Mexico Principios Activos
Lisina acetilsalicilato
Compartir
Sinónimos.
Acetilsalicilato de lisina.
Acción terapéutica.
Antiagregante plaquetario. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.
Propiedades.
El acetilsalicilato de lisina es una sal de aspirina que posee sus mismas propiedades farmacológicas. La salificación con lisina mejora la biodisponibilidad, registrándose un incremento de 3 veces en la velocidad de absorción gástrica en comparación con el ácido acetilsalicílico (aspirina) y un incremento en la tolerancia digestiva en tratamientos crónicos a altas dosis (8g/día, en un tratamiento de 3 meses de duración). El acetilsalicilato de lisina es clivado rápidamente en plasma tras la absorción, dando origen a aspirina y lisina. El pico máximo se alcanza a los 30-40 minutos tras la ingestión, sin que esto sea afectado por la presencia de alimento. El efecto anticoagulante se registra luego de 10 minutos de la ingestión de la droga. La eliminación se realiza por hidrólisis del ácido acetilsalicílico y por conjugación hepática, que da origen a metabolitos inactivos que, junto con el ácido acetilsalicílico, se excretan por vía renal. La eliminación aumenta con la alcalinización de la orina.
Indicaciones.
Infarto agudo de miocardio: reducción del riesgo de muerte o de complicaciones. Accidente isquémico cerebral o miocárdico: prevención de episodios secundarios. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. Antirreumático.
Dosificación.
Como antiagregante plaquetario: 80 a 300mg/día de acetilsalicilato de lisina, administrados durante 5 semanas consecutivas tras la detección de los primeros síntomas o signos de enfermedad vascular cerebral o cardíaca. Dosis mayores a 500mg/día: analgésico, antipirético, antitérmico, antirreumático.
Reacciones adversas.
Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.
Precauciones y advertencias.
En general posee mayor tolerancia gástrica que la aspirina. Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.
Interacciones.
Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.
Contraindicaciones.
Ulcera gastroduodenal activa. Hipersensibilidad a los salicilatos. Enfermedades hemorrágicas. Ultimo trimestre del embarazo.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Lisina acetilsalicilato con Acemetacina |
Reducción de las concentraciones plasmáticas de la acemetacina. |
| Lisina acetilsalicilato con Acetazolamida |
Reducción de las concentraciones séricas de acetilsalicilato de lisina. Riesgo de incremento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC. Mecanismo: El aumento del pH urinario incrementa la eliminación del acetilsalicilato de lisina; sin embargo, la acidosis metabólica refuerza la penetración del acetilsalicilato de lisina en el SNC. Recomendación: Evitar el uso concomitante. |
| Lisina acetilsalicilato con Acidificantes urinarios |
Aumento de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: La excreción urinaria del acetilsalicilato de lisina es fuertemente dependiente del pH. La administración de un acidificante urinario reduce la eliminación de acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Administrar con precaución. En pacientes que reciben altas dosis de acetilsalicilato de lisina la administración de acidificantes urinarios (ejemplo: cloruro de amonio) puede aumentar la reabsorción tubular del acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con AINE |
Potenciación de los efectos gastrointestinales adversos. Mecanismo: Competencia por los sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Alcalinizantes urinarios |
Reducción de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: La excreción urinaria del acetilsalicilato de lisina es fuertemente dependiente del pH. La alcalinización de la orina favorece la eliminación del acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Administrar con precaución. En pacientes que reciben altas dosis de acetilsalicilato de lisina la administración de un alcalinizante urinario puede reducir la reabsorción tubular del acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Aminosalicílico ácido |
Aumento de los efectos tóxicos del ácido aminosalicílico. Mecanismo: Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Amonio cloruro |
Aumento de las concentraciones plasmáticas del acetilsalicilato de lisina. Riesgo de intoxicación. Mecanismo: La acidificación de la orina por el cloruro de amonio produce un aumento en la reabsorción tubular del acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Antiácidos |
Dosis altas de antiácidos pueden aumentar el pH urinario y disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Reducción de la reabsorción tubular por alcalinización de la orina. Recomendación: Administrar con precaución. En pacientes que reciben dosis altas de acetilsalicilato de lisina, podría requerirse ajuste de las dosis cuando el tratamiento antiácido fuera introducido o interrumpido. |
| Lisina acetilsalicilato con Anticonvulsivantes |
