antecedentes sean tratados por enfermedad de la válvula mitral, aórtica o por compromiso de la función ventricular izquierda, puesto que la exposición continua a betabloqueantes puede llevar a falla miocárdica; ante los primeros signos de insuficiencia cardíaca el acebutolol debe ser suspendido. El retiro de la droga debe realizarse bajo estricta vigilancia médica, debido a que pueden presentarse exacerbaciones de la angina de pecho, infarto de miocardio y muerte. En los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor, el acebutolol debe ser administrado en la menor dosis compatible con respuesta antihipertensiva; si se presentan manifestaciones de tono vagal excesivo (hipotensión, bradicardia profunda), pueden corregirse con atropina (1 a 3mg IV en varias dosis). El acebutolol puede ocultar los síntomas y signos precoces de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos e hipoglucémicos, y de la tirotoxicosis (si se sospecha que el paciente está desarrollando ese trastorno, debe evitarse el retiro abrupto del acebutolol puesto que podría precipitarse una "tormenta tiroidea"). El amamantamiento se suspende. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

No debiera usarse en pacientes que reciben drogas depletoras de las catecolaminas ya que se interferiría el efecto antihipertensivo del acebutolol, que se ha observado cuando se administran agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Contraindicaciones.

Bradicardia severa persistente, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta y shock cardiogénico. Asma bronquial- EPOC. Embarazo.

Sobredosificación.

Se esperarían efectos similares a los ocurridos con la sobredosis de otros betabloqueantes: bradicardia (administrar atropina), hipotensión (administrar dopamina, dobutamina o levarterenol, y, en casos refractarios, clorhidrato de glucagón), broncospasmo (administrar un agonista b2o isoproterenol) y falla cardíaca aguda (administrar dobutamina y clorhidrato de glucagón). En caso de que ocurra un bloqueo cardíaco dar isoproterenol o utilizar un marcapaso cardíaco transvenoso.