AZATRILEM

Denominación genérica: Azatioprina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: azatioprina 50 mg. Excipiente cbp.

Indicaciones terapéuticas: Las indicaciones de AZATRILEM (azatioprina) como antimetabolito inmunosupresor, solo o más frecuentemente en asociación con corticosteroides incluyen: prevención de rechazos de trasplante de órganos, artritis reumática, lupus eritematoso, dermatomiositis, enfermedades autoinmunes y por bloquear tanto la respuesta inmune turmoral como la celular se utiliza en leucemias agudas linfoblásticas o mielosupresión y en leucemias crónicas granulocíticas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El AZATRILEM (azatioprina) es un imidazol de la 6-mercaptopurina y muchos de sus efectos biológicos son similares a los de la 6-mercaptopurina. Se absorbe muy bien después de su administración oral desdoblándose en 6-mercaptopurina y metilnitroimidazol. La 6-mercaptopurina atraviesa fácilmente la membrana celular trasformándose intracelularmente en tioanálogos de la purina y entre éstos está el ácido ticuasínico que es el principal nucleótido activo. La azatioprina o la 6-mercaptopurina derivada in vivode la azatioprina son rápidamente eliminados de la sangre por un proceso de oxidación o de mutilación y después de 8 horas ni azatioprina o 6-mercaptopurina puede detectarse en la orina. Con las dosis usuales se obtienen niveles hemáticos de azatioprina o de 6-mercaptopurina muy bajos, inferiores a 1 mcg/ml.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a la 6-mercaptopurina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: AZATRILEM (azatioprina) no debe administrarse durante el embarazo y no se ha observado azatioprina ni sus metabolitos en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Mielotoxicidad con disminución de leucocitos y plaquetas que inicia a los 5 o 6 días y se revierte dentro de los 7 días al suspender el tratamiento. Raramente se han observado anemia megaloblástica grave e hipoplasía eritroide. Hepatoxicidad reversible a la suspensión del medicamento, náusea, vómito, diarrea, rash cutáneo, alopecia, fiebre, atralgias y balance nitrogenado negativo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La dosis de AZATRILEM (azatioprina) tiene que reducirse al 25% cuando se administra concomitantemente con alopurinol, tiopurinos y/o oxiparinol. Azatioprina puede potenciar el bloqueo neuromuscular producido por agentes despolarizantes.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En receptores de trasplantes así como en hijos de receptores de trasplantes se han demostrado alteraciones cromosómicas. En estudios en ratones, ratas y conejos se han reportado diferentes anormalidades fetales, pero en humanos la frecuencia de anormalidades congénitas es semejante a la de la población en general. No existe evidencia comprobada de efecto congénito en el hombre tratado con dosis terapéuticas de AZATRILEM (azatioprina) pero pacientes inmunosuprimidos presentan mayor riesgo de desarrollar linfomas atípicos. En los receptores de trasplante renal que utilizaron azatioprina se han reportado en ambos sexos un aumento de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: AZATRILEM (azatioprina) administrada por vía oral, se utiliza principalmente como inmunosupresor para facilitar la sobrevivencia de trasplante de órganos y tejidos y en estos casos la dosis usual es de 1 a 5 mg/kg diario dependiendo de cuales otros agentes se emplean al mismo tiempo. En otras afecciones, sea en adultos como en niños, la dosis usual no excede de los 3 mg/kg/día y debe reducirse de acuerdo a la respuesta clínica y a la tolerancia hematológica. En el tratamiento de la neoplasia, la dosis de inducción es de 2,5 mg/kg/día para después pasar a dosis de mantenimiento es de 1,5 a 2,5 mg/kg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los signos de sobredosificación son: infecciones, ulceraciones de la garganta, hemorragia y equimosis. No existe antídoto y el tratamiento tiene que ser sintomático.

Presentación(es): Caja con 50 tabletas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Manténgase en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Lemery, S.A. de C.V. Mártires de Río Blanco No. 54. 16030, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 446M89 SSA.