Aumento de la fracción libre de los anticonvulsivos. Mecanismo: Desplazamiento de los fármacos de sus sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Antieméticos |
Enmascaramiento de los síntomas de intoxicación por acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Interacción teórica. Tomar en cuenta esta posibilidad. |
| Lisina acetilsalicilato con Benciodarona |
Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Competición por el sistema de excreción tubular activo. El acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presencia de un fármaco uricosúrico actúa como inhibidor de este fármaco. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si es necesario un analgésico, usar paracetamol. |
| Lisina acetilsalicilato con Benzbromarona |
Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Competición por el sistema de excreción tubular activo. El acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presencia de un fármaco uricosúrico actúa como inhibidor de este fármaco. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si es necesario un analgésico, usar paracetamol. |
| Lisina acetilsalicilato con Clorpropamida |
Aumenta el efecto hipoglucémico de la clorpropamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Posible aumento de la fracción libre de la clorpropamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de síntomas de hipoglucemia. Realizar una reducción de la dosis de clorpropamida si fuera necesario, tras el inicio del tratamiento con acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Diflunisal |
Disminución de concentraciones plasmáticas del diflunisal. Mecanismo: Posiblemente aumento de metabolismo o excreción. Recomendación: Evitar el uso conjunto. |
| Lisina acetilsalicilato con Digitálicos |
Potenciación de los efectos de los digitálicos. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Dinoprostona |
El acetilsalicilato de lisina aumenta el intervalo entre la administración de dinoprostona y el aborto. Mecanismo: El acetilsalicilato de lisina reduce la síntesis endógena de las prostaglandinas. Recomendación: Posiblemente sin importancia clínica. |
| Lisina acetilsalicilato con Dipiridamol |
El acetilsalicilato de lisina y el dipiridamol tienen efectos sinérgicos sobre la inhibición de la agregación plaquetaria. El acetilsalicilato de lisina potencia los efectos del dipiridamol en la normalización de plaquetas en pacientes con prótesis valvulares cardíacas. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de ambos fármacos. |
| Lisina acetilsalicilato con Diuréticos |
El acetilsalicilato de lisina reduce el efecto de la espironolactona y también parece disminuir el efecto diurético de la furosemida. Recomendación: Importancia clínica no determinada. |
| Lisina acetilsalicilato con Espironolactona |
Ligera reducción del efecto natriurético de espironolactona sin afectar el efecto hipotensor y el efecto sobre la excreción urinaria del potasio en hipertensos. Mecanismo: Posible reducción de secreción tubular de la canrenona (metabolito activo de la espironolactona). Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento de los pacientes. |
| Lisina acetilsalicilato con Fenilbutazona |
Asociación sin sinergismo terapéutico, aumento de los efectos tóxicos. Mecanismo: Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Lisina acetilsalicilato con Heparina |
Aumento de riesgos hemorrágicos. Mecanismo: Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por el acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol. |
| Lisina acetilsalicilato con Hipoglucemiantes sulfonilureicos |
Aumenta el efecto hipoglucémico de las sulfonilureas cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Posible aumento de la fracción libre de las sulfonilureas por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de síntomas de hipoglucemia. Realizar una reducción en la dosis de sulfonilurea, si fuera necesario, tras el inicio del tratamiento con acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria |
Riesgo incrementado de ulceración gastrointestinal. La corticotrofina puede disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Efecto ulcerogénico aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. En caso de suspensión brusca de la corticotrofina puede haber intoxicación por salicilato. Usar con cautela en pacientes con hipotrombinemia. |
| Lisina acetilsalicilato con Ibuprofeno |
Disminución de las concentraciones plasmáticas del ibuprofeno. Mecanismo: Posiblemente aumento del metabolismo o excreción. Recomendación: Evitar el uso conjunto. |
| Lisina acetilsalicilato con Indometacina |
Disminución de las concentraciones plasmáticas de la indometacina. Mecanismo: Posiblemente aumento del metabolismo o excreción. Recomendación: Evitar el uso conjunto. |
| Lisina acetilsalicilato con Inhibidores de la anhidrasa carbónica |
Reducción de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Riesgo de incremento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC. Mecanismo: El aumento del pH urinario incrementa la eliminación del acetilsalicilato de lisina; sin embargo, la acidosis metabólica refuerza la penetración del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC. Recomendación: Evitar el uso concomitante. |
| Lisina acetilsalicilato con Magnesio valproato |
Aumento de la fracción libre del ácido valproico. Mecanismo: Desplazamiento del ácido valproico de sus sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Nalidíxico ácido |
Aumento de la toxicidad del ácido nalidíxico y del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Desplazamiento de los fármacos de sus sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Naproxeno |
Disminución de las concentraciones plasmáticas del naproxeno y aumento de efectos tóxicos del salicilato. Modificar la terapia. |
| Lisina acetilsalicilato con Oxifenbutazona |
Asociación sin sinergismo terapéutico, aumento de los efectos tóxicos. Mecanismo: Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Lisina acetilsalicilato con Paraaminobenzoico ácido |
Aumenta las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: El ácido aminobenzoico bloquearía la formación de ácido salicílico. Recomendación: Sin importancia clínica. |
| Lisina acetilsalicilato con Penicilinas |
Aumento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Desplazamiento del acetilsalicilato de lisina de sus sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Pirazinamida |
Prevención y reducción de la hiperuricemia que generalmente ocurre con terapéutica con pirazinamida. Recomendación: Interacción benéfica, usada en clínica. |
| Lisina acetilsalicilato con Piroxicam |
Disminución de las concentraciones plasmáticas del piroxicam. Mecanismo: Posiblemente aumento del metabolismo o excreción. Recomendación: Evitar el uso conjunto. |
| Lisina acetilsalicilato con Salicilamida |
Aumenta las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos. Recomendación: Importancia clínica no determinada. |
| Lisina acetilsalicilato con Salicilatos |
Potenciación de la toxicidad. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Lisina acetilsalicilato con Sodio docusato |
Incremento del riesgo de lesiones en la mucosa intestinal. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Sodio valproato |
Aumento de la fracción libre del ácido valproico. Mecanismo: Desplazamiento del ácido valproico de sus sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Sulfinpirazona |
Antagonismo de los efectos uricosúricos de ambos fármacos. Mecanismo: La acción uricosúrica producida por cada una de estos fármacos es inhibida por la otra. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si es necesario un analgésico, usar paracetamol. |
| Lisina acetilsalicilato con Sulfonamidas |
Aumento de la toxicidad de las sulfonamidas. Mecanismo: Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Sulindac |
Disminución de las concentraciones plasmáticas del sulindaco. Mecanismo: Posiblemente aumento del metabolismo o excreción. Recomendación: Evitar el uso conjunto. |
| Lisina acetilsalicilato con Tetracosactida |
Riesgo incrementado de ulceración gastrointestinal. La tetracosactida puede disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Efecto ulcerogénico aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. En caso de suspensión brusca de tetracosactida puede haber intoxicación por salicilato. Usar con cautela en pacientes con hipotrombinemia. |
| Lisina acetilsalicilato con Ticlopidina |
Aumento del riesgo de hemorragias. Mecanismo: Sinergismo de la actividad antiagregante plaquetaria. Agresión de la mucosa gástrica por el acetilsalicilato de lisina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Lisina acetilsalicilato con Tolbutamida |
Aumenta el efecto hipoglucémico de la tolbutamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Posible aumento de la fracción libre de tolbutamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de síntomas de hipoglucemia. Realizar una reducción en la dosis de tolbutamida, si fuera necesario, tras el inicio del tratamiento con acetilsalicilato de lisina. |
| Lisina acetilsalicilato con Uricosúricos |
Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina. Mecanismo: Competición por el sistema de excreción tubular activo, el acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presencia de un fármaco uricosúrico actúa como inhibidor de este fármaco. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si es necesario un analgésico, usar paracetamol. |
| Lisina acetilsalicilato con Yopanoico ácido |
El acetilsalicilato de lisina antagoniza los efectos uricosúricos de agentes colecistográficos cuando es administrada una dosis de 600mg juntamente con un medio de contraste y repetida dos horas después. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Lisina acetilsalicilato con Zidovudina |
La toxicidad de cada fármaco puede ser potenciada. Recomendación: Evitar el uso concomitante. |
Medicamentos que contienen Lisina acetilsalicilato
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000024909 | ANTIGRAM | ARMSTRONG |
| M0000026129 | CORASPIR | ARMSTRONG |
| M0000027961 | KARDEGIC | SANOFI AVENTIS |
